210 ANTIBACTERIANOS 8. Infecciones Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados en el tratamiento de infecciones. 8.1. antibacterianos 8.2. Antimicóticos 8.3. antiparasitarios 8.4. antivirales Los microorganismos patógenos de importancia en la práctica clínica diaria se enumeraran en una tabla adjunta a esta sección. 8.1 Antibacterianos Introducción FARMACOLOGÍA -Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibición es transitoria o bactericidas si ocasionan la destrucción del microorganismo. Esta inhibición solo se da a partir de cierta concentración, llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM). -El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM es crucial para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. penicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada, pero sobre todo de la vida media del antibiótico y del intervalo de tiempo entre dos administraciones. Para otros antibióticos (p.e. aminoglucósidos y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada ya que su efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite administraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos. RESISTENCIA -Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos más susceptibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, generando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio genético que puede ser por mutación o adquirido desde otras bacterias ya resistentes. IMPORTANCIA -Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacterianas severas (meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es poco o nulo en infecciones auto limitadas. - Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento antiinfeccioso cada vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infecciones respiratorias resulta innecesario en la mayoría de los casos, ya que muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis, traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo, cuando el origen es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos de riesgo o cuando surgen complicaciones). ANTIBACTERIANOS 211 - El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas intervenciones quirúrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana, infecciones de prótesis en el postoperatorio tardío y la profilaxis en el caso de contacto con pacientes con meningitis por meningococo. - En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy pocas veces en la identificación del agente causal y en un antibiograma. En esta elección empírica es preferible utilizar un antibiótico de espectro no muy amplio y evitar combinaciones de fármacos antiinfecciosos, salvo cuando esta combinación evite la generación de resistencia, (p.e. en infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori). -Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respectivo. Todos estos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micóticas. Puede desencadenar se una colitis seudomembranosa por la proliferación de Clostridium difficile después del tratamiento con varios antibióticos (aminopenicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia cuando se utiliza lincomicina y clindamicina. Interacciones - Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes antitrombóticos: warfarina. - El uso de anticonceptivos hormonales es menos confiable cuando se administran concomitantemente con rifampicina y rifabutina por la inducción enzimática que generan. Los antibióticos de amplio espectro también disminuyen la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su interferencia en el ciclo entero hepático. - Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respectivo. Administración - En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los antibacterianos. - Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son menos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una neumonía por neumococo) o cuando la infección se sitúa en órganos menos accesibles (p.e. próstata). - Salvo en el caso de prostatitis es factible administrar dosis más bajas en infecciones del tracto urinario bajo cuando el antibiótico es excretado por vía renal. - En niños se calcula la dosis según el peso corporal. No hay reglas generales al respecto. Se mencionará posologías pediátricas para ciertos productos específicos cuando el caso lo amerite. - En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología cuando se trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta adaptación es indispensable en fármacos que se caracterizan por índices terapéuticos estrechos como es el caso de los aminoglucósidos. 212 ANTIBACTERIANOS 8.1.1 BETA LACTÁMICOS 8.1.1.1 PENICILINAS Introducción - Las penicilinas siguen siendo los fármacos de primera elección en la mayoría de las infecciones. - Las penicilinas naturales G y V tienen un espectro antibacteriano muy limitado. - Las aminopenicilinas tienen un espectro más amplio. - La mayoría de las penicilinas resultan inactivadas por las penicilinasas, enzimas que abren el anillo Beta lactámico, produciendo desactivación de su efecto antibacteriano. - La oxacilina y sus derivados no son sensibles a estas enzimas. Indicaciones - La Penicilina V es el antibiótico de elección para faringitis por estreptococos beta hemolíticos del grupo A. - Generalmente se usa amoxicilina en dosis más altas para la mayoría de las infecciones respiratorias agudas. La asociación con un inhibidor de Beta lactamasa no es efectiva en la mayoría de los casos ya que el agente causal de muchas infecciones no es un microorganismo productor beta lactamasa. - Cuando hay una alta probabilidad de infección por microorganismos productores de Beta lactamasa (p.e. en una neumonía en grupos de riesgo, adultos mayores y en mordeduras de perros y gatos) se puede asociar un inhibidor de Beta lactamasa a la amoxicilina. - En infecciones por estafilococos meticilino sensibles es mejor escoger penicilinas resistentes a penicilinasas (oxacilinas y derivados). Efectos Adversos - Las penicilinas son poco tóxicas. Sin embargo, pueden inducir re- acciones alérgicas, incluso shock anafiláctico, sobre todo cuando son administradas por vía intramuscular o vía intravenosa. Administración - Algunas penicilinas se desintegran por los ácidos gástricos, lo cual disminuye su biodisponibilidad cuando la administración ha sido por vía oral. La ingesta de alimentos disminuye aún más la biodisponibilidad de ampicilina y de oxacilina. 8.1.1.1.1 PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO SENSIBLES A LA PENICILINASA Introducción -Este grupo incluye penicilina G y penicilina V (fenoximetilpenicilina). -Estas penicilinas son muy activas contra estreptococos, salvo algunos grupos de Streptococcus pneumoniae. -También son muy activas contra bacilos grampositivos, Clostridium, espiroquetas (como Treponema pallidum), Neisseria (como meningococos y ciertas cepas de gonococos que no producen Betalactamasa) y contra Actinomyces israelii. Son muy poco activas contra enterococos y Haemophilus influenzae y no presentan ningún efecto contra Bacteroides fragilis. -La mayoría de los estafilococos (>90%) son resistentes por la producción de una penicilinasa que abre el anillo Beta lactámico e invalida de esta manera la actividad antibacteriana. Se utiliza la penicilina G solo por vía parenteral ya que se desintegra en el estomago. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) es resistente a los ácidos gástricos y puede ser administrada por vía oral. ANTIBACTERIANOS 8.1.1.1.1.1 PENICILINA G (BENCILPENICILINA) █ Penicilina Benzatínica - Tiem- po de Acción 3-4 Semanas Posología. -Faringitis Aguda: 1’200000 U.I. IM, dosis única. -Sífilis primaria y secundaria: 2’400000 U.I. IM, dosis única. Si los títulos de anticuerpos no disminuyen, administrar una vez por semana por tres semanas. -Sífilis terciaria: 2’400000 U.I. IM, una vez por semana por 3 semanas. -No se recomienda en Neurosífilis. Solución Inyectable 600000UI GENÉRICO: CNMB7ma Albonova $1.80 COMERCIAL: $1.62 ... Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen ... $2.13 Solución Inyectable 1200000UI GENÉRICO: $1.45... ... $2.18 Espinosa, Genamerica, Simed, Teuto, Chile, Grunenthal COMERCIAL: $1.30... ... $2.55 Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside Solución Inyectable 2400000UI GENÉRICO: CNMB7ma $1.40 ... ... $3.31 Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma COMERCIAL: $1.66... ...$3.87 Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside █ Penicilina Procaínica - Tiempo de Acción 24 Horas BENCILPROCAÍNA (Magma) Genérico solución inyectable 1000000UI $1.43 PENISODINA (Comerciosa) Comercial solución inyectable solución inyectable 400000UI 800000UI $0.83 $1.07 █ Penicilina Clemizol - Tiempo de Acción 12 Horas Solución Inyectable 1000000UI GENÉRICO: CNMB7ma $1.04... ... $1.63 Magma, Grunenthal, Genamerica COMERCIAL: $1.82... Megacilina, Megazol, Biconcilina C ...$1.88 213 Solución Inyectable 4000000UI GENÉRICO: Genamerica $1.92 COMERCIAL: Biconcilina C $2.23 Otras presentaciones: solución inyectable 500000U █ Penicilina Sódica Solución Inyectable 1000000UI GENÉRICO: CNMB7ma $1.21... ... ... $1.44 Magma, Betapharma, Albonova, Chile COMERCIAL: Pisacilina $1.45 Solución Inyectable 5000000UI GENÉRICO: CNMB7ma $2.11... ... $2.86 Betapharma, Albonova, Genamerica, Vitalis COMERCIAL: Pisacilina, Biconcilina S $2.61... ... $2.64 █ Penicilina V (Fenoximetilpeni- cilina) Posología. La dosis pediátrica recomendada es de 25000 UI/Kg/día, VO, dividido en cuatro dosis. Es el medicamento de elección en el tratamiento de faringoamigdalitis aguda en niños. PENICILINA V (Grunenthal) Genérico comprimido 650mg solución oral80ml 300000UI/5m $0.17 $2.04 MEGACILINA ORAL (Grunenthal) Genérico comprimido 650mg solución oral 80ml 300000UI/5m $0.21 $2.61 8.1.1.1.2PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO RESISTENTES A PENICILINASA -Este grupo incluye la meticilina, la oxacilina y derivados halogenados de oxacilina (dicloxacilina). -El espectro antibacteriano de estas penicilinas es comparable con el de penicilina G. Son un poco menos activos contra microorganismos sensibles a la penicilina, pero mucho más contra estafilococos productores de penicilinasa. Por lo tanto son los fármacos de 214 ANTIBACTERIANOS elección para infecciones causados por estos microorganismos. - Estos productos son resistentes a los ácidos gástricos, pero su absorción se ve disminuida por la presencia de alimentos. Indicaciones - Las principales indicaciones para la práctica ambulatoria son infecciones de piel (celulitis, abscesos) causadas por estafilococos productores de penicilinasa y que exigen un tratamiento sistémico con antibióticos. Efectos Adversos -Raramente se asocia a un incremento de riesgo de desarrollar hepatitis e ictericia colestásica. - Ver también 8.1.y 8.1.1.1. █ Oxacilina Posología. Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h Parenteral Niños: Menos de 40kg, 100 - 150 mg/ día en 4 dosis Parenteral. OXACILINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 1000mg $1.81 CNMB7ma OXACILINA (Simed) Genérico solución inyectable 1000mg $1.92 CNMB7ma OXACILINA (Betapharma) Genérico solución inyectable 1000mg $2.17 CNMB7ma PROSTAFILINA (Bristol) Comercial solución inyectable 1000mg $3.09 █ Dicloxacilina GENÉRICO Espibena Comprimido 250mg GENÉRICO: Nifa GENÉRICO: CNMB7ma $0.19... ... $0.28 Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Simed, Magma, Kronos, Tofis COMERCIAL: $0.25... ...$0.45 Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil Solución Inyectable 5ml 250mg COMERCIAL: Penclox $1.38 Solución Inyectable 5ml 500mg COMERCIAL: Penclox $1.54 Solución Oral 100ml 125mg/5ml COMERCIAL: Diclocil $4.58 Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $1.44... Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis ... $2.50 Solución Oral 80ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Espibena, Genfar $2.22... ...$2.38 Solución Oral 100ml 250mg/5ml COMERCIAL: Diclocil $6.94 Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $2.06... ...$2.85 Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis Solución Oral 80ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $2.95... Espibena, Farmandina, Mk COMERCIAL: Dixalin ...$4.76 $4.85 Solución Oral 60ml 1500mg COMERCIAL: Dicloxina $1.50 Solución Oral 60ml 3000mg Posología. -Impétigo, 125-500 mg VO c/6h (niños 25-50 mg/kg/d VO c/6h) por 7 días -Celulitis o erisipela, 500 mg VO c/6h (niños 25-50 mg/kg/d divididos c/6h) por 10 a 14 días en casos no severos Comprimido 100mg Comprimido 500mg $0.18 $0.16 COMERCIAL: Dicloxina, Cloxagen $1.86 ... ... $3.00 8.1.1.1.3 AMINOPENICILINAS Introducción -Todas las aminopenicilinas tienen el mismo espectro antibacteriano. -Actúan principalmente contra cepas de Haemophilus influenzae no productoras de beta lactamasa, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella y Listeria. ANTIBACTERIANOS -Son más activas contra Enterococcus faecalis en comparación con penicilina G, pero un poco menos activas contra la mayoría de los microorganismos grampositivos (p.e. Streptococcus pneumoniae); por lo tanto es necesario en estos casos aumentar la dosis cuando se trata de una infección severa o cuando se sospecha resistencia. -Las aminopenicilinas son muy sensibles a las beta lactamasas y por lo tanto no actúan contra los estafilococos productores de Beta lactamasa ni contra algunas cepas de Haemophilus influenzae y Escherichia coli. -La absorción de ampicilina es tan solo del 25 a 40% y este porcentaje disminuye aun más cuando se aumenta la dosis. Por lo tanto, no es un medicamento indicado para administrar por vía oral. La absorción de amoxicilina llega aproximadamente al 80%. Indicaciones -La amoxicilina es, hasta el momento y cuando está indicado, el antibiótico de primera elección en caso de infecciones respiratorias agudas por su efectividad contra el microorganismo más frecuente y peligroso, el neumococo. -Se justifica su uso en otitis media, rinosinusitis, traqueobronquitis, neumonía en pacientes menores de 60 años y sin patología asociada. Sin embargo, es importante que la dosis sea suficientemente alta, por la resistencia parcial que pueda existir. -Trastornos digestivos y diarrea, sobre todo cuando se administra dosis orales altas. -Pacientes con alergia a otras penicilinas también tendrán alergia a las aminopenicilinas. Sin embargo, lo contrario no siempre es cierto. -Al margen de la alergia a la penicilina existe también el riesgo de exantema maculopapular. Esto 215 ocurre más frecuentemente en pacientes con mononucleosis infecciosa o con leucemia linfática. Ver también 8.1. en 8.1.1.1. █ Ampicilina Posología. En adultos 250 mg a 1g VO c/6h, 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas, 500 mg IM c/6h. Se puede administrar vía IV lentamente o mediante bomba de infusión. En población pediátrica la dosis es de 50 a 100 mg/kg/d, fraccionados en 4 dosis para administración IV. En ciertos casos, por ejemplo tratamiento empírico de Meningitis bacteriana, la dosificación en niños puede alcanzar 200- 400 mg/kg/d. Comprimido 250mg GENÉRICO: G.M., Nifa, H.G. $0.14... COMERCIAL: Ampibex $0.14 ... $0.15 Comprimido 500mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.10... ... $0.98 Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal, Ecuaquimica, G.M., La Sante, Acromax, Ariston, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G. COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.43 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, Deripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal Comprimido 1000mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.26... ...