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OLMEPREX® 20 mg – 40 mg
OLMEPREX® HCT
20 mg / 12.5 mg y 40 mg / 12.5 mg
Antihipertensivo
COMPOSICIÓN:
Cada Tableta Recubierta de OLMEPREX® contiene: 20 mg o 40 mg de Olmesartán
medoxomil.
Cada Tableta Recubierta de OLMEPREX® HCT contiene: 20 mg o 40 mg de Olmesartán
medoxomil más 12.5 mg de Hidroclorotiazida.
INDICACIONES:
OLMEPREX® y OLMEPREX® HCT, están indicados para el tratamiento de la
hipertensión arterial esencial.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
-Farmacodinámicas:
La angiotensina II es el principal agente presor del sistema renina-angiotensina-aldosterona,
con efectos que incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de
aldosterona, activación cardiaca y reabsorción renal de sodio, estando ampliamente
comprometida en la fisiopatogenia de la hipertensión.
OLMEPREX® (Olmesartán medoxomil), es un profármaco que se hidroliza hasta el
metabolito activo, Olmesartán durante la absorción en el tracto gastrointestinal. El
Olmesartán (OLMEPREX®), es un potente antagonista selectivo de los receptores de la
angiotensina II (subtipo AT1). Bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II a
nivel del músculo liso vascular. Su efecto es independiente de la vía de síntesis de la
angiotensina II.
Su selectividad por los receptores AT1 es 12.500 veces superior a la afinidad por el
receptor AT2. Debido a que el Olmesartán no inhibe la ECA (quininasa II), no afecta la
respuesta a la bradiquinina.
Las dosis orales de Olmesartán medoxomil entre 2.5 mg y 40 mg inhibieron la respuesta
presora a la infusión exógena de angiotensina I.
En estudios clínicos con pacientes hipertensos, el tratamiento con Olmesartán produjo un
descenso en la presión sanguínea arterial dependiente de la dosis. El efecto reductor de la
presión sanguínea del Olmesartán con un régimen de una administración al día, se mantuvo
durante el intervalo de 24 horas entre las dosis.
El Olmesartán fue efectivo para disminuir la presión sanguínea sin importar el género, edad
o raza, aunque el efecto pareció un poco menor en pacientes de raza negra.
Cuando se requiera de un efecto antihipertensivo mayor, la combinación de Olmesartán
medoxomil más Hidroclorotiazida (OLMEPREX® HCT), produce reducciones aditivas
de la presión sanguínea.
La Hidroclorotiazida es un diurético tiazídico. Las tiazidas afectan los mecanismos
tubulares renales de reabsorción de electrólitos, lo que aumenta directamente la excreción
de sodio y cloro en cantidades aproximadamente equivalentes. La acción diurética de la
Hidroclorotiazida reduce el volumen plasmático, aumenta la actividad plasmática de la
renina e incrementa la secreción de aldosterona, con aumentos consecuentes en la pérdida
urinaria de potasio, bicarbonato y descenso del potasio sérico. El vínculo entre renina y
aldosterona depende de la angiotensina II y por lo tanto la coadministración de un
antagonista de los receptores de la angiotensina II (subtipo AT1), tiende a revertir la
pérdida de potasio relacionada con los diuréticos tiazídicos. Con la Hidroclorotiazida, el
inicio de la diuresis ocurre en unas 2 horas y el efecto máximo sucede unas 4 horas después
de la dosis, pero su acción persiste durante 6 a 12 horas aproximadamente.
El retiro del tratamiento con Olmesartán, con o sin Hidroclorotiazida, no causó hipertensión
de rebote.
-Farmacocinéticas:
Olmesartán medoxomil, después de la administración oral:
La biodisponibilidad absoluta promedio es cercana al 26%. La concentración plasmática
máxima promedio se alcanza a las 2 horas y aumenta en forma más o menos lineal con la
dosis única o repetida creciente dentro del intervalo terapéutico. Los alimentos no afectan
su biodisponibilidad. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. Atraviesa pobremente
la barrea hematoencefálica, cruza la placentaria y se distribuye en la leche, con niveles
bajos. Luego de la rápida y completa conversión del Olmesartán medoxomil a Olmesartán
durante la absorción, el Olmesartán no sufre ninguna otra clase de metabolismo.
