ソバルディ(ソホスブビル) ・ソバルディは HCV RNA 合成を直接阻害する世界初の核酸型 NS5B ポリメラーゼ阻害剤。 ジェノタイプ 2 の C 型慢性肝炎又は C 型代償性肝硬変に対して、経口剤のみによる12週間治療を可能にする初 めての薬剤。 リバビリンとの併用により、高い著効率(SVR12 率)を示した。 作用機序 ソバルディ(ソホスブビル)は、肝細胞内代謝により活性代謝物であるウリジン三リン酸型(GS-461203)に変換され るヌクレオチドプロドラッグです。 HCV の RNA 複製において、HCV 非構造蛋白質 5B(NS5B)RNA 依存性 RNA ポリメラーゼ(NS5B ポリメラーゼ)は ヌクレオチドの取り込みという重要な役割を担っています。 ソホスブビルの活性代謝物は、NS5B ポリメラーゼによってヌクレオチドの代わりに RNA に取り込まれ、HCV RNA 鎖の伸長反応を停止させるチェーンターミネーターとして作用することで、NS5B ポリメラーゼを阻害します。 C 型肝炎ウイルス(HCV)における非構造蛋白質とソバルディの活性代謝物の作用部位(イメージ図)
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