$0.45 Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena COMERCIAL: $0.29 ... ... $0.77 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Ampil, Binotal Gotero 20ml 100mg COMERCIAL: $3.88 Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml COMERCIAL: Ampi-Infan T $1.44 Solución Inyectable 500mg GENÉRICO:CNMB7ma $0.58 ... Genfar, Vitalis, Genamerica, H.G. ... $1.44 COMERCIAL: $0.84 ... Ampibex, Ampistar, Binotal ... $2.90 216 ANTIBACTERIANOS Solución Inyectable 1000mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.93 ... ... $1.83 Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G., Fajapro COMERCIAL: $0.44 ... ... $4.25 Ampibex, Ampecu, Ampistar, Ampil, Pentrexyl, Binotal Solución Oral 60 ml 125mg/5ml GENÉRICO: Mk $1.50 500mg $0.14 CNMB7ma comprimido 500mg $0.15 CNMB7ma comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml solución oral 100ml 250mg /5ml $0.15 CNMB7ma $1.10 $1.65 CNMB7ma $2.80 CNMB7ma comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml $0.15 CNMB7ma $2.80 CNMB7ma AMOXICILINA (Diempec) Genérico AMOXICILINA (Farmandina) Genérico AMOXICILINA (La Sante) Genérico Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENÉRICO: $1.50 ... G.M., Nifa, H.G., Rocnarf ... $4.22 COMERCIAL: $1.10 ... Ampibex, Ampilan, Novencil ... $1.89 AMOXICILINA (Rocnarf) Genérico Solución Oral 60 ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Mk comprimido $2.11 Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $1.41 ... ... $4.88 Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf, Julpharma COMERCIAL: $1.44 ... ... $3.05 Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl, Ap 3000 Otras presentaciones: solución inyectable 250mg, solución inyectable 1500mg, solución oral 90ml 125mg/5ml, solución oral 90ml 250mg/5ml, solución oral 100ml 500mg/5ml, solución oral 60ml 1500mg, solución oral 60ml 3000mg 500mg $0.16 CNMB7ma solución oral 60ml 125mg /5ml solución oral 60ml 250mg /5ml $1.60 $2.00 CNMB7ma comprimido 500mg comprimido 250mg solución oral 45ml 250mg/5ml $0.18 CNMB7ma $0.22 $1.44 CNMB7ma comprimido AMOXICILINA (Kronos) Genérico AMOXICILINA (Sumi) Genérico comprimido comprimido comprimido solución oral 250mg $0.12 500mg $0.19 CNMB7ma 45ml 250mg/5ml $1.81 CNMB7ma AMOXICILINA (Mk) Genérico comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml solución oral 45ml 125mg /5ml $0.20 CNMB7ma $1.76 CNMB7ma $2.18 AMOXICILINA (Saona) Genérico 500mg $0.20 CNMB7ma AMOXICILINA (Teuto) Genérico Posología. En adultos 250 a 500 mg c/8h u 875 a 1000 mg c/12h. Para uso pediátrico se debe administrar 40 a 90 mg/kg/d c/8h. En niños menores de 3 meses la dosis máxima permitida es de 30 mg/kg/d dividido c/12h. AMOXICILINA (Genfar) Genérico comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml solución oral 100ml 250mg /5ml solución oral 100ml 500mg /5ml $0.13 CNMB7ma $1.10 $1.93 CNMB7ma $2.80 CNMB7ma $4.50 CNMB7ma AMOXICILINA (Magma) Genérico comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml AMOXICILINA Genérico $0.18 CNMB7ma AMOXICILINA (G.M.) Genérico comprimido █ Amoxicilina 500mg $0.13 CNMB7ma $1.75 CNMB7ma (Anglopharma) comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg /5ml $0.11 $0.20 CNMB7ma $1.98 CNMB7ma AMOXICILINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido 750mg comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml $0.28 $0.21 CNMB7ma $2.00 CNMB7ma AMOXICILINA (Acromax) Genérico comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml $0.23 CNMB7ma $2.56 CNMB7ma AMOXICILINA (Ariston) Genérico comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml $0.25 CNMB7ma $2.00 CNMB7ma AMOXICILINA (Espinosa) Genérico comprimido 500mg $0.25 CNMB7ma AMOXICILINA (Betapharma) Genérico comprimido solución oral 500mg $0.27 CNMB7ma 60ml 250mg/5ml $2.56 CNMB7ma 217 ANTIBACTERIANOS AMOXICILINA (Grufar) Genérico comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml $0.09 $0.29 CNMB7ma $1.76 $2.63 CNMB7ma AMOXICILINA (Genamerica) Genérico comprimido 500mg comprimido 875mg solución oral 60ml 250mg /5ml solución oral 60ml 500mg /5ml $0.34CNMB7ma $0.60 $2.50 CNMB7ma $5.00 CNMB7ma comprimido $0.34 CNMB7ma AMOXICILINA (Simed) Genérico 500mg AMOXICILINA (Espibena) Genérico comprimido 250mg solución oral 60ml 250mg/5ml $0.09 $3.72CNMB7ma AMOXICILINA NIFA (Nifa) Genérico gotero 30ml 100mg/ml solución oral 60ml 250mg/5ml $2.50 $4.73 CNMB7ma AMOXICILINA (Julpharma) Genérico solución oral 45ml 250mg/5ml $2.90 CNMB7ma AMOXICILINA (Nifa) Genérico solución oral 60ml 125mg /5ml $6.85 ECUMOX (Ecu) Comercial comprimido 1000mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg /5ml solución oral 60ml 250mg/5ml $0.54 $0.19 $1.11 $1.63 CHENAMOX (Bioindustria) Comercial comprimido 1000mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml solución oral 60ml 500mg/5ml $0.40 $0.21 $1.85 $2.99 AMOXIPEN T (Tofis) Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml $0.23 $2.55 AMOBIOTIC (Chile) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg solución oral 120ml 250mg /5ml solución oral 120ml 500mg /5ml $0.24 $0.49 $5.34 $8.60 JULPHAMOX (Julpharma) Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg /5ml $0.24 $3.12 AMOVAL (Saval) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg comprimido 1000mg solución oral 100ml 250mg /5ml solución oral 100ml 500mg /5ml $0.26 $0.47 $0.50 $4.18 $9.12 ACROMOX (Acromax) Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml solución oral 90ml 500mg/5ml solución oral 90ml 250mg/5ml $0.30 $3.10 $4.17 $7.80 MOXYLIN (Life) Comercial comprimido 500mg comprimido 1000mg solución oral 60ml 250mg/5ml $0.30 $0.38 $2.71 AMOXIL (Glaxo) Comercial comprimido 1000mg comprimido 875mg comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 75ml 125mg /5ml solución oral 75ml 250mg /5ml solución oral 400mg /5ml $0.53 $0.54 $0.15 $0.33 $3.09 $3.10 $3.98 BRISTAMOX (Bristol) Comercial comprimido 500mg gotero 10ml 100mg/ml gotero 20ml 100mg/ml solución oral 80ml 125mg/5ml solución oral 100 ml 125mg/5ml solución oral 80ml 250mg/5ml solución oral 100ml 250mg/5ml $0.34 $1.57 $2.73 $1.10 $4.15 $5.84 $6.96 ABIOLEX (Andromaco) Comercial tableta dispersable 1000mg $0.50 CURAM (Novartis) Comercial comprimido 625mg $0.98 comprimido 1000mg $1.26 solución oral 120ml 156.25mg/5m $7.21 solución oral 60ml 457mg/5ml $7.64 solución oral 120ml 312.5mg/5m $13.99 AMOXISTAR (U.S. Pharma) Comercial solución oral 60ml 250mg/5ml $2.74 AMOVAL DUO (Saval) Comercial solución oral 35ml 800mg/5ml solución oral 70ml 400mg/5ml solución oral 70ml 800mg/5ml $6.10 $9.48 $12.19 8.1.1.1.4 PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA Introducción -Los inhibidores de la Beta lactamasa, tienen poca actividad antibacteriana y su principal acción es proteger a las penicilinas de la inactivación. -Los inhibidores difieren ligeramente en su farmacocinética y se presentan disponibles sólo en combinaciones fijas junto a penicilinas específicas a las que protegen. -La asociación de una penicilina con un inhibidor de la Beta lactamasa tiene también como objetivo incrementar la actividad antibac- 218 ANTIBACTERIANOS teriana de la penicilina sobre los microorganismos que producen Beta lactamasa, mediante la inactivación de esta enzima, como son Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, ciertos estafilococos, ciertas cepas de Haemophilus influenzae y de Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli y anaerobios como Bacteroides fragilis. -De igual manera si una bacteria es resistente de por si al efecto de una penicilina, la asociación con un inhibidor de la Beta lactamasa no afectara la actividad del antibiótico sobre la bacteria. -El sulbactam (sulbactam sódico) actúa inhibiendo irreversiblemente la Beta lactamasa, posee actividad bactericida contra neisserias y muy poca o nula actividad contra otros organismos. Es administrado con ampicilina en tratamientos donde se sospecha la producción de Beta lactamasa. Se distribuye en pequeñas cantidades en la leche materna, siendo su uso seguro durante la lactancia. -El ácido clavulánico actúa inhibiendo irreversible y competitivamente la Beta lactamasa. En general tiene débil actividad antibacteriana y es administrado con amoxicilina. -El tazobactam tiene propiedades inhibitorias similares al sulbactam, aunque se considera más potente. Es administrado con piperacilina para el tratamiento de infecciones bacterianas. -Rara vez se necesita estas asociaciones como primera elección. Solamente cuando existe una clara evidencia de un mayor riesgo de infección por microorganismos que producen Beta lactamasa, se justifica su elección como tratamiento inicial. -No obstante la gran actividad de los combinados de penicilinas con inhibidores de Beta lactamasa, estos encarecen bastante los tra- tamientos, lo cual es un aspecto a tener en cuenta para que su uso no sea indiscriminado Indicaciones -Las principales indicaciones para la práctica ambulatoria se dan en neumonía en pacientes que pertenecen a grupos de riesgo, en adultos mayores con patología asociada, en exacerbaciones agudas de resfriado común con complicaciones y/o factores de riesgo, y en mordeduras de perros y gatos. Efectos Adversos -Ver también 8.1. y 8.1.1 -Frecuentemente se presentan trastornos gastrointestinales leves. █ Amoxicilina + Ácido Clavulánico Indicaciones -Se usa en infecciones respiratorias que no responden a otros antibióticos, siendo de elección para tratamiento de otitis media aguda, sinusitis aguda o neumonía adquirida en la comunidad que es causada por patógenos productores de Beta lactamasa como H. influenzae, M. catarrhalis, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus susceptible a oxacilina. -Infecciones del tracto urinario, especialmente cuando son recurrentes o complicadas, pero no en prostatitis. -Aborto séptico, sepsis puerperal o pélvica y sepsis intraabdominal. -Celulitis, mordedura de animales y abscesos dentales severos con celulitis diseminada. Contraindicaciones -Embarazo y usar con precaución durante la lactancia. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 219 ANTIBACTERIANOS -Efectos gastrointestinales leves. -Urticaria, cefalea, flatulencia. -Ictericia colestásica, lo más probable por el ácido clavulánico. VULAMOX (Saval) Comercial Cuidados Especiales -Evaluación periódica de la función hepática y renal durante terapias prolongadas y usar con cuidado cuando se evidencia disfunción hepática o compromiso renal moderado a severo. comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico comprimido $1.63 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg AUGMENTIN BD (Glaxo) Comercial $2.46 CNMB7ma 875mg 125mg CLAVINEX DUO (Saval) Comercial comprimido $10.30 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo) Comercial Posología. En adultos: 250 - 500 mg VO c/8h. En niños: 20 - 40 mg/kg/día divididos c/8h. solución inyectable $10.72 CNMB7ma Amoxicilina 1000mg Ácido Clavulánico 200mg AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULANICO (Nifa) Genérico comprimido $0.91 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg Indicaciones -Similar a ampicilina sulbactam, ver más abajo. comprimido $1.02 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg AMOXICILINA SULBACTAM (Nifa) Genérico ENHANCIN (Ranbaxy) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico $0.81 CNMB7ma 500mg 125mg $1.08 CNMB7ma 875mg/5ml 125mg/5ml SINERGIA (Life) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico $1.08 CNMB7ma 500mg 125mg $1.44 CNMB7ma 875mg 125mg CLAVINEX (Saval) Comercial comprimido $1.17 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg AUGMENTIN ORAL (Glaxo) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico $1.24 CNMB7ma 500mg 125mg CLAVOXINE FORTE (Julpharma) Comercial comprimido $1.47 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg █ Amoxicilina + Sulbactam comprimido $0.93 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $1.98 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg ENZAMOX (Life) Comercial Las presentaciones líquidas traen diluyente (60ml) comprimido $0.78 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg solución oral Amoxicilina Sulbactam 60ml $9.90 125mg/5ml 125mg/5ml solución oral Amoxicilina Sulbactam 60ml $11.98 250mg/5ml 250mg/5ml TRIFAMOX IBL (Bagó) Comercial comprimido Amoxicilina Sulbactam comprimido Amoxicilina Sulbactam 250mg 250mg 500mg 500mg $1.41 $2.84 solución oral Amoxicilina Sulbactam 60ml $8.48 125mg/5ml 125mg/5ml solución oral Amoxicilina Sulbactam 120ml $16.41 125mg/5ml 125mg/5ml 220 ANTIBACTERIANOS solución oral 60ml $15.26 Amoxicilina 250mg/5ml Sulbactam 250mg/5ml solución inyectable $6.43 Amoxicilina 500mg Sulbactam 250mg solución inyectable $7.84 Amoxicilina 1000mg Sulbactam 500mg -Efectos gastrointestinales leves -Reacciones en piel y cambios hematológicos. Posología. 25 a 50 mg/kg/día VO en menores de 30 kg, divididos c/12h, para mayores de 30 kg se administra de 375 - 750 c/12 h. La administración parenteral se realiza en base a la ampicilina con 100 mg/kg divididos c/6-8 h. En adultos se dosifica vía parenteral 1.5 a 3 g c/6 h. Para adultos la dosificación de sulbactam no debe pasar de 4 g/día SULBAMOX IBL (Pharmabol) Comercial comprimido $1.50 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $3.07 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg solución inyectable $5.90 Amoxicilina 500mg Sulbactam 250mg solución inyectable $7.54 Amoxicilina 1000mg Sulbactam 500mg TRIFAMOX IBL DUO (Bagó) Comercial comprimido $2.13 Amoxicilina 875mg Sulbactam 125mg █ Ampicilina + Sulbactam Indicaciones -Su espectro de acción es similar a la de ampicilina y además cubre anaerobios, por lo que se recomienda en infecciones combinadas de microorganismos gram positivos y anaerobios adquiridas en la comunidad. -Es usada por tal razón en el tratamiento de infecciones articulares, óseas, intraabdominales, del tracto respiratorio inferior, piel y ginecológicas causadas por bacterias susceptibles productoras de beta lactamasa. Contraindicaciones -Sensibilidad a penicilina Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 -Su aplicación IM es dolorosa; por vía IV puede producir flebitis en administración rápida. SULTAMICILINA (Farmandina) Comercial comprimido Ampicilina Sulbactam comprimido Ampicilina Sulbactam $1.00 CNMB7ma 220mg 147mg $1.20 CNMB7ma 220mg 147mg SULTAMICILINA (Nifa) Comercial comprimido Ampicilina Sulbactam $1.59 CNMB7ma 220mg 147mg UNASYN ORAL (Pfizer) Comercial comprimido $1.80 CNMB7ma Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg comprimido $3.44 CNMB7ma Ampicilina 440mg Sulbactam 294mg SULTAMICILINA MK (Mk) Comercial comprimido Ampicilina Sulbactam $1.90 CNMB7ma 220mg 147mg AMPLISUL (Chalver) Comercial solución inyectable $6.60 CNMB7ma Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial solución inyectable $8.36 CNMB7ma Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg █ Piperacilina + Tazobactam Indicaciones -El espectro antibacteriano de pi- ANTIBACTERIANOS peracilina incluye varios microbios gram negativos, como pseudomonas, enterobacter, klebsiella, serratia y algunos anaerobios, bacteroides fragilis entre otros. -La piperacilina solo esta disponible en asociación con tazobactam, la que permite actuar sobre estafilococos, Escherichia coli y Haemophilus influenzae. La actividad de piperacilina contra Pseudomona aeruginosa no se eleva con el tazobactam. Contraindicaciones -En pacientes con historia de alergia a las penicilinas, cefalosporinas o inhibidores de la beta lactamasa. Puede ocasionar colitis pseudomembranosa. