‫ג'‪/‬כסלו‪/‬תשע"ב‬ ‫מנגנון פעולה‬ ‫‪NSAIDs‬‬ ‫)‪(Non-steroidal anti-inflammatory drugs‬‬ ‫• חוסמות תהליך דלקתי ע"י חסימת הפרוסטגלנדינים‬ ‫(‪. )PGs‬‬ ‫• מניעת התהליך הדלקתי הזה מעכב ומונע התהוות‬ ‫הנזק לרקמה וכן מדכא את סימני הדלקת‪ ,‬משכך‬ ‫כאב ומוריד חם‬ ‫אכתילאת חליל ‪RN, MA‬‬ ‫בית הספר האקדמי לסיעוד שיבא‬ ‫פתוגנזה של דלקת‬ ‫פגיעה בממברנה (דלקת מפרקים‪ ,‬פציעה)‬ ‫‪NSAID’s‬‬ ‫שחרור של פוספוליפידים מהממברנה הפגועה‬ ‫‪phospholipase‬‬ ‫חומצה ארכידונית‬ ‫‪cyclooxygenase-2‬‬ ‫‪lipooxygenase‬‬ ‫)‪)COX-2‬‬ ‫‪prostaglandins (PG) +‬‬ ‫)‪thromboxanes (TX‬‬ ‫)‪leukotriens (LT‬‬ ‫‪4‬‬ ‫‪NSAID’s‬‬ ‫• ‪ 1-COX‬מתווך יצירת ‪ PG‬בעלי השפעה פיסיולוגית‬ ‫‪ .1‬הגנה על רירית קיבה‬ ‫‪ .2‬פרפוזיה כלייתית‬ ‫‪ .3‬צימוד טסיות הדם‬ ‫• ‪ 2-COX‬מתווך יצירת ‪ PG‬במקום פציעת ממברנה‬ ‫שגורמים ל‪:‬‬ ‫‪ .1‬אודם‬ ‫‪ .2‬חום‬ ‫‪ .3‬נפיחות‬ ‫‪5‬‬ ‫‪ .4‬כאב‬ ‫‪1‬‬ ‫ג'‪/‬כסלו‪/‬תשע"ב‬ ‫שימושים קליניים ב‪NSAIDs-‬‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫שיכוך כאבים (כאב בעוצמה נמוכה עד בינונית)‬ ‫תרופות בחירה שניתנות נגד כאב בטווח קצר‪ :‬אספירין‪,‬‬ ‫איבופרופן‬ ‫תרופות בחירה שניתנות נגד כאב כרוני‪ :‬נפרוקסין‪ ,‬דיפלוניסל‬ ‫מניעת דלקת דלקת פרקים‪ ,‬אוסטאוארטריטיס יתרון‬ ‫למעכבים ספציפים של ‪ COX-2‬בשימוש ארוך טווח‪ .‬הטיפול‬ ‫הוא סימפטומטי בלבד‬ ‫הורדת חום פרצטמול מועדף עקב מיעוט ת‪ .‬לוואי ב‪GIT-‬‬ ‫מניעת ‪ Colon cancer‬שימוש חדש יחסית‬ ‫תכשירים‬ ‫)‪Ibuprofen (brufen)(artrofen)(nurofen)(advil‬‬ ‫)‪Fenoprofen (nalfon‬‬ ‫)‪Ketoprofen (orudis‬‬ ‫)‪Flurbiprofen (ansaid‬‬ ‫)‪Naproxen (naxyn) (naprosyn‬‬ ‫)‪Naproxen sodium (anaprox‬‬ ‫)‪Diclofenac (voltaren) (abitren‬‬ ‫)‪Diflunisal (dolobid‬‬ ‫תכשירים‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫)‪Sulindac (clinoril‬‬ ‫)‪Tolmetin (tolectin‬‬ ‫)‪Ketorolac (topadol) (toradol‬‬ ‫)‪Nabumetone (relifex) (relafen‬‬ ‫)‪Etodolac (Etopan‬‬ ‫• טיפול במהלך ההיריון‪ :‬לא מהוות סיכון לעובר‬ ‫במינון מקובל ובטיפול לתקופה קצרה‬ ‫‪Diclofenac‬‬ ‫‪Voltaren, Cataflam, Abitren.‬‬ ‫• ה‪- Diclofenac -‬מקבוצת התרופות ‪ ,NSAID‬תרופה נוגדת דלקת שאינה‬ ‫סטרואידלית‪.‬‬ ‫• מנגנון פעולתה מתבטא בחסימת יצירת פרוסטאגלנדין‪.‬‬ ‫• בנוסף לפעילות נוגדת הדלקת לתרופה גם פעילות משככת כאב‪ ,‬פעילות‬ ‫אנטיפירטית‪ ,‬מונעת התכווצות הרחם ומונעת אגרגאציה של טסיות‪.‬‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫תרופה זו מומלצת לטיפול ב‪-‬‬ ‫אוסטיאוארתריטיס‪ ,‬שיגרון ניווני‪ ,‬מחלת מפרקים ניוונית‪.