Aproximadamente entre el 35% y el 50% de la dosis absorbida se recupera en la orina,
mientras que la porción restante es eliminada en las heces por vía biliar. En adultos
mayores la eliminación renal disminuye. Se elevan las concentraciones séricas en pacientes
con insuficiencia renal o hepática.
Hidroclorotiazida, después de la administración oral:
Las concentraciones máximas de Hidroclorotiazida se obtienen de 1.5 a 2 horas. El 68% de
la Hidroclorotiazida está unida a proteínas en el plasma y su volumen de distribución
aparente es de 0.83 a 1.14 L/Kg. Los humanos no metabolizan la Hidroclorotiazida y se
excreta sin cambios casi en su totalidad por vía urinaria. Cerca del 60% de la dosis se
elimina como fármaco intacto antes de 48 horas. La eliminación renal es de 250 a 300
mL/min. La vida media de eliminación final de la Hidroclorotiazida es de 10 a 15 horas.
En sujetos sanos la administración concomitante de Olmesartán medoxomil e
Hidroclorotiazida no tuvo efectos de relevancia clínica en la farmacocinética de cualquiera
de los componentes.
DOSIFICACIÓN Y RECOMENDACIONES PARA SU USO:
OLMEPREX®:
Adultos: La dosis usual recomendada de OLMEPREX® (Olmesartán medoxomil), está
entre 20 mg y 40 mg una vez al día, ajustada de acuerdo con la necesidad del paciente. Si se
requiere, puede usarse al mismo tiempo otro tratamiento antihipertensivo con
OLMEPREX® (Olmesartán medoxomil), para lograr el control de la presión sanguínea.
Recomendaciones para su uso: En Adultos Mayores e insuficiencia hepática leve a
moderada, no se requiere ajuste en la dosis inicial. En insuficiencia renal la dosis debe
individualizarse. No hay experiencia en pacientes que requieren diálisis. Niños y
adolescentes menores de 18 años: No se ha establecido su seguridad y eficacia.
OLMEPREX® HCT:
Adultos: OLMEPREX® HCT (Olmesartán medoxomil + Hidroclorotiazida), se
administra una vez al día, con o sin alimentos, a pacientes cuya presión sanguínea no se
controla adecuadamente con Olmesartán medoxomil o Hidroclorotiazida solos.
Recomendaciones para su uso: Cuando sea clínicamente apropiado, se puede considerar
el cambio directo del tratamiento con un solo fármaco a la combinación fija. Se recomienda
la titulación de la dosis de los componentes individuales. En Adultos Mayores e
insuficiencia hepática leve a moderada, no se requiere ajuste en la dosis inicial.
Insuficiencia renal: En pacientes con daño renal cuya depuración de creatinina es mayor
de 30 mL/min, se individualiza el tratamiento dentro de los regímenes de dosificación
usuales de OLMEPREX® HCT; no se recomienda para pacientes con enfermedad renal
más severa (depuración de creatinina <30 mL/min). Niños y adolescentes menores de 18
años: No se ha establecido su seguridad y eficacia.
CONTRAINDICACIONES:
OLMEPREX®: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Embarazo y lactancia. Niños menores de 18 años. OLMEPREX® HCT: Pacientes con
hipersensibilidad a los principios activos, a cualquiera de los excipientes o hipersensibles a
las sustancias derivadas de la sulfonamida (ya que la Hidroclorotiazida es un fármaco
derivado de la sulfonamida). Embarazo, lactancia y niños menores de 18 años. En pacientes
con anuria por el componente Hidroclorotiazida.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Propios a Olmesartán medoxomil: Mareo (incidencia ≥1% y <10%). Raros (incidencia <
0.01%): Cefalea, tos, dolor abdominal, náuseas, vómito, rash, prurito, angioedema,
insuficiencia renal aguda, incremento de las enzimas hepáticas, aumento de creatinina
sanguínea, hiperpotasemia.
Propios a la Hidroclorotiazida: Irritación gástrica, sialoadenitis, pancreatitis. Ictericia.