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 Cuidados Especiales -La farmacocinética de piperacilina no es alterada por tazobactam, pero la piperacilina reduce la eliminación renal de tazobactam por lo que se recomienda disminuir la dosis en caso de insuficiencia renal. Posología. En Niños se administra 50 mg/kg/dosis IV c/6 horas. En pacientes mayores de 12 años en función renal normal se administra 4,5 IV c/8 horas y debe pasarse por infusión durante 20 a 30 minutos por vía intravenosa TAZOCIN (Wyeth) Comercial solución inyectable $29.62 CNMB7ma Piperacilina 4.17g Tazobactam 0.53g 221 8.1.1.1.7 COMBINADOS █ Penicilina Benzatínica + Penicilina Clemizol MEGACILINA FORTE (Grunenthal) Comercial solución inyectable $2.85 Penicilina Benzatínica 3600000UI/5ml Penicilina Clemizol 400000UI/5ml 8.1.1.2 CEFALOSPORINAS Introducción - Las cefalosporinas tienen, al igual que las penicilinas, un anillo beta lactámico y su mecanismo de acción es similar. - La mayoría de las cefalosporinas de primera y segunda generación no alcanzan concentraciones en LCR suficientes ya que pasan con mucha dificultad la barrera hematoencefálica. Por ende no son indicadas en meningitis. Indicaciones -Pocas veces las cefalosporinas administradas por vía oral son el medicamento de primera elección en la práctica ambulatoria. -Solamente en el caso de sospecha de resistencia a las penicilinas o aminopenicilinas se justifica su uso. Efectos Adversos -Reacciones alérgicas (incluso shock anafiláctico): Alrededor del 10% de los pacientes con hipersensibilidad a penicilinas presenta simultáneamente alergia a cefalosporinas (ver 8.1.1.1.). -Trastornos hematológicos, entre otros anemia hemolítica, sobre todo con el uso de ceftriaxona y cefotetan. -Pueden presentarse trastornos renales, aunque son infrecuentes, sobre todo en combinación con aminoglucósidos. 222 ANTIBACTERIANOS Cuidados Especiales -La mayoría de las cefalosporinas son excretadas por vía renal, por lo que resulta indispensable adaptar la dosis cuando existe insuficiencia renal. 8.1.1.2.1 PRIMERA GENERACIÓN Introducción -Las cefalosporinas de primera generación son activas contra microorganismos gram positivos, incluyendo pneumococo, estreptococo y estafilococo, aunque menos que penicilina G. -Poseen actividad contra estafilococos productores de beta lactamasa, pero no contra estafilococos meticilino-resistentes. -En lo que respecta a los bacilos gram negativos, pueden actuar contra Escherichia coli resistente a aminopenicilinas, klebsiella y Proteus mirabilis. -Las cefalosporinas de primera generación son mucho menos activas contra Haemophilus influenzae que las aminopenicilinas y que las cefalosporinas de segunda y tercera generación. Indicaciones -A pesar de ser un grupo de medicamentos con un amplio espectro de acción y bajo potencial de toxicidad, son utilizados como medicamentos de primera elección en muy pocas condiciones clínicas. -En la Actualidad, cefazolina es el medicamento de elección para profilaxis quirúrgica. Se utilizan además para tratar infecciones menores de piel y partes blandas producidas por estafilococos, excepto en celulitis orbitaría, caso en el cual el medicamento de elección es ceftriaxona, una cefalosporina de tercera generación. Efectos Adversos -Enfermedad del suero con cefatrizina. Administración -Cefadroxilo, cefalexina y cefatrizina poseen absorción oral casi completa. -Cefazolina es el único medicamento de este grupo para administración parenteral, I.V. o I.M. █ Cefadroxilo Posología. En adultos administrar de 1 a 2 g/día VO divididos c/8-12h. En población pediátrica administrar 30 mg/kg/d VO divididos c/8-12h. Para niños menores de un año la dosis es 25 mg/kg/d VO c/12h. CEFADROXILO (La Sante) Genérico Comprimido 500mg $0.61 CEFADROXILO (Farmandina) Genérico Comprimido 500mg $0.63 CEFADROXILO Genérico comprimido solución oral (Ecuaquimica) 500mg $0.70 60 ml 250mg/5ml $5.35 CEFADROXILO GENFAR (Genfar) Genérico comprimido solución oral 500mg $0.70 80ml 250mg/5ml $3.73 DROXILON (Acromax) Comercial comprimido solución oral solución oral 500ml $0.79 100ml 125mg/5ml $5.78 100ml 250mg/5ml $9.26 comprimido comprimido solución oral solución oral 500mg $1.00 1000mg $1.50 60 ml 250mg/5ml $6.55 60 ml 500mg/5ml $11.81 BIODROXIL (Sandoz) Comercial CEFORAL (Chile) Comercial comprimido comprimido solución oral 500mg $1.06 1000mg $1.89 100 ml 250mg/5ml $10.58 DURACEF (Bristol) Comercial comprimido comprimido solución oral solución oral solución oral 1000mg $1.80 500mg $1.09 80ml 125mg/5ml $5.48 100ml 250mg/5ml $9.32 80ml 500mg/5ml $16.47 █ Cefalexina Posología. En adultos de 1 a 2 g/día divididos c/6-8h. Para uso pediátrico la dosis habitual es de 25 a 50 mg/kg/d c/6-8h. 223 ANTIBACTERIANOS Comprimido 250mg GENÉRICO: Nifa, H.G. $0.22... ... $0.23 Comprimido 500mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.17... ... $0.79 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar, Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk COMERCIAL: $0.34... ... $0.93 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin Comprimido 1000mg GENÉRICO: Nifa, Espibena $0.47... ... $0.93 COMERCIAL: $0.70... Italcefal, Keflex, Cefadin Forte ... $1.41 Gotero 10ml 100mg/5ml GENÉRICO: H.G. $2.37 Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENÉRICO: $1.95... ... $4.67 Nifa, H.G., Rocnarf Solución Oral 100ml 250mg/5ml COMERCIAL: Ceporex, Keflex $9.85... ... $12.47 Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $2.20... ... $5.62 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Betapharma, Genamerica, Julpharma COMERCIAL: $0.41... ... $9.40 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Erocetin █ Cefazolina Posología. En adulto administrar de 500 a 1000 mg IV c/6-12h. En infecciones más severas o en aquellas que comprometan la vida del paciente se podrían alcanzar dosis de hasta 6000 a 12000 mg. En niños con peso menor a 40 kg, la dosis es de 25 a 50 mg/kg/d IV divididos c/6-8. Actualmente es el medicamento de elección para profilaxis quirúrgica antibacteriana, para que esta sea eficaz se requiere administrar el antibiótico en el preoperatorio no más de 30 a 60 minutos antes de la incisión, habitualmente es suficiente administrar una dosis única. Si la cirugía dura más de 4 horas o hay pérdida importante de sangre, debe repetirse la dosis a las 6 horas. Solución Inyectable 1000mg GENÉRICO: CNMB7ma $2.04... ... $3.83 Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol COMERCIAL: $4.33... Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal ... $8.46 █ Cefradina Posología. Adulto: 2 a 4 g/d divididos en 4 dosis Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d divididos en 4 dosis. Otras presentaciones: comprimido 750mg, solución inyectable 1000mg, solución oral 120ml 125mg/5ml, solución oral 120ml 250mg/5ml CEFRADINA (Magma) Genérico █ Cefalotina comprimido comprimido Posología. 75 - 160 mg/kg/día divididos c/4-6h. Dosis máxima, 12 g/día. KEFLIN (Quifatex) Comercial solución inyectable CEFRADINA (Grufar) Genérico 1000mg $3.14 1000mg 500mg $0.17 $0.49 CEFRADINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido 500mg $0.65 CEFRADINA (Espibena) Genérico comprimido 1000mg $0.72 comprimido 500mg $0.76 CEFRADINA GENFAR (Genfar) Genérico comprimido █ Cefapirina Posología. 40 - 80 mg/kg/día divididos c/6h, IM o IV. Dosis máxima 12 g/día. CEFAPIRINA SÓDICA (Bristol) Genérico solución inyectable 1000mg $6.30 1000mg $0.99 VERACEF (Bristol) Comercial comprimido 500mg solución inyectable 1000mg solución oral 80ml 250mg/5ml $0.91 $3.20 $8.07 224 ANTIBACTERIANOS 8.1.1.2.2 SEGUNDA GENERACIÓN Introducción -Cefaclor y cefuroxima axetil existen solamente para uso oral. -Estas cefalosporinas son menos activas contra cocos gram positivos que las cefalosporinas que pertenecen a la primera generación. -Tienen un espectro más amplio contra bacilos gram negativos, no así contra pseudomonas. -Las cefalosporinas son activas contra Haemophilus influenzae, inclusive las cepas productoras de beta lactamasa. Sin embargo, no son indicados en infecciones severas por Haemophilus influenzae como epiglotitis y meningitis. -Cefuroxima es más activa contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y neumococo en comparación con cefaclor, aunque su absorción oral es incompleta. -Cefuroxima es activa contra gonococos, incluso los que presentan resistencia a la penicilina, aunque no son de primera elección. - Enfermedad del suero con cefaclor, sobre todo en administraciones repetidas. █ Cefaclor Posología. Adulto: 750 mg a 1,5 g/día en 3 administraciones. Uso pediátrico: 20 a 40 mg/kg/d. en 3 administraciones CEFACLOR (Eli Lilly) Genérico comprimido 750mg solución oral 100ml 250mg/5ml solución oral 50ml 375mg/5ml $2.38 $16.98 $17.44 CECLOR RETARD (Eli Lilly) Comercial comprimido 750mg $3.24 █ Cefuroxima Posología. Adulto: 1g a 1.5g/día c/12h. Uso pediátrico > 2 años: 20 a 30 mg/ kg/d c/12h (dosis máx. 500 mg/d) Uso pediátrico 3 meses a 2 años: 20 mg/kg/d c/12h (dosis máx. 250 mg/d) FURACAM (Life) Comercial comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 70ml 125mg/5ml solución oral 50ml 250mg/5ml $0.85 $1.58 $10.26 $12.40 XORIMAX (Novartis) Comercial comprimido comprimido 250mg 500mg comprimido 500mg $0.96 $1.84 CEFUZIME (Julpharma) Comercial $1.70 ZINNAT (Glaxo) Comercial comprimido 250mg comprimido 500mg solución inyectable 3ml 750mg solución oral 70ml 125mg/5ml solución oral 50ml 250mg/5ml solución oral 100ml 125mg/5ml solución oral 70ml 250mg/5ml $2.08 $3.74 $13.96 $19.09 $21.70 $21.80 $28.20 comprimido solución oral solución oral $2.10 $9.20 $15.80 CEFUR (Rocnarf) Comercial 500mg 125mg/5ml 250mg/5ml █ Cefprozil PROCEF (Bristol) Comercial comprimido 500mg solución oral120ml 250mg/100ml $2.84 $21.68 8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIÓN Indicaciones -Las cefalosporinas de tercera generación son menos sensibles a beta lactamasa en comparación con las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se administran únicamente por vía intramuscular o intravenosa. -Generalmente son menos activas contra cocos gram positivos, aunque cefotaxima y ceftriaxona pueden actuar contra cepas penicilino resistentes de estreptococo pneumoniae. -En cuanto a bacterias gram negativas, estas cefalosporinas actúan contra la mayoría de las enterobacterias. -Ceftazidima resulta también activa contra Pseudomona aeruginosa y cefotetan contra Bacteroides fragilis, aunque estas cepas aumentan cada vez más su resistencia. -Cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona obtienen concentracio- 225 ANTIBACTERIANOS nes adecuadas en LCR para tratar meningitis bacteriana cuando son administradas en dosis altas. -Cefotetan y ceftriaxona tienen una vida media biológica más larga. -Se reservan las cefalosporinas de tercera generación para infecciones severas. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1.2. -Se debe reducir las dosis en caso de insuficiencia renal. -La administración intravenosa debe realizarse lentamente o utilizando bomba de infusión. COMERCIAL: $5.86... ... $31.17 Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Rasertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian, Cefaxona, Grifotriaxona Solución Inyectable 3.5ml 1000mg COMERCIAL: $10.65 ... Rocephin, Acrocef, Cefaxona ... $31.17 Otras presentaciones: solución inyectable 10ml 250mg, solución inyectable 3.5ml 250mg, solución inyectable 10ml 500mg, solución inyectable 2ml 500mg █Ceftazidima Posología. Adulto: 3 a 4 g/d en 2 a 4 inyecciones Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d en 2 a 4 inyecciones CEFTAZIDIMA (Vitalis) Genérico █ Cefotaxima solución inyectable Posología. Adulto: 3 a 4 g p.d. en 2 a 4 inyecciones Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d. en 2 a 4 inyecciones 1000mg $5.64 CNMB7ma CEFTAZIDIMA (Diempec) Genérico solución inyectable 1000mg $8.05 CNMB7ma CEFTAZIDIMA (Magma) Genérico solución inyectable 1000mg $8.50 CNMB7ma CRIMA (Frankvilt) Comercial solución inyectable Solución Inyectable 1000mg 1000mg $5.61 GENÉRICO: $4.30... ... $9.96 Andugesa, Espinosa, Teuto, Vitalis, Merck IZADIMA R (Comerciosa) Comercial COMERCIAL: $9.08... ... $16.80 Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan FORTUM (Glaxo) Comercial solución inyectable solución inyectable 1000mg $15.36 1000mg $25.65 █ Ceftriaxona Posología. Adulto: 2 g/día en una sola administración. En infecciones más severas se puede alcanzar los 4 g/día c/12-24h. Es el medicamento de elección para tratar infecciones de transmisión sexual producidas por N. Gonorrhoeae, 250 mg IM en dosis única. En población pediátrica: 50 a 75 mg/ kg/d en 1 o 2 administraciones. En infecciones más severas las dosis puede alcanzar los 80 a 100 mg/kg/d. Solución Inyectable 3.5ml 500mg COMERCIAL: CNMB7ma $5.58... Rocephin, Acrocef ... $19.94 Solución Inyectable 10ml 1000mg GENÉRICO: CNMB7ma $2.18... ... $15.41 Arifarma, Vitalis, Diempec, H.G., Magma, Merck, Novartis, Sandoz, Medisumi, Simed █ Ceftibuten CEDAX (Schering Plough) Comercial comprimido solución oral 400mg 30ml 36mg/ml $7.73 $19.48 8.1.1.2.4 CUARTA GENERACIÓN █ Cefepime Posología. Adulto: 2 a 4 g/d en 2 a 3 inyecciones CEFEPIME (Neira) Genérico solución inyectable 1000mg $13.96 CNMB7ma CEFEPIME (Diempec) Genérico solución inyectable solución inyectable 2000mg $15.20 CNMB7ma 1000mg $29.39 CNMB7ma CEFEPIME (Magma) Genérico solución inyectable 1000mg $16.00 CNMB7ma 226 ANTIBACTERIANOS CEFEPIME (Vitalis) Genérico solución inyectable 1000mg $16.22 CNMB7ma MAXIPIME (Bristol) Comercial solución inyectable solución inyectable solución inyectable 500mg 1000mg 2000mg $12.66 $21.85 $23.96 8.1.1.3 CARBAPENÉMICOS Introducción -Imipenem y meropenem son antibióticos de amplio espectro y extremadamente eficaces. -Son utilizados contra microorganismos grampositivos y gramnegativos como Bacteroides fragilis y microorganismos resistentes a las cefalosporinas de tercera o cuarta generación (p.e. enterobacter, serratia, pseudomonas). -Con el objetivo de impedir la inactivación renal de imipenem se lo asocia con cilastina en todos los casos (500mg). -Imipenem no es indicado en el tratamiento de meningitis. 8.1.1.4 MONOBACTAMICOS Introducción -Aztreonam es un antibiótico monocíclico beta lactámico. -Se lo utiliza como alternativa a los aminoglucósidos o cefalosporinas de tercera generación en el tratamiento de infecciones causadas por organismos aerobios gram negativos, incluyendo pseudomonas. -El riesgo de sensibilidad cruzada con otros antibióticos beta lactámicos es mínimo. Administración Aztreonam debe ser administrado mediante inyección intramuscular profunda, vía I.V lenta (3 a 5 minutos) o mediante bomba de infusión (20 a 60 minutos). █ Aztreonam █ Meropenem MEROPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable solución inyectable 500mg 1000mg $17.30 CNMB7ma $49.31 CNMB7ma MEROPENEM (Vitalis) Genérico solución inyectable solución inyectable 1000mg 500mg $29.70 CNMB7ma $58.82 CNMB7ma MERONEM (Life) Comercial solución inyectable 20 ml 500mg solución inyectable30 ml 1000mg $29.64 $58.24 █ Imipenem Posología. Adultos: 1 a 2g, 4 veces al día. Niños: Más de 40 kg 1 a 2 g, 4 veces al día. Menos de 40 kg 15 a 25 mg/kg, 4 veces al día. IMIPENEM (Medisumi) Genérico solución inyectable 500mg $25.66 CNMB7ma IMIPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable 500mg $26.95 CNMB7ma TIENAM (Merck Sharp) Comercial solución inyectable 500mg $31.53 Posología. En población adulta 1 - 8 g/día, divididos c/6-12h, dependiendo de la severidad de la infección. En niños mayores a 1 semana 30 mg/ kg, 3 a 4 veces al día. Infecciones severas o mayores a 2 años la dosis usual es de 50 a 90 mg/kg, en 3 o 4 administraciones. AZTREONAM (Vitalis) Genérico solución inyectable 1000mg solución inyectable solución inyectable 500mg 1000mg $17.22 AZACTAM (Bristol) Comercial $19.18 $30.13 8.1.2MACRÓLIDOS Introducción -El espectro antibacteriano de los macrólidos incluye varios cocos gram positivos, aerobios y anaerobios, Neisseria, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, Campylobacter jejuni y Helicobacter pylori. -Algunas cepas de estreptococos beta hemolíticos del grupo A y la mayoría de las cepas de Streptococ- ANTIBACTERIANOS cus pneumoniae y estafilococos han desarrollado resistencia. -Haemophilus influenzae prácticamente no demuestra susceptibilidad a los macrólidos. -Existe resistencia cruzada entre los diferentes macrólidos. Indicaciones -Se puede administrar macrólidos en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. -Los macrólidos, incluyendo los neomacrólidos, no se consideran fármacos de elección para tratamiento empírico de infecciones producidas por Neumococo y Haemophilus influenzae, ya que estos producen resistencia a estos antibióticos con mucha frecuencia. █ Eritromicina Efectos Adversos -Produce trastornos gastrointestinales y reacciones de hipersensibilidad. -Cambios reversibles en los