VAP-1
アトピー性皮膚炎治療薬 （VAP-1阻害剤） 開発コード： RTU-1096 創薬ベンチャー（証券コード： 4573） 2015/03/31 update 1 アトピー性皮膚炎治療薬（VAP-1阻害剤：RTU-1096） アトピー性皮膚炎とは… アレルギー体質により皮膚のバリアー機能が低下し、様々な刺激が加わること でかゆみを伴う慢性の湿疹、皮膚炎を生じ、症状の悪化と改善を繰り返す疾患 従来は学童期に自然治癒すると考えられていたが、成人まで持ちこす例や 成人してからの発症・再発の例が近年増加している 現在は薬物による対症治療で、ステロイドの外用および免疫抑制剤の外用、 抗ヒスタミン薬の内服、保湿剤の塗布を行うが、皮膚刺激性や局所副作用等の 安全性の観点から全ての医療ニーズを満たしているとは言えず、より安全性の 高い薬剤の開発が 医療現場より求められている アトピー性皮膚炎モデルマウス 無治療 創薬ベンチャー（証券コード： 4573） VAP-1阻害剤(RTU-1096)治療 2 なぜ、VAP-1阻害剤（ RTU-1096 ）が効くのか? 血管内皮細胞 痛い、腫れ、 かゆい 白血球 塗り薬は 大変… 血管内 血管外 VAP-1(Vascular adhesion protein-1) 血管内皮の表面に存在するタンパク質で、白血 球が血管に接着する足場となり、白血球を血管外 へ遊走（移動）させる。 過剰に血管外に出た白血球が患者 自身を攻撃することで炎症が生じる VAP-1阻害剤（RTU-1096）を投与すると… 新薬候補 VAP-1阻害剤: RTU-1096 かゆくない♪ 血管内 血管外 創薬ベンチャー（証券コード： 4573） VAP-1阻害剤(RTU-1096)が VAP-1の機能を抑えると、白血球が 血管に接着しなくなり、その結果、 血管の外に遊走（移動）せず、炎症が 治まる（症状が改善） 3 RTU-1096（VAP-1阻害剤） 第1相臨床試験の開始 2014年10月20日 プレスリリース VAP-1阻害剤RTU-1096 の第1相臨床試験開始についての お知らせ RTU-1096 は、First-in-human use（はじめてヒトに投与する 臨床試験）の新規化合物であり、健康成人男性を対象として安全 性と忍容性を確認する。 RTU-1096は、白血球の細胞外遊走を阻止することで、抗炎症 作用、免疫調節作用を持つと同時に、抗酸化作用を持つ。 今後の患者を対象とした前期第2相試験では、皮膚科疾患で あるアトピー性皮膚炎または乾癬をターゲット候補と考えている。 創薬ベンチャー（証券コード： 4573） 4 アトピー性皮膚炎等アレルギー疾患の 市場規模 国内のアトピー性皮膚炎の総患者数は34.9万人*（厚労省H20年患者調査より） （* 但し、上記の総患者数は、継続的に医療を受けている患者数を算式から推定したもの） 疫学調査によると、日本、米国ともに、未成年の10人に1人がアトピー性 皮膚炎を有していると言われている。 推定患者数は、日本では600万人、米国では1,000万人ともいわれて おり、増加傾向。 日本で、治療に使う外用薬（塗り薬）の市場規模は約350億円といわれて いる。 アトピー性皮膚炎に限らず、喘息/アレルギー性鼻炎/関節リウマチ/乾癬 /炎症性腸疾患等の自己免疫疾患を対象疾患とする、免疫・アレルギー薬 の市場規模は、2009年度、日・米・欧の3極でおよそ5兆4,134億円との 報告有り（調査会社レポートより） アトピー性皮膚炎などアレルギー反応が原因で起こる疾患を、いわゆる 「アレルギー疾患」と呼ぶが、近年、アレルギー疾患は世界的に増加傾向 がみられる。 創薬ベンチャー（証券コード： 4573） 5 VAP-1 と 炎症 参考資料 (Nature Reviews Immunology 2005; 5: 760-71) 白血球（顆粒球、リンパ球、単球） X: VAP-1 阻害剤 白血球と内皮との接着 血 液 （血管内） Amines + H2O + O2 （脱アミン酵素反応） VAP-1 血管内皮 発現↑ Aldehyde + NH3 + H2O2 組 織 （血 管 外 ） 活性酸素 の発生 炎 症 創薬ベンチャー（証券コード： 4573） 炎 症 白血球の 血管外遊走 増強する 活性化した白血球 （サイトカインの放出） 6 リリース・お知らせ一覧 ▼下線部をクリックするとリリース全文をご覧いただけます。 2014/10/20 VAP-1阻害剤RTU-1096 の第1相臨床試験開始についてのお知らせ http://www.rtechueno.com/investor/press/141020_pr.pdf 創薬ベンチャー（証券コード： 4573） 7
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