Kontakt med laboratoriet
Hepariner, anti-Xa hämmare och trombinhämmare (gamla och nya) Karin Strandberg Klinisk kemi, Malmö Labmedicin, Skåne Hepariner, anti-Xa hämmare och trombinhämmare (gamla och nya) Gamla Verkningsmekanism Administreringsform Indikationer Nya Antikoagulantia- Nuläge: AVK 2% av befolkningen antikoaguleras 80% AVK-läkemedel 20% NOAK NOAK LMH Heparin K. Strandberg 2015 I kristallkulan: Om 5 år: AVK >2% av befolkningen antikoaguleras? >50% NOAK <50% AVK NOAK LMH Heparin K. Strandberg 2015 Verkningsmekanismer: Substansgrupp Läkemedelsnamn AVK-behandling Waran® po Indirekt Xa-hämmare Heparin® iv Fragmin® , Innohep® , Klexane ® sc Direkt Xa-hämmare Xarelto® po Eliquis® po Direkt trombinhämmare Pradaxa® po Anti-vitamin K behandling (po) XII XIIa XI TF VIIa XIa IX IXa Waran® VIIIa X Waran® TF VII Xa Va Protrombin Trombin Fibrinogen Fibrin • Terapeutisk nivå: PK(INR)= 2-4 T (max): 2-3 dygn, T (1/2): 40 h Leveromsättning K-vitaminberoende interaktion med biologiska membraner Gla-domän av protrombin med Calcium bundet Fibrin Hansson K, Stenflo J JTH 2005 Heparin (iv, sc) XII XIIa XI TF VIIa XIa IX IXa VIIIa X Antitrombin TF VII Xa Va Protrombin Heparin® Trombin Fibrinogen Fibrin • Terapeutisk nivå: APTT=2-3 ggr normalvärdet T (max): 2-3 h, T (1/2): 1,5 h (Lever- och njurelimination) Antitrombin-Funktion AT-heparinfIXa komplex Johnson D J D et al. PNAS 2010 Lågmolekylärt heparin (LMH) (sc) XII XIIa XI Fragmin® Klexane® Innohep® TF VIIa TF VII XIa IX Antitrombin IXa VIIIa X Xa Va Protrombin Trombin Fibrinogen Fibrin Terapeutisk nivå: Dos/kg alt. Anti-Xa aktivitet ca 0,5-1 kIE/L T (max): 3-4 h, T (1/2): 2 h Njurelimination Gamla per orala och iv/sc AntikoagulantiaIndikationer Läkemedel Indikationer Waran® Strokeprevention vid valvulärt och icke-valvulärt förmaksflimmer VTE-behandling Heparin ® LMH (Fragmin®, Klexane®, Innohep®) Ortopedisk profylax Strokeprevention vid valvulärt och icke-valvulärt förmaksflimmer VTE-behandling Fondaparinux (Arixtra®) Ortopedisk profylax Akut coronart syndrom Direkta Xa- och IIa hämmare (po): APTT FXII FVII PK(INR) FXI FXa-hämmare Xarelto ® Eliquis® FVIII ° FIX FV ° FX Trombinhämmare Protrombin Pradaxa® Fibrinogen Fibrin NOAK-”Non-vitamin K orala Antikoagulantia-Sammanfattning Tabell 1 Dosering Dabigatran (Pradaxa ®) 150 mg x 2 (>80 år: 110 mg x 2) Rivaroxaban (Xarelto®) 20 mg x 1 Förväntad terapeutisk koncentration Terapeutisk nivå: 50-300 µg/L Njurelimination Halverings Tid Indikation 85% 11-14h Ortopedisk profylax Strokeprevention vid icke-valvulärt förmaksflimmer Terapeutisk nivå: 30-400 µg/L 33% 5-13h Ortopedisk profylax Strokeprevention vid icke-valvulärt förmaksflimmer VTE-behandling Apixaban (Eliquis®) 5 mg x 2 (>80 år: 2,5 mg x 2) Terapeutisk nivå: 50-300 µg/L 27% ca 12h Ortopedisk profylax Strokeprevention vid icke-valvulärt förmaksflimmer VTE-behandling EQUALIS Koagulation : Vaskulär medicin-nr4 2014 VerkningsmekanismTrombinhämmande läkemedel: ESC Working group on Thrombosis: Eur Heart J 2007 VerkningsmekanismTrombinhämmande läkemedel: Zavyalova E et al Thromb Res 2015 Verkningsmekanism-faktor Xahämmande läkemedel: Roehrig S et al J Med Chem 2005 Andra angreppspunkter i framtiden! Tack för uppmärksamheten!
© Copyright 2024