valores de las pruebas funcionales hepáticas (TGO y TGP) y en raras ocasiones hepatitis colestásica. -Afectación auditiva al administrar dosis altas. -Efectos centrales (reacciones psicóticas, pesadillas). Embarazo -Algunos estudios epidemiológicos sugieren que la exposición a eritromicina al inicio del embarazo podría aumentar el riesgo de malformaciones cardiovasculares fetales. Interacciones -Eleva los niveles sanguíneos de teofilina, carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, disopiramida, ergotamina y algunos otros derivados del ergot por la inhibición de CYP3A4. - Produce mayor frecuencia de va- 227 soconstricción y gangrena por ergotamina o sus derivados cuando estos son combinados con eritromicina. - Ictericia y prurito en mujeres que utilizan anticonceptivos combinados. -Eritromicina no es resistente a los ácidos estomacales y su absorción oral es irregular. Es mejor administrar el medicamento media hora antes de las comidas. Posología. Adultos: 1 a 2g/día en 2 a 4 dosis. Uso pediátrico: 30 a 50 mg/kg/d dividido en 4 dosis. Comprimido 250mg COMERCIAL: $0.14... Eriecu, Libramicina, Monomycina ... $0.62 Comprimido 500mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.03... ... $0.40 Kronos, Diempec, Genfar, Andina, La Sante, Ecuaquimica COMERCIAL: $0.27... ... $0.60 Eriecu, Libramicina, Servitrocin, Baknyl, Pantomicina Solución Oral 60ml 200mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $2.16... Kronos, Ecuaquimica, Mk ... $3.25 COMERCIAL: Eriecu, Monomycina ... $4.71 $2.96... Solución Oral 80ml 200mg/5ml COMERCIAL: $5.00 ... It-Erichem, Pantomicina ... $6.51 Solución Oral 100ml 250mg/5ml GENÉRICO: La Sante $3.75 Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENÉRICO: Genfar $3.39 Otras presentaciones: comprimido 600mg, solución oral 100ml 200mg/5ml, solución oral 100ml 400mg/5ml 8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS Introducción -El espectro antibacteriano de los neomacrólidos es similar a la eritromicina. Su mejor absorción gastroin- 228 ANTIBACTERIANOS testinal y su vida media más prolongada permiten una administración espaciada (dos veces al día para claritromicina, una vez al día para azitromicina). Por estas razones se reemplaza generalmente la eritromicina por los nuevos macrólidos. Indicaciones -Claritromicina en dosis altas, sola o en combinación con otros fármacos, puede ser administrada en el tratamiento de infecciones por micobacterias en pacientes con VIH/SIDA. -Azitromicina se utiliza en dosis única de 1g en infecciones urogenitales por Chlamydia trachomatis. -Claritromicina forma parte del esquema terapéutico para la erradicación de Helicobacter pylori. Efectos Adversos -Las reacciones adversas de los neomacrólidos son similares a los de eritromicina. -Los trastornos gastrointestinales son menos graves y menos frecuentes. -Las reacciones alérgicas pueden perdurar más tiempo en macrólidos con una vida media más prolongada. -Claritromicina puede ocasionar una prolongación del intervalo QT. Embarazo -No ha sido demostrada la seguridad de los neomacrólidos durante el embarazo. Interacciones -El riesgo de interacción con otros medicamentos es menor en comparación con eritromicina. Sin embargo, se recomienda tomar las debidas precauciones cuando se administra conjuntamente neomacrólidos (sobre todo claritromicina) con medicamentos que pueden generar interacciones peligrosas con eritromicina, p.e. cisaprida, ergotamina y otros derivados de ergot. █ Claritromicina Posología. Adultos: 500mg a 1 g/día divididos en 2 dosis. En infecciones por Helicobacter pylori, administrar 1g/día divididos en 2 dosis por 7 a 10 días (Ver 2.1. Medicamentos para patología gastroduodenal) Uso pediátrico: 15mg/kg/día en 2 dosis. Comprimido 250mg GENÉRICO: Genfar $0.49 COMERCIAL: $0.67 ... Clanil, Claxid, Infex, Bacterfin, Klaricid ... $2.71 Comprimido 500mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.84.. ... $3.21 Genfar, Magma, Rocnarf, Kronos, Chile, La Sante, Merck, Abbott, Simed, Tecno COMERCIAL: $1.00 ... ... $2.82 Clanil, Claxid, Infex, Binoclar, Ritromi, Helimox, Klabax, Claritrol, Italclar, Clamycin, Helozym, Rasermicina, Xilin, Eymicin, Bacterfin, Klarstar, Klaricid U.D. Solución Oral 50ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Andina $10.00 COMERCIAL: Klaricid $12.81 Solución Oral 60ml 125mg/5ml COMERCIAL: Clanil, Ritromi $9.65 Solución Oral 80ml 125mg/5ml COMERCIAL: Claxid, Infex $11.05... ... $13.45 Solución Oral 125mg/5ml COMERCIAL: Clarosip $1.42 GENÉRICO: CNMB7ma La Sante $12.50 Solución Oral 50ml 250mg/5ml COMERCIAL: $14.00... Claritrol, Xilin, Italclar, Klaricid ... $20.96 Solución Oral 60ml 250mg/5ml COMERCIAL: $14.00... Clanil, Ritromi, Helozym ... $18.15 ANTIBACTERIANOS 229 Solución Oral 80ml 250mg/5ml 8.1.3 TETRACICLINAS Solución Oral 250mg/5ml Introducción Actúan al interior celular bacteriano, en donde inhiben la síntesis proteica con su unión al ribosoma 30S. COMERCIAL: $18.00... Claxid, Infex, Bacterfin COMERCIAL: Clarosip ... $22.34 $1.97 Otras presentaciones: solución inyectable 30ml 500mg (CNMB7ma), solución oral 187.5mg/5ml, tableta de liberación retardada 500mg █ Azitromicina Posología. En adultos administrar 500 mg/día por 3 días. Alternativamente, 500 mg/día, el primer día y 250mg/día, durante los siguientes 4 días. En población pediátrica utilizar 10 mg/ kg en una sola dosis el primer día, después 5 mg/kg/d durante 4 días o 10 mg/kg/d durante 2 días. En niños mayores de 2 años la dosis puede aumentar a 12 mg/kg/día. No administrar a niños menores de 6 meses. Ingerir la suspensión 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Comprimido 250mg GENÉRICO: Teuto $0.85 COMERCIAL: Azitrex, Ultrabac $1.75... ... $3.60 Comprimido 500mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.21... ... $4.22 Ophalac, Diempec, Magma, Chile, Nifa, Mk, Ecuaquimica, Genfar, Genetika, Sumi, La Sante COMERCIAL: $1.50... ...$8.99 Bynozit, Epica, Nocar, Azitrex, Arzomicin, Nurox, Ricilina, Ultrabac, Udox, Azistar, Geozit, Nokar, Azitromin, Tobil, Trex, Azitrobac, Zitromax Solución Oral 15ml 200mg/5ml GENÉRICO: $4.12... ... $9.62 Ophalac, Diempec, Nifa, Mk, Genfar, La Sante, Tecno COMERCIAL: $6.50... ... $13.53 Epica, Azitrex, Ricilina, Geozit, Azitromin, Trex, Azitrobac Solución Oral 30ml 200mg/5ml COMERCIAL: $7.79... Udox, Trex, Arzomicin - 200 ... $15.48 Otras presentaciones: solución oral 15ml 250mg/5ml, solución oral 50ml 250mg/5ml, solución oral 15ml 600mg/5ml, solución oral 60ml 2000mg Indicaciones -Las tetraciclinas son activas contra microorganismos grampositivos y gramnegativos, aunque muchos presentan ahora resistencia. -El espectro antibacteriano incluye treponema, borrelia y diversos anaerobios, rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae y chlamydia. -Varios estreptococos son resistentes a las tetraciclinas por lo cual no se deben tratar anginas u otras infecciones por estreptococos B hemolíticos del grupo A. -Pseudomonas, la mayoría de las cepas proteus, serratia y Mycobacterium tuberculosis presentan resistencia. -A veces se administra doxiciclina en paludismo, en combinación con quinina (Ver 8.3.2.). -Se emplea principalmente doxiciclina en el tratamiento del episodio inicial de la enfermedad de Lyme. -Se administra tetraciclinas en dosis bajas durante varias semanas para el tratamiento de ciertos tipos de acné, sobre todo cuando los tratamientos locales fracasaron. Contraindicaciones -Embarazo, lactancia y niños menores de 8 años. -Las tetraciclinas pueden provocar anomalías irreversibles del crecimiento óseo, tinción irreversible de los dientes y mayor riesgo de caries por la acumulación del medicamento en dientes y huesos en formación. -Empeoramiento de la función renal cuando esta disminuida previamente. -Trastornos hepáticos, principalmente cuando existe insuficiencia renal concomitante y en mujeres 230 ANTIBACTERIANOS embarazadas. -Reacciones adversas gastrointestinales, nausea y diarrea (menos con doxiciclina la cual presenta mejor absorción). -Úlcera esofágica con el uso de presentaciones sólidas de doxiciclina, sobre todo cuando no han sido administradas de manera correcta (p.e. tomar sin suficientes líquidos al momento de acostarse). -Fotosensibilidad. -Trastornos vestibulares, sobre todo en mujeres jóvenes. Estos efectos desaparecen al suspender el tratamiento. DOXICILINA (Espibena) Genérico Embarazo -Se debe evitar el uso de tetraciclinas durante el embarazo y la lactancia. Introducción -Los Aminoglucosidos actúan contra microorganismos aerobios gram negativos, estafilococos y ciertas micobacterias, pero carecen de actividad contra la mayoría de los microorganismos gram positivos o anaerobios. -Solo excepcionalmente son empleados en monoterapia. -Son administrados en combinación con una penicilina o cefalosporina en infecciones severas causadas por entero bacterias, Pseudomona aeruginosa y en ciertos casos de endocarditis por cocos gram positivos, sobre todo estreptococos y enterococos. █ Tetraciclina TETRACICLINA (Genfar) Genérico comprimido 500mg $0.08 TETRACICLINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido 250mg 500mg $0.05 $0.10 comprimido 500mg $0.14 TETRACICLINA (Ariston) Genérico TETRABIOTICO (H.G.) Comercial comprimido comprimido 250mg 500mg $0.04 $0.06 TETRECU (Bjarner) Comercial comprimido comprimido 250mg 500mg $0.04 $0.10 █ Doxiciclina Posología. -Usualmente se administra 200 mg el primer día (dosis única o varias), seguido de 100 mg/día. En mayores de 8 años o 45 kg se administra 4 mg/kg en dos dosis, luego 2 mg/kg/día -En Prevención de paludismo: 100 mg/d en adultos y mayores de 8 años. Se debe iniciar la profilaxis un día antes de la exposición y continuarla por cuatro semanas post exposición. DOXICILINA (Espinosa) Genérico comprimido 100mg $0.12 CNMB7ma comprimido 100mg comprimido 100mg $0.18 CNMB7ma VIBRAMICINA (Pfizer) Comercial $0.06 █ Oxitetraciclina TERRAMICINA (Pfizer) Comercial comprimido 250mg $0.24 █ Minociclina BAGOMICINA (Bago) Comercial comprimido 100mg $0.88 8.1.4 AMINOGLUCÓSIDOS Efectos Adversos La brecha terapéutica tóxica es muy estrecha. -Ototoxicidad y nefrotoxicidad (a veces tardía). -Necrosis tubular con disminución de la excreción, generando aumento de la concentración plasmática del fármaco. -La administración del fármaco en bolo ocasiona empeoramiento de los trastornos de la conducción neuromuscular, con riesgo de paresia. -Se debe evitar el uso de los aminoglucósidos durante el embarazo por sus efectos tóxicos (nefrotoxi- ANTIBACTERIANOS Solución Inyectable 160mg/2ml cidad y ototoxicidad). Cuidados Especiales -La excreción de aminoglucósidos en pacientes con insuficiencia renal y en adultos mayores es más lenta lo cual aumenta el riesgo de toxicidad. -La disminución en la función renal exige la reducción de la posología, preferiblemente mediante administraciones menos frecuentes. -Es necesario medir las concentraciones plasmáticas del fármaco en pacientes con insuficiencia renal o enfermedades graves. Por lo tanto se limita el tratamiento con aminoglucósidos únicamente al uso hospitalario. Administración -La absorción intestinal de los aminoglucósidos es casi nula por lo cual es indispensable su administración parenteral en infecciones sistémicas. -La penetración de estos fármacos en bilis o LCR es escasa. Sin embargo, atraviesan la barrera placentaria. -Se eliminan sin mayores cambios metabólicos mediante filtración glomerular. █ Gentamicina Posología. Adultos con función renal normal: mayor 60Kg: 240mg día dividido en 3 dosis. menor 60Kg: 180mg día dividido en 3 dosis. Solución Inyectable 20mg/2ml GENÉRICO:CNMB7ma $0.31... ... $0.48 Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica COMERCIAL: Gentrax, Gentamax $0.39... 231 ... $0.42 Solución Inyectable 80mg/2ml GENÉRICO: $0.29... ... $0.62 Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisumi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La Sante COMERCIAL: $0.51... ... $0.84 Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Garamicina GENÉRICO: $0.44... ... $0.66 Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M. COMERCIAL: $0.68... ... $1.22 Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gentastar tras presentaciones: solución inyectable 10mg/1ml, O solución inyectable 40mg/1ml, solución inyectable 280mg/2ml (CNMB7ma). █ Amikacina Posología. Adultos y niños: 15mg/kg/día IM dividido en 2 ó 3 dosis. En infecciones severas del adulto se puede administrar un máximo de 500mg c/8h. AMIKACINA (Genamerica) Genérico solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 500mg/2ml $2.12 CNMB7ma $3.35 GLUKAMIN (H.G.) Comercial solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 500mg/2ml $1.11 CNMB7ma $3.78 8.1.5 DIVERSOS ANTIBIÓTICOS 8.1.5.1GLICOPEPTIDOS Introducción El glucopéptido vancomicina actúan contra microorganismos gram positivos, sobre todo estafilococos y estreptococos. Posee también acción contra Clostridium difficile. -Se ha notificado resistencia de enterococos y, en menor proporción, de estafilococos. -Vancomicina únicamente esta indicada en el tratamiento de infecciones severas cuando no se puede utilizar antibióticos beta lactámicos o cuando los cocos gram positivos son resistentes a estos últimos, sobre todo estafilococos (MRSA), enterococos y Streptococo viridans. -Se puede utilizar vancomicina en el tratamiento de colitis seudomembranosa por Clostridium difficile, la cual puede aparecer después de la administración de antibióticos. Sin embargo, metronidazol es el fármaco de primera elección. 232 ANTIBACTERIANOS -Vancomicina se elimina principalmente por vía renal. Efectos Adversos -Sensación de calor, comezón y náusea durante la administración del fármaco. -Reacciones alérgicas (fiebre, erupciones cutáneas). -Nefrotoxicidad, ototoxicidad. -Neutropenia. -Tromboflebitis en el lugar de la inyección. █ Vancomicina VANCOMICINA (Abbott) Genérico solución inyectable solución inyectable 500mg 1000mg $1.70 CNMB7ma $46.60 CNMB7ma VANCOMICINA (Medison) Genérico solución inyectable 500mg $6.64 CNMB7ma VANCOMICINA (Teuto) Genérico solución inyectable 500mg $8.80 CNMB7ma VANCOMICINA (Diempec) Genérico solución inyectable 500mg $9.67 CNMB7ma mas. La primera, relativamente común, es dosis dependiente y tiene la característica de ser reversible. Esta produce cambios morfológicos en la médula ósea, reducción de la utilización de hierro, reticulocitopenia, anemia, leucopenia y trombocitopenia. La segunda se expresa como anemia aplásica severa e irreversible, su presentación es rara y no es dosis dependiente. La aplasia se presenta luego de un período de latencia de semanas o incluso meses. -Otras reacciones adversas incluyen: El “Síndrome del niño gris” en neonatos e infantes; hemorragias producidas por toxicidad medular y/o reducción en la síntesis de vitamina K; neuritis óptica y periférica en uso prolongado. Embarazo -El uso de cloranfenicol está contraindicado durante el embarazo. VANCOMICINA (Neira) Genérico solución inyectable 500mg $10.46 CNMB7ma VANCOMICINA (Medisumi) Genérico solución inyectable 500mg $13.38 CNMB7ma █ Cloranfenicol Indicaciones -Su espectro antimicrobiano incluye microorganismos tanto gram positivos como gram negativos, particularmente Salmonella y Rickettsiae. -Se debe limitar su uso para infecciones severas por microorganismos resistentes, por su gran potencial tóxico medular. Efectos Adversos -Cloranfenicol puede causar reacciones adversas graves y hasta fatales. El efecto adverso más serio de este medicamento es d e presión de la médula ósea, la cual puede manifestarse de dos for- ALERTA Depresión medular ósea potencialmente fatal. Información detallada en efectos adversos. CLORANFENICOL (G.M.) Genérico comprimido 250mg comprimido 500mg solución inyectable 1000mg solución oral 60ml 125mg/5ml $0.10 $0.13 CNMB7ma $2.33 CNMB7ma $1.58 CNMB7ma CLORANFENICOL (Acromax) Genérico comprimido 500mg $0.14 CNMB7ma CLORANFENICOL (Kronos) Genérico comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml CLORANFENICOL Genérico comprimido $0.08 $0.14 CNMB7ma $1.20 CNMB7ma (Ecuaquimica}9 500mg $0.19 CNMB7ma CHLOROMYCETIN (Pfizer) Genérico comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml $0.23 $3.01 CLORANFENICOL (Chile) Genérico solución inyectable 1000mg $1.23 CNMB7ma CLORANFENICOL (Mk) Genérico solución inyectable 1000mg $2.10 CNMB7ma 233 ANTIBACTERIANOS CLORANFENICOL (Ariston) Genérico solución inyectable 1000mg $6.61 CNMB7ma ACROMAXFENICOL (Acromax) Comercial comprimido solución inyectable 500mg 1000mg $0.15 $4.02 ALFA CLOROMICOL (H.G.) Comercial comprimido 250mg solución oral 59ml 150mg/5ml $0.07 $1.66 8.1.5.4LINCOSAMINAS Indicaciones -Lincomicina y su derivado semisintético clindamicina tienen casi el mismo espectro de acción contra cocos gram positivos, como el de los macrólidos. Son eficaces contra anaerobios, incluso Bacteroides, son menos eficaces contra Neisseriae, Haemophilus influenzae, Micoplasma y bacilos aerobios gram negativos e ineficaces contra Chlamydia. -Clindamicina es mucho más eficaz que lincomicina y se absorbe mejor, por lo cual es el fármaco de preferencia. -Se utiliza clindamicina sobre todo en infecciones causadas por una flora mixta de microorganismos aerobios y anaerobios, en combinación con otros fármacos antiinfecciosos. -Infecciones de la piel y tejidos blandos por estreptococos y estafilococos y en infecciones de pie diabético (en combinación con otros fármacos). Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales: nausea, vómito y sobre todo diarrea. -Colitis seudomembranosa por proliferación de Clostridium difficile. █ Clindamicina Posología. En adultos administrar 150 - 300 mg VO c/6h, 0,6 - 2,7 mg IM c/6-8h En población pediátrica 15 - 25 mg/ kg/día c/6-8h. Comprimido 300mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.30... Mk, Emvo, Ecuagen, La Sante ... $0.41 COMERCIAL: Euroclin, Dalacin C ... $0.72 $0.62... Crema Vaginal 40g 100mg/5g GENÉRICO: Genfar $9.2 COMERCIAL: Dalacin C $24.71 Solución Inyectable 600mg/4ml GENÉRICO:CNMB7ma $1.99... ... $6.52 Mk, Emvo, Ecuagen, Simed, Diempec, Hospimed, Vitalis, Farmandina, Magma, Fajapro, Andina COMERCIAL: $5.65... ... $5.95 Euroclin, Dalacin C Óvulo 100mg COMERCIAL: $1.74... ... $3.50 Clindana, Cluvax, Clindacin, Divanon, Divanon Duo Otras presentaciones: solución inyectable 300mg/2ml █ Lincomicina LINCOMICINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido 500mg $0.43 LINCOMICINA (Mintab) Genérico comprimido 500mg $0.43 LINCOMICINA (Vitalis) Genérico solución inyectable 300mg/ml solución inyectable 600mg/2ml $0.51 $0.70 LINCOMICINA (Genfar) Genérico solución inyectable 600mg/2ml $0.71 LINCOMICINA MK (Mk) Genérico solución inyectable 600mg/2ml $1.81 LINCOMICINA (Genamerica) Genérico solución inyectable 600mg/2ml $2.02 LINCONCIN (Pfizer) Comercial comprimido 500mg solución inyectable 600mg/2ml solución inyectable 300mg/ml $0.64 $2.58 $1.44 CLORDELIN (Chalver) Comercial solución inyectable 300mg/ml solución inyectable 600mg/2ml $0.85 $1.69 234 ANTIBACTERIANOS 8.1.6 QUINOLONAS Introducción -Las quinolonas son útiles contra la mayoría de los microorganismos gram negativos, sobre todo contra enterobacterias, Haemophilus influenzae, Legionella, pseudomonas, cocos gram negativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) y algunos estafilococos. También actúan contra microorganismos atípicos como Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae. -Las fluoroquinolonas como levofloxacina actúa mejor contra neumococos. -Existe un aumento en el número de cepas resistentes, sobre todo de Pseudomonas aeruginosa, estafilococos y N. gonorrhoeae. -Existe “resistencia cruzada” entre las diferentes quinolonas. -En la ciudad de Quito para el año 2006, la resistencia registrada de E. Coli para quinolonas (principal productor de I.V.U.) se encontraba alrededor del 30%. Indicaciones -Infecciones del tracto urogenital por microorganismos sensibles. -Enteritis y enterocolitis por enterobacterias, sobre todo cuando también existen síntomas sistémicos. -Infecciones por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae cuando no se puede administrar los fármacos de primera elección. -Profilaxis en adultos después del contacto con un paciente con meningitis por meningococo (administración de una sola dosis de ciprofloxacina, 500mg). -El uso de levofloxacina y moxifloxacina en la práctica ambulatoria se limita a pacientes con diagnóstico de neumonía que presentan alergia a los antibióticos beta lactámicos. Contraindicaciones -Esta contraindicado el uso de quinolonas durante el embarazo y la lactancia. Se debe evitar su administración en niños o adolescentes cuyos cartílagos de crecimiento aún no se han cerrado. Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales. -Reacciones alérgicas (rara vez anafilaxia). -Artralgias, tendinitis y rotura del tendón de Aquiles (sobre todo en adultos mayores y al utilizar simultáneamente corticoides). -Fotosensibilidad. -Toxicidad hematológica y hepatitis. -Ha sido notificado la prolongación del tiempo QT con levofloxacina y con moxifloxacina, no puede descartarse con las otras quinolonas. -Recientemente se han notificado reacciones hepáticas y dermatológicas severas con el uso de Moxifloxacina. Embarazo y lactancia -No se administra quinolonas durante el embarazo, la lactancia y el periodo de crecimiento ya que se ha constatado daños en el cartílago de las articulaciones en animales cuando se administraba estos fármacos durante cualquier momento del período de crecimiento. Interacciones -Las concentraciones plasmáticas de teofilina y de ciclosporina aumentan al administrar simultáneamente ciertas quinolonas, sobre todo ciprofloxacina y norfloxacina (inhibición de CYP1A2 y/o de CYP3A4). -La absorción de fluoroquinolonas disminuye al ingerir simultáneamente aluminio, calcio, hierro y magnesio. ANTIBACTERIANOS -El riesgo de tendinitis y rotura del tendón de Aquiles aumenta al utilizar de manera simultánea corticoides. Cuidados Especiales -Las quinolonas deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de epilepsia o condiciones que predisponen a crisis convulsivas, debido a que pueden inducir convulsiones en pacientes con o sin historia de convulsiones, la administración conjunta de AINEs también induce el mismo efecto. -Se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar por fotosensibilidad. █ Ciprofloxacina Posología. Por vía oral: En IVU 250 - 500 mg (100 mg dos veces al día por 3 días en mujeres con cistitis aguda no complicada. En gonorrea 500 mg dosis única. En infecciones respiratorias altas, 250 750 mg 2 veces al día. En otras infecciones 500 - 750 mg 2 veces al día. Para profilaxis quirúrgica en pacientes sometidos a cirugía genito urinaria de alto riesgo de infección, 750 mg 60 - 90 minutos antes del procedimiento. Por infusión intravenosa: Se administra en 30 a 60 minutos, 400 mg en 60 minutos. En IVU, 100 mg 2 veces al día En gonorrea, 100 mg en dosis única. COMERCIAL: $0.15... ... $7.66 Ciproval, Inac, Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Ciproxan G. M., Ciprolet, Italprodin, Unex, Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxacil-T, Serviflox, Zicon, Cifloxin, Ciflobac, NeoFlox, Grifociprox, Protenil, Quinopron, Plenolyt, Quipro, Rubrum, Ciprostar, Ciriax, Ciproxina Comprimido 750mg GENÉRICO: Ecuaquimica, Nifa GENÉRICO:CNMB7ma Genamerica $5.50 COMERCIAL: $0.53... Osmoflox, Proflox, Quinopron ... $4.65 Solución Inyectable 100ml 200mg COMERCIAL: Ciriax, Ciproxina $43.34... ... $49.49 Solución Inyectable 10ml 200mg COMERCIAL: $0.63... Proflox, Quinopron, Ciriax ... $6.60 Solución Inyectable 20ml 200mg GENÉRICO: CNMB7ma $1.97... Diempec, Genamerica, Neira COMERCIAL: Osmoflox ... $7.01 $0.63 Otras presentaciones: comprimido 1000mg (CNMB7ma), solución inyectable 200ml 400mg, solución oral 100ml 250mg/5ml █ Norfloxacino Posología. Se administra 800 mg/día VO divididos c/12h. Comprimido 400mg GENÉRICO: $0.12... ... $0.42 Hospimed, Genfar, Mk, Tecno, Espibena, Quifatex, Andromaco, Rocnarf, Nifa, Albonova, Simed, Magma, Farmandina COMERCIAL: $0.57... ... $0.78 Norflogen, Urobacid, Ornasac, Orsanac, Uroseptal, Noroxin (R) █ Levofloxacina Comprimido 500mg ... $1.12 Solución Inyectable 10ml 100mg GENÉRICO: $0.29... ... $0.46 Ecuaquimica, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Genamerica GENÉRICO: CNMB7ma $0.27... ... $0.82 Espibena, Diempec, Ecuagen, Quifatex, Quilab, Chile, Rocnarf, Ecuaquimica, Genetika, Magma, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Farmandina, La Sante, Genamerica $0.80... COMERCIAL: $0.83... ... $6.96 Ciprecu, Unex, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxina Comprimido 250mg COMERCIAL: $0.19... ... $2.32 Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Italprodin, Unex, Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Quinopron, Rubrum, Ciproxina 235 Posología. Se administra 250 - 500 mg/día VO o IV en 1 a 2 veces al día. TRUXA (Medicamenta) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg $1.77 $3.72 CNMB7ma CNMB7ma 236 ANTIBACTERIANOS FLOXIMAX (Difare) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg $2.58 $4.01 CNMB7ma CNMB7ma █ Sulfametoxazol - Trimetoprim █ Moxifloxacino Posología. Se administra 400 mg/día VO c/12h. En niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h ALERTA Aunque no se conoce su frecuencia con precisión, recientemente se ha notificado que el tratamiento con moxifloxacino se puede asociar con la aparición de hepatitis fulminante y reacciones cutáneas ampollosas tipo síndrome de Stevens- Johnson (necrólisis epidérmica tóxica), que pueden poner en peligro la vida del paciente. OMNIMOX (Rocnarf) Comercial comprimido 400mg $5.90 CNMB7ma AVELOX (Bayer) Comercial comprimido 400mg $10.65 CNMB7ma solución inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMB7ma █ Ofloxacino 8 . 1 . 7 S UL F O N A M I D A S ANTIBAC TERIANAS Posología. 200 a 400 mg/día VO c/12h, en niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h ECUFLOX (Bjarner) Comercial Indicaciones Se considera su uso en exacerbación aguda de bronquitis crónica e infección del tracto urinario, cuando existe buena evidencia bacteriológica de la sensibilidad a esta combinación por parte del agente patógeno; similar indicación se da en el caso de otitis media agua en niños. Posee también un uso limitado en neumonía por Pneumocystis carinii, toxoplasmosis y nocardiasis. Posología. En adulto se administra un comprimido de 960mg (800mg de sulfametoxazol y 160mg de Trimetoprim) c/12h. En niños de 6 a 12 años se administra 480 mg c/12h (la mitad de la dosis del adulto) y en niños de 1 a 5 años 240 mg c/12h (la cuarta parte de la dosis de adulto). TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk) Genérico comprimido $0.06 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg comprimido comprimido 200mg 400mg $1.15 $2.00 comprimido $0.11 CNMB7ma Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido comprimido 200mg 400mg $1.20 $2.10 solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol OXIFLOX (Rocnarf) Comercial UROSTAT (Ariston) Comercial comprimido comprimido 200mg 400mg $1.32 $2.66 comprimido comprimido 200mg 400mg $1.34 $2.65 60ml $0.99 CNMB7ma 40mg/5ml 200mg/5ml SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM (La Sante) Genérico FLOXTAT (Janssen) Comercial comprimido $0.08 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farias) Genérico MICROBAC (Biogenet) Comercial comprimido 400mg $1.56 comprimido $0.09 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Genfar) Genérico comprimido $0.09 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg ANTIBACTERIANOS comprimido $0.35 CNMB7ma Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 120ml solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 120ml $1.50 CNMB7ma 40mg/5ml 200mg/5ml $2.58 CNMB7ma 80mg/5ml 400mg/5ml SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Espinosa) Genérico comprimido $0.10 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farmandina) Genérico solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 120ml $1.50 CNMB7ma 40mg 200mg SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Grunenthal) Genérico solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 60ml $1.63 CNMB7ma 40mg/5ml 200mg/5ml KRO-BACTROL (Kronos) Comercial comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg SUFTREX (Life) Comercial comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.13 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol COTRIMOXAZOL Comercial 100ml $1.64 40mg/5ml 200mg/5ml (Ecuaquimica) comprimido $0.11 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg COTRIMOXAZOL GA (Genamerica) Comercial comprimido $0.11 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $1.38 40mg 200mg 237 SULFATALPIN (Bioindustria) Comercial comprimido $0.12 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.19 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral 120ml $1.57 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml BACTICEL (Bagó) Comercial comprimido $0.16 Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 80mg comprimido $0.26 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $4.32 40mg/5ml 200mg/5ml BITRIM (Pharmabrand) Comercial comprimido $0.20 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.41 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $3.60 40mg/5ml 200mg/5ml BACTEROL (Recalcine) Comercial comprimido $0.21 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.39 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $3.92 40mg/5ml 200mg/5ml solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $5.85 80mg/5ml 400mg/5ml COTRIMOXAZOL FORTE (Ecuaquimica) Comercial comprimido $0.22 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg BACTOPRIM (Neo) Comercial comprimido $0.23 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.43 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg 238 ANTIBACTERIANOS solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $3.12 40mg/5ml 200mg/5ml solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $5.65 80mg/5ml 400mg/5ml BACTRICIDA (Infabi) Comercial comprimido $0.36 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg MEPRIM ARISTON (Ariston) Comercial comprimido $0.40 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $2.58 40mg 200mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 120ml $4.18 80mg/5ml 400mg/5ml COTRIMOXAZOL (Ariston) Comercial solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol 100ml $2.40 40mg/5ml 200mg/5ml 8.1.8 A N T I B AC T E R I A N O S URINARIOS █ Nitrofurantoína Introducción -Los fármacos aquí descritos no se utilizan para prostatitis y pielonefritis ya que su penetración en estos tejidos no es óptima. -Para el tratamiento de infecciones de las vías urinarias bajas pueden ser tomados en consideración todos los fármacos antiinfecciosos que son excretados en forma activa en la orina. -En la mayoría de las veces es posible administrar dosis bajas, ya que las concentraciones urinarias son mucho más altas que en suero y tejidos. En infecciones crónicas, recidivantes, (excepcionalmente) en pielonefritis e infecciones de las vías urinarias en hombres (muchas veces prostatitis) es necesario implementar las dosis más altas y a veces por largo tiempo. Indicaciones -Nitrofurantoína, tiene un amplio espectro contra microorganismos gram positivos, gram negativos y anaerobios. -Entre los microorganismos más sensibles encontramos: E. Coli; los menos sensibles son klebsiella y enterobacter; mientras que Proteus spp. son resistentes al igual que Pseudomonas aeruginosa. -Nitrofurantoína es más activa en un ambiente ácido (pH < 5,5). -La resistencia se desarrolla lentamente por lo cual es posible administrar nitrofurantoína por largo tiempo en infecciones recidivantes de las vías urinarias bajas. -Nitrofurantoína y trimetoprim, son los fármacos de primera elección en infecciones no complicadas del tracto urinario bajo en mujeres adultas. Contraindicaciones -Insuficiencia renal: nitrofurantoína no es efectiva en este caso (concentración urinaria