Xantopsía, visión borrosa transitoria. Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia
aplásica, anemia hemolítica. Reacciones de fotosensibilidad, urticaria, vasculitis necrosante
(vasculitis, vasculitis cutánea), reacciones anafilácticas, necrólisis tóxica epidérmica, fiebre.
Dificultad respiratoria (incluso neumonitis y edema pulmonar). Disfunción renal, nefritis
intersticial. Espasmos musculares, debilidad. Inquietud. Hiperglicemia, glucosuria,
hiperuricemia, desequilibrio de electrólitos (incluida hiponatremia e hipopotasemia),
aumentos en el colesterol y triglicéridos.
Propios del Olmesartán medoxomil + Hidroclorotiazida: Ligero aumento de los valores
de ácido úrico, nitrógeno ureico en sangre y creatinina, así como descensos menores en los
valores promedio de hemoglobina y hematocrito.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Puede presentarse hipotensión sintomática después de iniciar el tratamiento con
OLMEPREX® (Olmesartán medoxomil) en pacientes con sistema renina-angiotensinaaldosterona activado, como aquellos con deficiencia de volumen y/o sodio (por ejemplo, los
que reciben tratamiento con dosis altas de diuréticos). En pacientes cuya función renal
depende principalmente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por
ejemplo, pacientes con insuficiencia congestiva grave), se ha asociado con hipotensión
aguda, azoemia, oliguria y en raras ocasiones, con insuficiencia renal aguda. En casos de
estenosis arterial renal bilateral (o estenosis de la arteria de un solo riñón funsionante),
puede aumentarse el riesgo de insuficiencia renal. No se recomiendan los diuréticos
tiazídicos en la enfermedad renal grave. En pacientes con enfermedad renal, las tiazidas
pueden desencadenar azoemia. El tratamiento con tiazidas puede afectar la tolerancia a la
glucosa y aumentar los niveles de colesterol y triglicéridos. Es posible que haya
hiperuricemia o se desencadene un cuadro franco de gota en algunos sujetos que reciben
terapias con tiazidas. Hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia y alcalosis
hipoclorémica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
El uso concomitante de OLMEPREX® u OLMEPREX® HCT con:
Diuréticos ahorradores de potasio, sustancias que aporten potasio u otros medicamentos
que disminuyan su excreción, favorecen la hiperkalemia. Otros medicamentos
antihipertensivos, AINEs y litio. El alcohol, barbitúricos o narcóticos conllevan a
hipotensión ortostática. Los antidiabéticos requieren de ajuste posológico. No se debe usar
con resinas tipo colestiramina y colestipol ya que alteran la absorción de
la
Hidroclorotiazida. El uso con corticoides aumenta el riesgo de hipopotasemia. El efecto de
las aminas presoras puede disminuirse. La eliminación renal de litio se reduce. Los
antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir los efectos diuréticos, natriuréticos y
antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos en algunos pacientes.
SOBREDOSIFICACIÓN:
El efecto más probable de la sobredosis con Olmesartán medoxomil es la hipotensión. En
caso de sobredosis, el tratamiento debe ser de soporte. La sobredosis de Hidroclorotiazida
causa deficiencia de electrólitos (hipopotasemia, hipocloremia) y deshidratación a causa de
la diuresis excesiva. Los signos y síntomas más frecuentes de sobredosis son náuseas y
somnolencia. La hipopotasemia puede acentuar las arritmias cardíacas relacionadas con el
uso concomitante de glucósidos digitálicos.
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura inferior a 30°C.
PRESENTACIÓN:
OLMEPREX® 20 mg Caja x 15 Tabletas Recubiertas (Reg. San. No.: INVIMA 2011 M-).
OLMEPREX® 40 mg Caja x 15 Tabletas Recubiertas (Reg. San. No.: INVIMA 2011 M-).
OLMEPREX® HCT 20 mg / 12.5 mg Caja x 15 Tabletas Recubiertas (Reg. San. No.:
INVIMA 2011 M- ).
OLMEPREX® HCT 40 mg / 12.5 mg Caja x 15 Tabletas Recubiertas (Reg. San. No.:
INVIMA 2011 M- ).
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