demasiada baja) y puede ser peligrosa por su toxicidad sistémica (sobre todo neuropatía periférica). -Deficiencia de G6PD. Efectos Adversos -Nausea y vómito. -Reacciones alérgicas. -Fibrosis pulmonar y colestasis con ictericia en administraciones prolongadas. -Neuropatía periférica. Embarazo -No se debe administrar en mujeres al final del embarazo ya que aumenta el riesgo de enfermedad hemolítica del recién nacido. Posología. En adultos administrar 100 mg VO c/12h. En niños 3 - 5 mg/kg/dosis VO c/6h. 239 ANTIBACTERIANOS UVAMIN RETARD (Mepha) Comercial tableta de liberación retardada 100mg $0.24 CNMB7ma NIFURYL (Italfarma) Comercial solución oral 100ml 25mg/5ml $ 3.36CNMB7ma █ Fosfomicina Posología. Adultos: 1g c/6-8 horas FOSFOCINA (Grunenthal) Comercial comprimido solución oral 500mg $0.93 60ml 250mg/5ml $6.80 8.1.9 ANTITUBERCULOSOS El tratamiento de tuberculosis se basa en la norma nacional del Ministerio de Salud Pública. Se trata de una enfermedad de notificación obligatoria. Su tratamiento no tiene costo, razón por la cual en este vademécum no aparecen los precios de los antituberculosos. Introducción -La terapia farmacológica contra Mycobacterium tuberculosis consiste en la administración de medicamentos antituberculosos durante varios meses. En monoterapia surge rápidamente resistencia bacteriana. Para evitar este desenlace es necesario administrar tres o hasta cuatro diferentes medicamentos en la fase inicial del tratamiento. -Isoniazida y rifampicina son en la mayoría de los casos la base del tratamiento, a los cuales se añade pirazinamida y/o etambutol. -Cuando la cantidad de bacterias ha disminuido considerablemente (lo cual en la mayoría de los casos ocurre después de 2 a 3 meses), basta continuar con la administración de isoniazida + rifampicina. -Se administra los medicamentos antituberculosos en una sola toma diaria, siempre vigilada por un agente de salud (DOTS), preferiblemente en la mañana antes del desayuno. █ Isoniazida Efectos Adversos -Reacciones de hipersensibilidad: infrecuentes. -Neuropatías periféricas (parestesias en las piernas y pies) se presentan en 1 a 2% de los pacientes, sobre todo en adultos mayores o cuando se administran dosis demasiado elevadas. La administración de piridoxina (vitamina B6), 20 a 40mg por día, previene o disminuye este efecto no deseado. -Efectos adversos de tipo neuropsiquiatrico. -Trastornos hepáticos asintomáticos y casi siempre transitorios. -Hepatitis grave: infrecuente. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta con la edad y la administración conjunta de isoniazida + rifampicina, por lo cual se aconseja realizar regularmente pruebas de función hepática. ISONIAZIDA (Andugesa) Genérico comprimido 100mg CNMB7ma ISONIAZIDA (Kronos) Genérico comprimido comprimido 100mg 300mg CNMB7ma CNMB7ma █ Rifampicina Indicaciones -En casos extraordinarios es posible utilizar rifampicina para el tratamiento de ciertas infecciones con estafilococos, Legionella, Brucella u otros microorganismos que son resistentes a la mayoría de antibióticos. -Las principales indicaciones en la práctica ambulatoria son: -En principio se guarda la rifampicina para el tratamiento de tuberculosis, siempre en asociación con otros fármacos antituberculosos -Sin embargo, rifampicina también posee un rol en la profilaxis de meningitis bacteriana en contactos domiciliarios y otros contactos íntimos (contactos escolares, personas que hayan comido/dormi- 240 ANTIBACTERIANOS do con el paciente por lo menos 4 horas diarias dentro del radio de 1 metro cuadrado en los 7 días anteriores al inicio de la enfermedad); personal de salud en contacto con secreciones orales del paciente (reanimación boca a boca) se debe administrar rifampicina a razón de 20 mg/Kg/VO en 2 administraciones por dos días. En niños menores de 4 años no inmunizados o con esquema incompleto se administra rifampicina 1 vez al día por 4 días a la dosis mencionada. En niños menores de 1 mes de edad, 10 mg/ Kg VO en dosis única diaria por 4 días. Alternativas constituyen: Ceftriaxona 125 mg IM en menores de 12 años y 250 mg IM en mayores de 12 años de edad o mujeres embarazadas, administrado en dosis única o Ciprofloxacina 500 mg VO dosis única en personas mayores de 18 años de edad. Efectos Adversos -Al inicio del tratamiento se elevan las transaminasas y bilirrubinas en suero, lo cual desaparece después de pocas semanas, también cuando se continúa el tratamiento. -Hepatotoxicidad severa: infrecuente, sobre todo en combinación con isoniazida por lo cual se aconseja realizar periódicamente control de las transaminasas. -Color rosado de la orina, sudor, saliva, lágrimas y heces. Embarazo La administración de rifampicina al final del embarazo puede causar hemorragias, tanto en la madre como en el recién nacido, por la falta de vitamina K. Interacciones Rifampicina induce las enzimas hepáticas (CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4) acelerando el metabolismo de muchos otros fármacos anticoagulantes derivados de la cumarina, antiepilépticos, anticonceptivos, hipoglucemiantes orales, corticosteroides y antiretrovirales. RIFAMPICINA MK (Mk) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma RIFAMPICINA (Arilec) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma RIFAMPICINA (Grufar) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma RIFAMPICINA (Kronos) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma RIFAMPICINA (Magma) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma RIFADEX (Genamerica) Comercial comprimido 300mg solución oral 60ml 100mg/5ml CNMB7ma █ Pirazinamida Indicaciones Se utiliza pirazinamida en la fase inicial del tratamiento antituberculoso, conjuntamente con isoniazida y rifampicina. Contraindicaciones -Antecedentes de gota. -Insuficiencia hepática o renal. Efectos Adversos -Hiperuricemia, a veces con artralgias. -Trastornos de la función hepática. PIRAZINAMIDA (Kronos) Genérico comprimido 500mg CNMB7ma PIRAZINAMIDA (Magma) Genérico comprimido 500mg CNMB7ma █ Etambutol Indicaciones Se utiliza etambutol en la fase inicial del tratamiento antituberculoso, siempre administrado conjuntamente con isoniazida y rifampicina. Efectos Adversos Neuritis retrobulbar, afectando al nervio óptico y como consecuencia disminución en la capacidad de distinguir entre el color rojo ANTIBACTERIANOS y el verde, escotomas centrales, disminución de la agudeza visual y campo visual: rara vez en dosis promedio y reversible al disminuir la concentración o sustituirlo por otro fármaco. ETAMBUTOL (Kronos) Genérico comprimido 400mg 241 █ Isoniazida + Rifampicina ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Arilec) Genérico comprimido CNMB7ma Rifampicina 300mg Isoniazida 150mg ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Kronos) Genérico comprimido CNMB7ma Rifampicina 300mg Isoniazida 150mg E: X: A: Antimicrobiano de elección Antimicrobiano de segunda elección Asocia gentamicina en Infecciones graves con grupo B AGENTES ETIOLÓGICOS Streptococcus grupo A,B,C,G grupo milleri Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina COCOS Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina GRAM Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa (+) sensibles a la meticilina Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa resistentes a la meticilina Neisseria meningitidis (-) Neisseria gonorrhoeae Moraxella catarrhalis ENTEROBACTERIAS Escherichia coli Klebsiella sp. Salmonella sp. Shigella sp. No fermentadores BACILOS Pseudomonas aeruginosa GRAM Otros (-) Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis Campylobacter sp. Haemophilus influenzae Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae ANAEROBIOS Treponema pallidum Otros anaerobios (Clostridium, etc.) TRATAMIENTO* AMINOGLUCÓSIDOS E X E A 1ª GENERACIÓN X E X X X 2ª GENERACIÓN X E X Ceftazidima E X E Ceftriaxona E X E E E X E X X X E E E E X X X Claritromicina X E E E X X X Eritromicina X X E E X X X Amoxicilina Ampicilina X E Penicilina G E E E E Oxacilina/ Dicloxacilina E X X E E X Amoxicilina/ clavulánico X E E X QUINOLONAS E X X X X E E X X X Fosfomicina E*** X Cloranfenicol X X E Clindamicina X X X X OTROS E E E Metronidazol Doxiciclina E E X X X X X X X E X Trimetoprima/ sulfametoxazol ** Cefalosporinas: 1ra generación (Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina, Cefadroxilo), 2da (Cefaclor, Cefmetazol, Cefoxitina, cefuroxima). * No son mencionados en este cuadro los antibióticos que según el CNMB VI son de uso exclusivo de 3er nivel E X E Ampicilina/ sulbactam Tabla.- ELECCIÓN DE ANTIBIÓTICOS EN ATENCIÓN PRIMARIA CEFALOSPORINAS** PENICILINAS Y ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS RELACIONADOS 3ª GEN. Azitromicina Nitrofurantoína E*** 242 ANTIBACTERIANOS *** en caso de infecciones no complicadas de las vías urinarias ADAPTADO DE: Organización Panamericana de la Salud. Tratamiento de las enfermedades infecciosas. 3ra. Ed.; Washington, D.C., 2007. ANTIMICÓTICOS 243 8.2 Antimicóticos Indicaciones -Se aconseja en primer lugar el uso de tratamientos tópicos cuando se trata de micosis superficiales. Solamente en caso de no lograr resultados satisfactorios o de patologías recidivantes es necesario implementar un tratamiento sistémico. -Un tratamiento sistémico puede ser indicado en onicomicosis por dermatofitos, según la extensión, la gravedad y las molestias provocadas. -La necesidad de un tratamiento sistémico es evidente en el caso de micosis sistémicas. 8.2.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS Indicaciones -Este grupo de antimicóticos actúan contra levaduras (Cryptococcus neoformans, Candida albicans y non albicans) y contra ciertos hongos de otras especies (por ejemplo Aspergillus, Blastomyces, Histoplasma). -Anfotericina B solamente puede ser utilizado para micosis sistémicas graves por hongos y levaduras sensibles al fármaco debido a su gran toxicidad. █ Nistatina NISTATINA (Espibena) Genérico solución oral 100000U.I. $3.60 CNMB7ma █ Anfotericina B Efectos Adversos -Tromboflebitis en el lugar de la inyección. -Escalofrío, fiebre, nausea y vómito en el momento de la administración, sobre todo cuando esta ocurre demasiado rápido. -Han sido descritas arritmias ventriculares (“torsades de pointes”) con infusiones a dosis altas en pacientes con insuficiencia renal. -Nefrotoxicidad en función de la dosis total administrada. Esta toxicidad puede en cierto modo ser contrarrestada mediante la hidratación intravenosa con solución salina. En caso que la nefrotoxicidad aumente es necesario parar la administración de manera temporal o definitiva. -Toxicidad hematológica, neuropatía periférica, convulsiones e hipopotasemia. ANFOTERICINA B (Diempec) Genérico solución inyectable 50mg $24.62 CNMB7ma █ Caspofungina Indicaciones Se reserva el uso de caspofungina para el tratamiento de infecciones invasivas por Candida y por Aspergillus resistentes a otros fármacos. Efectos Adversos Nausea, vómito, fiebre, erupciones cutáneas, comezón, elevación de las enzimas hepáticas y tromboflebitis en el lugar de la inyección. Cuidados Especiales En pacientes con insuficiencia hepática moderada se debe disminuir la dosis a 30 mg diarios luego de administrar una dosis inicial de carga. Administración -Se debe administrar de forma lenta, aprox. 1 hora, por el riesgo de flebitis en el sitio de inyección. -No administrar junto con dextrosa o soluciones que la contenga. 244 ANTIMICÓTICOS Posología. Administrar 70 mg IV como dosis de carga en el primer día, seguido de 50 mg desde el segundo día. En pacientes con peso mayor de 80 kg se administra desde el segundo día 70 mg. CANCIDAS (Merck Sharp) Comercial solución inyectable solución inyectable 50mg $435.55 70mg $561.05 8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS Introducción Se trata de los imidazoles (ketoconazol y miconazol) y de los triazoles (fluconazol y itraconazol). Indicaciones -Los derivados de los azoles actúan contra dermatofitos y otras levaduras. -El uso de ketoconazol es limitado al tratamiento de ciertas infecciones sistémicas severas debido al riesgo elevado de hepatotoxicidad que conlleva. -Se utiliza miconazol en micosis gastrointestinales y de la cavidad bucal. -Fluconazol e itraconazol pueden ser empleados en ciertas infecciones sistémicas, en infecciones cutáneas resistentes y en onicomicosis severas. Efectos Adversos -Ketoconazol: riesgo elevado de hepatotoxicidad, molestias gastrointestinales, cefalea, prurito en administración tópica, disminución de los niveles séricos de testosterona y de cortisol. -Miconazol: nausea, vómito y diarrea en tratamiento crónico. -Fluconazol: molestias gastrointestinales, exantema cutáneo, elevación de las enzimas hepáticas. -Itraconazol: molestias gastrointestinales, exantema cutáneo, trastornos hepáticos severos. Embarazo No se aconseja su uso durante el embarazo. Interacciones Ketoconazol e itraconazol, por la inhibición de CYP3A4 hay una disminución del catabolismo de sustratos para CYP3A4. La inhibición del catabolismo de cisaprida puede inducir “torsade de pointes”, posiblemente con desenlace fatal. Cuidados Especiales -Por el riesgo elevado de toxicidad que conllevan, especialmente ketoconazol e Itraconazol, no se recomienda su uso en pacientes con antecedentes de problemas hepáticos. Así mismo, cuando se decide iniciar terapia antifímica con alguno de los medicamentos mencionados, se debe realizar pruebas hepáticas antes de decidir su administración. Si la terapia se prologa más de 30 días, realizar pruebas de función hepática mensualmente mientras dure la terapia, ante cualquier indicio de elevación, suspender inmediatamente la administración del fármaco. -Si existe daño renal se debe ajustar la dosis de fluconazol. En el primer día de tratamiento la dosis inicial o de carga puede ser la recomendada para personas con función renal normal, a partir de ello, se debe disminuir acorde al clearance de creatinina, si este es menor de 50 ml/min. y el paciente no esta en sesiones regulares de diálisis, la dosis se debe disminuir a la mitad de la recomendación estándar. -Pacientes sometidos regularmente a hemodiálisis pueden optar por la dosis regular luego de cada sesión. No se necesita ajuste de dosis para administración única. 245 ANTIMICÓTICOS █ Fluconazol Comprimido 200mg Posología. -Candidiasis orofaríngea: 50 a 100 mg VO c/d por 7 a 14 días. -Candidiasis esofágica: 50 a 100 mg VO c/d por 14 a 30 días. -Candidiasis vulvo vaginal, balanitis: 150mg VO en dosis única. -Dermatofitosis: 150 mg una vez por semana o 50 mg una vez al día durante 1 a 6 semanas. -Onicomicosis: 150 mg una vez por semana hasta que exista mejoría. -En niños mayores de 4 años con infecciones superficiales, dar dosis de carga 6 mg/kg/día y 3mg/kg/día de mantenimiento. En el caso de infecciones sistémicas administrar 6 a 12 mg/kg/d. Comprimido 50mg GENÉRICO:CNMB7ma Magma, Nifa, Tecno $0.26... ... $2.93 COMERCIAL: Flunazol, Flucozol $0.67... ... $1.87 GENÉRICO: Magma $1.08 Solución Oral 60ml 100mg/5ml GENÉRICO: Genfar Óvulo 400mg COMERCIAL: Tructum $3.07 $1.83 Otras presentaciones: comprimido 10mg █ Itraconazol Posología. -Candidiasis orofaríngea: 200 mg/día por 2 semanas. -Candidiasis vulvo vaginal: 200 mg c/12h por un día. -Dermatomicosis: 200mg/día ó 400 mg/ día en dos tomas durante una semana. -Onicomicosis: 200 mg/día por 12 semanas en caso de las uñas de los pies y por 6 semanas en caso de las uñas de las manos. GENÉRICO:CNMB7ma $0.93... ... $6.86 Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farmandina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed, Tecno, Espibena, Acromax COMERCIAL: $1.48... ... $10.37 Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kambine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon, Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol GENÉRICO: Genfar COMERCIAL: $5.40... Baten, Nofluzone COMERCIAL: $0.41... ... $0.89 Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon, Liondox, Nizoral, Secnopril Plus Solución Inyectable 60mg/2ml Comprimido 150mg Comprimido 200mg GENÉRICO: $0.16... ... $0.80 Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Andromaco, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teuto, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal, Tecno, Nifa $0.71 ... $6.00 Solución Inyectable 100ml 200mg GENÉRICO: CNMB7ma Genetia, Neira $14.45... ... $16.73 COMERCIAL: Flucomicon, Tavor $19.20... ... $47.28 Otras presentaciones: solución inyectable 50ml 2mg/ ml, solución oral 20ml 50mg/5ml █ Ketoconazol ALERTA Este medicamento conlleva riesgo elevado de hepatotoxicidad severa. Alrededor de 0.1% de pacientes en tratamiento con Ketoconazol pueden presentar una reacción hepática fatal. ITRACARE (Novartis) Comercial comprimido 100mg $ 1.29 comprimido 100mg $2.01 CNMB7ma ITRAFUNG (Deutsche) Comercial ITODAL (Chile) Comercial comprimido 100mg $ 2.28 comprimido 100mg $2.47 CNMB7ma CNMB7ma SPORANOX (Grunenthal) Comercial CNMB7ma █ Miconazol ACROMIZOL (Acromax) Comercial óvulo 400mg $0.40 GYNO DAKTARIN (Grunenthal) Comercial óvulo óvulo 400mg $0.78 78000mg $1.38 NICOVEL (Pharmabol) Comercial crema vaginal 50000mg $7.12 246 ANTIMICÓTICOS DOXIFEN (Bago) Comercial crema vaginal 50000mg $12.00 █ Terbinafina Indicaciones Terbinafina por vía oral puede ser indicado en ciertas micosis cutáneas severas u onicomicosis severas. Excepto aquellas producidas por cándida. Efectos Adversos -Trastornos del gusto, molestias gastrointestinales, exantema cutáneo y, rara vez elevación de los niveles séricos de enzimas hepáticas. -Han sido notificados algunos casos del síndrome de Stevens Johnson. Embarazo -Terbinafina está contraindicada durante la lactancia. Posología. -Onicomicosis (terapia continua): 250 mg/día administrados por 6 semanas cuando se afectan las uñas de las manos y por 12 semanas cuando se afectan las de los pies -Onicomicosis (terapia intermitente): 250 mg c/12h por 1 semana al mes durante 2 meses en manos y por 1 semana al mes durante 4 meses en pies. Comprimido 250mg COMERCIAL: CNMB7ma $1.02... ... $2.81 Terbinox, Exifine, Micozone, Terbifung, Finex, Terfung, Terfex, Dermoxyl, Lamisil ANTIPARASITARIOS 247 8.3 Antiparasitarios 8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS █ Albendazol Posología. Administrar 400 mg en dosis única para niños y adultos en el tratamiento de Ascariasis, Uncinariasis, Trichuriasis, Tricoestrongiliasis, Ancylostomiasis. Para el tratamiento de Triquinosis administrar 400mg c/12h por 8 a 14 días. GENÉRICO:CNMB7ma $0.13... ... $0.73 Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed, Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Saona, Rocnarf, Ariston, Grunenthal COMERCIAL: $0.11... ... $0.85 Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir, Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel Comprimido 400mg GENÉRICO:CNMB7ma Seres, G.M., Kronos $0.28... ...$0.39 COMERCIAL: Italbenzol, Fagol $0.41... ... $0.51 Solución Oral 10ml 400mg GENÉRICO: Teuto, Espibena $1.24... ... $1.28 COMERCIAL: $0.91... ... $16.20 Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil Solución Oral 20ml 400mg GENÉRICO:CNMB7ma $0.77... ...$2.20 Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston, Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis COMERCIAL: $1.03... ... $2.46 Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir, Rotopar, Vermigen Otras presentaciones: solución oral 60ml 1000mg/5ml, tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg █ Mebendazol Posología. Para tratar infecciones producidas por Oxiuros administrar 200mg en dosis única y repetir la dosis 2 semanas después, tanto en población pediátrica como en adultos. Comprimido 100mg $0.05... ... $0.15 Solución Oral 30ml 100mg/5ml GENÉRICO: $0.51... Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax ... $2.20 COMERCIAL: Tridazol $0.85 Otras presentaciones: solución oral 60ml 50mg/5ml, solución oral 60ml 100mg/5ml █ Flubendazol Comprimido 200mg COMERCIAL: Tridazol, Pantelmin GENÉRICO: $0.03... ... $0.26 Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acromax, Espinosa, Kronos FLUBENDAZOL (Espibena) Genérico comprimido solución oral 500mg $2.08 30ml 100mg/5ml $1.87 FLUNET (Chefar) Comercial comprimido solución oral 200mg $1.20 30ml 100mg/5ml $4.10 8.3.2 FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS Introducción -La Malaria es una enfermedad causada por la infección de los glóbulos rojos por el parasito Plasmodium sp. Su distribución es global (ver http://www.nathnac.org/ includes/contents/documents/ malariamap.gif ). -Hay alto riesgo de infección en la provincia de Esmeraldas, las provincias amazónicas y en el resto del país, en zonas que se encuentran bajo los 1500 metros de altura. -No hay riesgo de infección malárica en las Islas Galápagos o la ciudad de Guayaquil, zonas en las que no se requiere instaurar profilaxis. Indicaciones - Los casos de paludismo causados por Plasmodium vivax, ovale y malariae transcurren en la mayoría de las veces de manera inofensiva y responden generalmente bien al tratamiento con cloroquina. - En cambio, los producidos por P. falciparum muchas veces tienen un desenlace fatal cuando no se administra tratamiento. Adicional- 248 ANTIPARASITARIOS mente aumenta cada vez más la resistencia de P. falciparum a muchos fármacos antipalúdicos. -Se describe a continuación algunos aspectos generales de la prevención y del tratamiento de paludismo. En caso de duda es importante dirigirse a un servicio especializado. -Eventualmente se usa quinina intravenosa junto con doxiciclina, cuando hay vómito y síntomas de alarma como disminución del grado de conciencia, ictericia, oliguria, disnea y/o fiebre alta desde hace más de tres días. Prevención -Ninguna droga es 100% efectiva para prevenir la malaria, la prevención incluye en primer lugar medidas que disminuyen o evitan el contacto con los mosquitos anopheles (como el uso de mosquitero o toldo y repelente). También es útil saber que los mosquitos solamente pican entre la puesta y la salida del sol. Embarazo -Existe controversia sobre la seguridad de algunos fármacos antipalúdicos durante el embarazo. En todo caso no es aconsejable administrar quimioprofilaxis durante este período. █ Cloroquina Introducción -Es un fármaco profiláctico contra P. vivax, P. Ovale y P. malariae. -No impide la infección y tampoco tiene efecto sobre los hipnozoitos de P. vivax y P. ovale (esquizontes preeritrocitarios que se encuentran en el hígado), los cuales son responsables de cuadros posteriores. -Ya no es posible administrar cloroquina en monoterapia contra P. falciparum, salvo en una pocas regiones en el mundo donde aún no se ha detectado resistencia (zona A, ver www.itg.be/itg/uploads/ medserv/malariaworld2005.jpg). -En zonas donde existe resistencia a cloroquina (Esmeraldas, Amazonia y por debajo de los 1500 metros de altura s.n.m), es necesario combinar este fármaco con otro antipalúdico (p.e. doxiciclina). Indicaciones -Se administra cloroquina en monoterapia solamente cuando la infección fue causado por P. vivax, ovale, malariae o en casos de no identificación. En caso de P. vivax y P. ovale es indispensable administrar luego primaquina para eliminar los hipnozoitos hepáticos y evitar recidivas posteriores. También se administra cloroquina en casos de P. falciparum en zonas donde la resistencia a esta droga no existe. En todos los otros casos de infección por P. falciparum es necesario tratar con una combinación a dosis fija de antipalúdicos o de quinina junto con doxiciclina. -Cloroquina también es empleado en el tratamiento de lupus eritematoso sistémico y en ciertas afecciones inflamatorias como artritis reumatoidea. Efectos Adversos -Con las dosis utilizadas para quimioprofilaxis se puede presentar molestias gastrointestinales, prurito, cefalea, visión borrosa. En algunos casos se reporto convulsiones. Embarazo -No se debe utilizar cloroquina durante el embarazo. Cuidados Especiales -Precaución al administrar cloroquina en pacientes con antecedentes de epilepsia. ANTIPARASITARIOS Posología. -Prevención: adultos, 300 mg dosis única semanal; niños, 5 mg/kg dosis única semanal. Se debe administrar todas las semanas el mismo día, en una toma. -En áreas de resistencia a cloroquina y poco riesgo de infección, es necesario administrar 100 mg de cloroquina (niños: 1,5 mg/kg por día) en combinación con otro medicamento antipalúdico. -Se comienza generalmente la profilaxis 1 a 2 semanas antes de la exposición y continuar por lo menos 4 semanas después de la exposición. CLOROQUINA (Kronos) Genérico comprimido 250mg ARALEN (Sanofi) Comercial comprimido 250mg CNMB7ma PLAQUINOL (Sanofi) Comercial comprimido 249 █ Lumefantrime + Artemeter COARTEM (Novartis) Comercial comprimido CNMB7ma Artemeter 20mg Lumefantrime 120mg █ Mefloquina Indicaciones -El uso de mefloquina es limitado por sus efectos no deseados, se administra bajo supervisión estricta durante los primeros días postexposición de manera profiláctica, ya que estos efectos adversos son aún más frecuentes y severos al utilizar dosis terapéuticas. -Se aconseja utilizar mefloquina para profilaxis en zonas donde existe resistencia segura a cloroquina y otros fármacos antipalúdicos. 200mg █ Doxiciclina Introducción -Doxiciclina es una alternativa para profilaxis de paludismo en zonas donde ha sido notificado resistencia a cloroquina o cuando este último no es tolerado por el paciente. (ver 8.1.3. Para las presentaciones de este fármaco.) Efectos Adversos -Ver 8.1.3. -Como con toda tetraciclina, es necesario evitar doxiciclina durante el embarazo y la lactancia (ver 8.1.3.). █ Sulfadoxina + Pirimetamina Indicaciones -Forma parte del esquema actual del programa nacional de erradicación y prevención de la malaria para el tratamiento de casos por P. falciparum, junto con lumefantrine. FANSIDAR (Roche) Comercial comprimido CNMB7ma Sulfadoxina 500mg Pirimetamina 25mg Contraindicaciones -Epilepsia, trastornos psiquiátricos, trastornos en el ritmo cardiaco. Efectos Adversos -Debido a su vida media larga, los efectos adversos ocurren y persisten por varias semanas después de suspender su administración. -Los efectos adversos más frecuentes son nausea, diarrea, vómito, dolor abdominal, anorexia, cefalea, mareos, somnolencia y desordenes del sueño, notablemente insomnio y pesadillas. -Otros efectos adversos incluyen urticaria, prurito y rash, pérdida de cabello, debilidad muscular, mialgia, alteraciones hepáticas y raramente trompocitopenia y leucopenia. Los efectos cardiovasculares incluyen hipotensión, hipertensión, taquicardia o palpitaciones, bradicardia, prolongación del intervalo QT y otros cambios electrocardiográficos menores. -Se ha presentado riesgo de trastornos psiquiátricos (insomnio, pesadillas, confusión, angustia y alucinaciones). 250 ANTIPARASITARIOS Embarazo -Se debe evitar al máximo el uso de mefloquina durante el primer trimestre del embarazo, su uso profiláctico en los trimestres siguientes es autorizado por la OMS si la necesitad de uso está presente. Posología. Prevención: En adultos 250 mg por semana en una sola dosis; en niños a partir de los tres meses de edad administrar 5 mg/kg por semana en una sola dosis. Posterior al período de exposición es necesario continuar por cuatro semanas la profilaxis. Comprimido 500mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.03... ... $0.13 Espibena, Genfar, H.G., Mk, La Sante, Hospimed, Bristol, Farmandina, Kronos, Espinosa, U.S. Pharma, Ariston, Genetika, Nifa, Simed COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.19 Tofinidazol, Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Nidazol Solución Inyectable 100ml 500mg GENÉRICO: CNMB7ma $2.70... ... $9.08 Neira, Arifarma, Medisumi, Braun Medical, Abbott 275mg $2.64 8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS 8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES █ Metronidazol Posología. En población pediátrica administrar 35 - 50mg/kg/d divididos c/8h por 7 a 10 días para tratar Amebiasis. Disminuir la dosis a 15mg/kg/d c/8h por 5 días en caso de infección por Giardia. En adultos administrar 750mg c/8h por 7 a 10 días para tratar Amebiasis. Para tratar infecciones por Giardia administrar 500-750mg c/8h por 5 días. Para tricomoniasis, 2g dosis única. Capsula Blanda 250mg COMERCIAL: Etron $0.15 Capsula Blanda 500mg COMERCIAL: Etron $0.20 Comprimido 250mg GENÉRICO: $0.01... ... $0.08 Genfar, H.G., Kronos, Espinosa, Nifa, Andugesa, Chile, Apotex, Ecuaquimica COMERCIAL: $0.07 ... ... $0.23 Amevan, Flagyl, Nidazol ... $6.00 Solución Oral 100ml 125mg/5ml MEPHAQUIM (Quifatex) Comercial comprimido COMERCIAL: $4.28... Flagyl, Etron, Fada Metronidazol GENÉRICO: CNMB7ma Ariston $2.11 COMERCIAL: Amevan $2.22 Solución Oral 120ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $0.88... ... $1.75 Genfar, H.G., Mk, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf COMERCIAL: $1.76... Acromona, Flagyl, Etron, Nidazol ... $4.90 Solución Oral 120ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $1.44... ... $3.10 Genfar, Mk, La Sante, Hospimed, Farmandina, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf, Neo COMERCIAL: $2.19... ... $6.46 Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Etron, Nidazol Otras presentaciones: óvulo 500mg, solución oral 80ml 40mg/ml, solución oral 110ml 125mg/5ml, solución oral 110ml 250mg/5ml, supositorio 500mg █ Tinidazol Posología. Para tratar infecciones por Entamoeba hystolítica en población pediátrica, la dosis usual recomendada es de 50-60mg/kg/d en una sola administración durante 3 días. Para los adultos la dosis es de 2g diarios durante 3 a 5 días. Para tratar infecciones producidas por Giardia, las dosis tanto en niños como en adultos, se mantienen similares. Sin embargo la duración del tratamiento disminuye a dosis única en ambos casos. Comprimido 500mg GENÉRICO: $0.07... ... $0.44 Mk, La Sante, Ecuaquimica, Genfar, Laproff, Espibena, Chile, Nifa ANTIPARASITARIOS COMERCIAL: $0.08... Tinigrun, Tinidan, Tindameb ... $0.31 Comprimido 1000mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.18 ... ... $0.44 La Sante, Genfar, Espibena, G.M., Rocnarf, Farmandina, Kronos, Nifa COMERCIAL: $0.06... ... $1.17 Tinigrun, Tinidan, Tinigen, Fasdal, Troxxil, Fasigyn Solución Oral 15ml 200mg GENÉRICO: Espibena $1.17 COMERCIAL: Fasigyn $14.37 Solución Oral 10ml 200mg/ml GENÉRICO: Kronos $0.85 COMERCIAL: Tinidan $1.32 Otras presentaciones: comprimido 1000mg █ Ornidazol MINTEX (Pharmabol) Comercial comprimido 500mg $1.44 INVIGAN (Bago) Comercial comprimido 500mg $1.56 TIBERAL (Roche) Comercial comprimido 500mg $1.96 █Secnidazol Posología. Secnidazol es administrado a una dosis única de 2 g en adultos o 30 mg/kg en niños. En caso de amebiasis hepática se administra a dosis de 1.5 g día en dosis única o cada 12 horas por 5 días, en niños a 30 mg/kg día. Comprimido 250mg 251 GENÉRICO: Genfar, Nifa $0.19... ... $0.48 COMERCIAL: Italnidazol, Secnidal $0.55... ... $1.14 Comprimido 500mg GENÉRICO: $0.26... ... $0.90 Genfar, Nifa, Tecno, Espibena, Grunenthal COMERCIAL: $0.66... ... $1.69 Italnidazol, Pazidol, Raserdazol, Secnidal Comprimido 1000mg GENÉRICO: $1.56... Nifa, Grunenthal, Grufar ... $1.78 COMERCIAL: $0.75... ... $2.34 Pazidol, Ecuzol, Raserdazol, Secnidal, Amebizol, Esnidazol, Bianos, Xamex Solución Oral 15ml 500mg/15ml GENÉRICO: Genfar $1.00 COMERCIAL: Pazidol $5.07 GENÉRICO: Nifa $2.00 COMERCIAL: Amebizol, Secnidal $4.00... Solución Oral 30ml 500mg/30ml ... $5.14 Solución Oral 30ml 750mg/30ml GENÉRICO: Nifa $2.37 COMERCIAL: Secnidal $5.50 Solución Oral 30ml 900mg/30ml GENÉRICO: Nifa $2.65 COMERCIAL: Amebizol, Secnidal $4.90... ... $6.43 Otras presentaciones: solución oral 15ml 750mg/15ml, solución oral 17ml 750mg/17ml 252 ANTIVIRALES 8.4 Antivirales 8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS Introducción -Aciclovir, valaciclovir (prodroga de aciclovir) y famciclovir, poseen actividad contra los virus del herpes simple tipo I y II, así como contra el virus varicela-zoster. -No existe diferencia respecto a la eficacia entre estos compuestos. -La administración de este tipo de compuestos 72 horas después de la aparición de las primeras lesiones cutáneas herpéticas produce poco o ningún efecto sobre el dolor en fase eruptiva. Sin embargo, tendría cierto valor sobre el dolor durante las primeras semanas luego de la desaparición de las lesiones cutáneas, así como, sobre la duración de la neuralgia postherpética. -En herpes genital con recidivas frecuentes son utilizados como medida curativa o preventiva. -No esta justificado utilizar estos medicamentos por vía sistémica para el tratamiento de herpes labial. Se acepta su uso cuando se trata de pacientes inmunocomprometidos o que presentan recidivas frecuentes. Para todos los demás casos es posible emplear el medicamento por vía tópica. -También se utiliza estos compuestos para el tratamiento de herpes zoster oftálmico. -En caso de varicela, estos compuestos son utilizados cuando el riesgo de complicaciones es alto, p.e. neumonía o encefalitis, en sujetos inmunocomprometidos y en casi todos los adolescentes y adultos con esta infección. -Ganciclovir y su prodroga valganciclovir son principios activos que debido a su toxicidad se reservan para el tratamiento de infecciones graves por citomegalovirus (retinitis) en pacientes inmunocomprometidos. Otra indicación constituyen pacientes receptores de corazón, riñón y/o páncreas que han recibido órganos de donantes citomegalovirus - positivo. Efectos Adversos Aciclovir y valaciclovir: -Trastornos gastrointestinales. -Trastornos del sistema nervioso central (cefalea, confusión, convulsiones). -Deterioro de la función renal. -Reacciones locales en el sitio de inyección en caso de administración I.V., las que pueden convertirse en graves si se produce extravasación. Ganciclovir y valganciclovir: -Reacciones adversas graves, entre otras: nefrotoxicidad, trastornos hematológicos. -Están asociados con posible inhibición de la espermatogénesis. Embarazo -Existe poca información sobre la utilización de estos medicamentos durante el embarazo. -Se recomienda contracepción a mujeres en edad fértil en tratamiento con estos productos. █ Aciclovir Posología. -Herpes simple: 200 mg c/4h por 5 días. -Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 días. Comprimido 20mg GENÉRICO: Ecuagen $0.18 Comprimido 200mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.18... ... $0.37 Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk, Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica, Quifatex, Quilab, Kronos COMERCIAL: $0.32... ... $0.81 Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir ANTIVIRALES 253 Comprimido 400mg 8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS Comprimido 800mg Introducción -Se utiliza oseltamivir vía oral para el tratamiento de la infección por influenza virus tipo A y B. El tratamiento permite reducir la sintomatología a 1 ó 1.5 días siempre que el tratamiento se instaure lo más pronto posible. No esta completamente probado que el tratamiento con oseltamivir reduzca la mortalidad derivada de las complicaciones por este virus. -Oseltamivir también posee indicación en prevención de infección por influenza virus tipo A y B. En este caso, es necesario emplear el fármaco durante todo el tiempo de contacto de la persona infectada con el virus. Se ha notificado el desarrollo de resistencia con el uso prolongado de este medicamento. -De ninguna manera este medicamento puede reemplazar la vacunación anual contra influenza en población de riesgo, esta intervención posee efectos positivos demostrados sobre la morbilidad y mortalidad por esta enfermedad. -Se puede considerar el uso de ribavirina en aerosol en infecciones por virus respiratorio sincitial en niños, esta presentación no esta disponible en el mercado farmacéutico del Ecuador. -Actualmente la amantadina posee un lugar muy limitado en la terapia farmacológica para contrarrestar los virus influenza. En ciertos casos es utilizado como antiparkinsioniano, capítulo en el cual es descrita en mayor profundidad. COMERCIAL: $0.82... ... $1.50 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil GENÉRICO: CNMB7ma Nifa $1.20 COMERCIAL: $1.34... ... $2.45 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Eurovir, Vironida, Roidil Solución Oral 90ml 100mg/5ml GENÉRICO: Genfar $3.50 Solución Oral 100ml 200mg/5ml COMERCIAL: Eurovir $14.90 Solución Oral 120ml 200mg/5ml GENÉRICO: Nifa $17.41 COMERCIAL: Roidil $9.96 Solución Oral 125ml 200mg/5ml COMERCIAL: Viralex, Zovirax $24.33... ... $27.10 Otras presentaciones: solución inyectable 250mg (CNMB7ma) , tableta dispersable 800mg █ Ganciclovir CYMEVENE (Roche) Comercial comprimido solución inyectable 250mg $6.46 500mg $56.38 █ Valaciclovir ZOSVIR (Rocnarf) Comercial comprimido 500mg $2.30 VADIRAL (Mediderm) Comercial comprimido 500mg $2.49 VALTREX (Glaxo) Comercial comprimido 500mg $2.73 █ Valganciclovir VALIXA (Roche) Comercial comprimido 450mg $32.20 CNMB7ma Efectos Adversos Oseltamivir: -Nausea, vómito, dolor abdominal -Bronquitis -Insomnio -Vértigo 254 ANTIVIRALES -Erupciones cutáneas y reacciones alérgicas infrecuentes. -En adolecentes se ha descrito problemas de tipo psiquiátrico █ Oseltamivir TAMIFLU (Roche) Comercial comprimido 75mg $3.69 █ Ribavirina COPEGUS (Roche) Comercial comprimido 200mg $1.00 comprimido 200mg $4.55 REBETOL (Schering Ecu) Comercial 8.4.3 ANTIRRETROVIRALES Se trata en esta sección los siguientes grupos de medicamentos antirretrovirales: 1. Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa: abacavir, didanosine, lamivudina, zidovidina, estavudina. 2. Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa: efavirenz, nevirapina. 3. Inhibidores de proteasa: ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir. 4. Inhibidores de la fusión: enfuvirtida. Se menciona además, como adéndum, al medicamento adefovir. En Ecuador, el diagnóstico y tratamiento de la infección por HIV son gratuitos, por tanto en éste vademécum no se mencionan los precios de los medicamentos antirretrovirales. El régimen inicial de tratamiento antirretroviral en Ecuador comprende: Zidovudina - Lamivudina - Efavirenz. Al final de este capítulo se encuentra el algoritmo de inicio de la terapia antirretroviral en el Ecuador. Más información sobre el manejo de VIH/SIDA se puede encontrar en la “Guía de Atención Integral a Personas Viviendo con VIH/SIDA 2007” publicado por el Programa Nacional de Prevención y Control de VIH/SIDA-ITS del Ministerio de Salud Pública. Introducción -Debido al rápido desarrollo de resistencia por parte del VIH, todos los antirretrovirales son administrados en combinación. -En función de la evolución clínica, la carga viral y el contaje de linfocitos CD4, el tratamiento generalmente comprende dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa asociado a un inhibidor de proteasa, un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa o eventualmente un tercer inhibidor nucleósido (triple terapia). Menos frecuentemente se puede asociar un inhibidor de la fusión. -La triple terapia (HAART Highly Active AntiRetroviral Treatment) se asocia a una marcada reducción de la morbi-mortalidad incluyendo menor necesidad de hospitalizaciones. -Los esquemas terapéuticos deben ser adaptados en función de eventuales tratamientos recibidos anteriormente los cuales podrían inducir resistencia. Se requiere de una observación terapéutica rigurosa para limitar este riesgo. -Los efectos a largo plazo de este tratamiento no son conocidos. -El tratamiento de una mujer infectada en estado de gestación disminuye el riesgo de infección al feto desde 20% a menos del 1%. -En caso de exposición accidental al VIH (pinchazo accidental) se recomienda tratamiento profiláctico en función del riesgo de contaminación. Interacciones -Han sido descritas importantes interacciones con todos los fárma- 255 ANTIVIRALES cos antirretrovíricos, por lo cual se debe consultar fuentes detalladas de información sobre el tema, p.e. www.hiv-druginteractions.org 8.4.3.1 INHIBIDORES NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa disponibles actualmente en el país son: abacavir (ABC), didanosina (DDI), estavudina (D4T), lamivudina (3TC), y zidovudina (AZT). █ Lamivudina LAMIVUDINA (Acromax) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma LAMIVUDINA (Eske) Genérico comprimido solución oral 150mg 50mg CNMB7ma CNMB7ma LAMIVUDINA (Kronos) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma LAMIVUDINA (Nifa) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma LAMIVUDINA (Susej) Genérico comprimido solución oral 150mg CNMB7ma 50mg CNMB7ma LAMIVUDINA (Synmedic) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma Introducción -Todos los medicamentos de este grupo son administrados en asociación con otros antirretrovirales. -La asociación de zidovudina y estavudina no es recomendada. -Lamivudina también es administrada para el tratamiento de pacientes con hepatitis B crónica activa, en la mayoría de las ocasiones en combinación con interferón. INHAVIR (Sumi) Comercial Efectos Adversos -Problemas gastrointestinales. -Astenia, cefalea, alza térmica, dolor muscular. -Trastornos metabólicos (hiperlipidémia, lipodistrófias, acidosis láctica, hiperuricemia). -Hepatotoxicidad, pancreatitis. -Trastornos hematológicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia) -Erupciones cutáneas -Neuropatía periférica. -Reacciones de hipersensibilidad que podrían llegar a ser graves, principalmente con abacavir. ESTAVUDINA (Ranbaxy) Genérico █ Abacavir comprimido ZIAGEN (Glaxo) Comercial comprimido 300mg CNMB7ma █ Didanosina comprimido 150mg comprimido 150mg EPIVIR (Glaxo) Comercial █ Estavudina ESTAVUDINA (Acromax) Genérico comprimido comprimido 30mg 40mg CNMB7ma CNMB7ma ESTAVUDINA (Diempec) Genérico comprimido comprimido 40mg CNMB7ma 40mg CNMB7ma ESTAVUDINA (Sumi) Genérico comprimido 40mg CNMB7ma EXVIHR (Sumi) Comercial comprimido 40mg ZERIT (Bristol) Comercial comprimido 40mg █ Zidovudina ZIDOVUDINA (Medicamenta) Genérico comprimido 100mg CNMB7ma ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico 100mg CNMB7ma ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma ROTROVIR (Glaxo) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido 100mg solución oral 120ml 50mg/5ml CNMB7ma VIDEX EC (Bristol) Comercial 100mg CNMB7ma 400mg CNMB7ma 100mg AVIRAL (Sumi) Comercial 256 ANTIVIRALES ZIDOMAX (Acromax) Comercial comprimido CNMB7ma Estavudina 30mg Lamivudina 150mg 8.4.3.1.6PREPARADOS COMBINADOS █ Lamivudina + Zidovudina + comprimido 100mg █ Lamivudina + Zidovudina LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Laproff ) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Life) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Medisumi) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Susej) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg VIRDUAL (Sumi) Comercial comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg COMBIVIR (Glaxo) Comercial comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg █ Lamivudina + Estavudina LAMIVUDINA + ESTAVUDINA (Life) Genérico comprimido CNMB7ma Estavudina 40mg Lamivudina 150mg Abacabir TRIZIVIR (Glaxo) Comercial comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg Abacavir 300mg 8.4.3.3 INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA A continuación se trata sobre efavirenz y neviparina. Introducción -Ver también 8.4.3 -Todos los medicamentos de este grupo son administrados en asociación con otros antiretrovirales. Efectos Adversos Efavirenz: -Efectos centrales (pesadillas, vértigo, sedación, insomnio) -Erupciones cutáneas (infrecuente eritema multiforme o síndrome de Stevens Johnson) - Reacciones psicóticas. -Trastornos gastrointestinales, pancreatitis. -Elevación de los niveles séricos de colesterol y triglicéridos. Nevirapina: -Erupciones cutáneas que pueden ser graves (síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell). -Trastornos gastrointestinales, hepatitis. -Fatiga, alza térmica, mialgias, cefalea. -Reacciones alérgicas. Embarazo El embarazo constituye una contraindicación total para el uso de efavirenz debido a efectos teratogénicos observados en animales de experimentación, se sos- 257 ANTIVIRALES pecha de similar efecto en seres humanos. Interacciones -Ver también 8.4.3 -Efavirenz y nevirapina son metabolizados por CYP3A4 e inducen su actividad, por lo cual existe la posibilidad de interacciones con otros fármacos que son metabolizados por CYP3A4 (p.e. otros fármacos antirretrovíricos). Ver tabla en introducción. █ Efavirenz STOCRIN (Merck) Comercial comprimido comprimido 200mg CNMB7ma 600mg CNMB7ma VIRZEN (Sumi) Comercial comprimido █ Nevirapina 200mg CNMB7ma NEVIRAPINA (Repfarm) Genérico comprimido 200mg NEVIRAPINA (Life) Genérico comprimido 200mg CNMB7ma CNMB7ma -Ritonavir: parestesias periféricas, diarrea y alteración del gusto. -Saquinavir: cefalea, trastornos psíquicos, diarrea. Interacciones -La mayoría de los inhibidores de proteasa inhiben la CYP3A4; ritonavir inhibe además la CYP2D6 y induce la CYP2C9 (ver tabla en introducción). Para más información ver www. hiv-druginteractions.org -La administración simultánea de cisaprida es contraindicada por el riesgo de “torsade de pointes” que pueden tener un desenlace fatal. -A excepción de ritonavir, este grupo de medicamentos puede potenciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Ritonavir puede disminuir su efecto. -Inductores enzimáticos como rifampicina pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de proteasa. █ Ritonavir NORVIR (Abbott) Comercial 8.4.3.4 INHIBIDORES DE PROTEASA A continuación se trata sobre ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir. Indicaciones -Generalmente se administra estos medicamentos en combinación con dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa. -Lopinavir únicamente esta disponible en asociación con ritonavir. Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales se presentan con frecuencia en todos los medicamentos del grupo. -Indinavir: litiasis renal, se recomienda abundante administración de líquidos durante la terapia con este medicamento. -Lopinavir: diarrea. comprimido 100mg CNMB7ma █ Indinavir INDINAVIR (Laproff) Genérico comprimido 400mg CNMB7ma CRIXIVAN (Merck) Comercial comprimido 400mg █ Nelfinavir VIRACEPT (Roche) Comercial comprimido 250mg CNMB7ma █ Saquinavir FORTOVASE (Roche) Comercial comprimido 200mg comprimido 500mg CNMB7ma INVIRASE (Roche) Comercial █ Lopinavir + Ritonavir KALETRA (Abbott) Comercial capsula blanda Ritonavir 33mg Lopinavir 133mg 258 ANTIVIRALES solución oral Ritonavir Lopinavir comprimido Ritonavir Lopinavir 160ml 20mg/1ml 80mg/1ml CNMB7ma CNMB7ma 50mg 200mg 8.4.3.5 INHIBIDORES DE LA FUSIÓN Enfuvirtida es un medicamento perteneciente a una nueva clase de antivirales, los inhibidores de la fusión. Introducción Enfuvirtida se utiliza en asociación con otros antirretrovirales en caso de fracaso en el manejo terapéutico o intolerancia a las otras clases de antirretrovirales. Efectos Adversos Reacciones frecuentes en el sitio de inyección. █ Enfuvirtida FUZEON (Roche) Comercial solución inyectable 90mg/1ml 8.4.4 ADENDUM █ Adefovir Introducción -Adefovir es un nucleótido inhibidor de la transcriptasa reversa estructuralmente relacionado con adenina. Posee actividad antiviral contra el virus de la hepatitis B y el VIH. Indicaciones -Hepatitis B crónica activa. Sus efectos a largo plazo no son conocidos. Efectos Adversos -Sus principales efectos adversos son fatiga, trastornos gastrointestinales y afectación de la función renal. HEPSERA (Glaxo) Comercial comprimido 10mg $15.89 ANTIVIRALES 259 Flujograma.- Algoritmo de inicio de terapia antirretroviral en el Ecuador PVVIH asintomático Enfermedades Definitorias de SIDA CD4 < 200 CD4 200 a 350 CD4 > 350 Observar Prueba de carga viral CV CV > 100.000 copias < 100.000 copias TRATAMIENTO Control cada 3 meses Tomado de: Guía de Atención Integral a PVVS 2007. Programa Nacional de Prevención y Control del VIH/SIDA – ITS, Ministerio de Salud Pública del Ecuador.
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