‬‬ ‫‪- Osteoarthritis‬‬ ‫‪ Rheumatoid arthritis‬דלקות פרקים‬ ‫‪ Ankylosing spondylitis‬דלקת מפרקים ניוונית‬ ‫כאבי שרירים חזקים‬ ‫‪Acute muscle pain‬‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫נתונים פרמקוקינטים‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫מתן ‪P.O / Rectal /I.M‬‬ ‫ספיגה מהירה‪ ,‬שיא ריכוז בדם מושג כעבור ‪ 1-4‬שעות‪.‬‬ ‫קישור לחלבוני הפלסמה ‪99%‬‬ ‫עובר מטבוליזים ראשוני בכבד‬ ‫הפרשה ‪ :‬בשתן ‪ 65%‬במרה ‪35%‬‬ ‫• ‪T1/2 = 1-2h‬‬ ‫‪2‬‬ ‫ג'‪/‬כסלו‪/‬תשע"ב‬ ‫‪LORNOXICAM – XEFO – 8mg‬‬ ‫‪Aspirin = acetylsalicylic acid = ASA‬‬ ‫• ‪Dose 8mg once - twice daily‬‬ ‫• ‪ 8 – Xefo‬מ"ג לכדור‪ ,‬ניתנת פעם‪-‬פעמים ביום‪.‬‬ ‫היתרון הוא שאפשר גם לתת בזריקה ‪IV‬‬ ‫• מאוד יקר‪ ,‬אין כמעט בבתי החולים ואנשים צריכים‬ ‫לקנות באופן אישי‪.‬‬ ‫‪Micropirin‬‬ ‫‪Cartia‬‬ ‫‪Acetosal‬‬ ‫‪Ecopirin‬‬ ‫‪Tevapirin‬‬ ‫‪Godamed‬‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫מנגנון פעולה‬ ‫• התרופה מעכבת את האנזים ‪cyclooxygenase‬‬ ‫שמצוי על גבי טסיות הדם‬ ‫)‪(Platlet cyclooxygenase inhibitors‬‬ ‫• עיכוב אנזים זה חוסם את הייצור של ה‬ ‫‪ thrombaxane A2‬שגורם לאיגור הטסיות ‪ ,‬ובך‬ ‫מתעכב איגור הטסיות ולכן מונעות פקקת‬ ‫‪3‬‬ ‫ג'‪/‬כסלו‪/‬תשע"ב‬ ‫פרמקוקיניטיקה‬ ‫‪Aspirin = acetylsalicylic acid = ASA‬‬ ‫• ה‪ Aspirin -‬גם תרופה ממשפחת ‪-NSAIDs‬‬ ‫‪– nonsteroidal anti- inflammatory drugs‬‬ ‫) נוגדות דלקת ומשככות כאב) מעכבים את האנזים‬ ‫ציקלואוקסיגנז אשר אחראי ליצירה של‬ ‫פרוסטגלנדינים ותרומבוקסינים‬ ‫• השימוש ב‪ Aspirin -‬אמור להפחית את האירועים‬ ‫הפקקתיים המתרחשים בעורקים‬ ‫‪Micropirin‬‬ ‫מכיל ציפוי שהוא עמיד בפני חומצת הקיבה ( ‪enteric‬‬ ‫‪)coated‬‬ ‫יש ליטול אותו בבליעה‪ ,‬בשלמותו‪ ,‬ועדיף עם האוכל‪.‬‬ ‫אין ללעוס‪ ,‬לרסק או לחתוך את הטבלית‪.‬‬ ‫תרופה זו נספגת לזרם הדם מהחלק העליון של המעי‬ ‫הדק‬ ‫‪Godamed‬‬ ‫מיועד להמסה תחת הלשון‪ ,‬ללעיסה‪ ,‬למציצה ולבליעה‬ ‫עם מיים (במצבי חירום)‪.‬‬ ‫מינון‬ ‫המינון המומלץ של אספירין לצורך מניעת איגור טסיות‬ ‫הדם הוא בין ‪75‬מ"ג ל ‪ 325‬מ"ג ליום‪.‬‬ ‫• ‪ Aspirin‬נספג ברובו במערכת העיכול העליונה‬ ‫ובעיקר במעי הדק‪ .‬ריכוז השיא בדם מושג‬ ‫לאחר שעתיים‪.‬‬ ‫• חילוף חומרים נעשה בכבד וברקמות אחרות‪.‬‬ ‫חלק מהתרופה מופרש דרך הכליה ( מופרש טוב‬ ‫יותר כאשר השתן בסיסי)‪.‬‬ ‫• מינונים למבוגרים‪ :‬להורדת חום ולשיכוך כאבים ‪325mg-650mg‬‬ ‫כל ‪ 4-6‬שעות עד ‪.4g/D‬‬ ‫• מינון לילדים‪ :‬להורדת חום והקלה על כאב‪ ,‬דרך הפה ובנרות ‪10-‬‬ ‫‪ 15mg\kg‬כל ‪ 4-6‬שעות‪.‬‬ ‫• אין לתת אספירין לילדים ללא מרשם רופא‪ .‬השימוש‬ ‫באספירין אינו מומלץ בילדים עד גיל ‪ .12‬השימוש אסור‬ ‫כאשר מדובר בחשד לשפעת או אבעבועות רוח בשל הסכנה‬ ‫של תסמונת ‪.Reye Syndrome‬‬ ‫• ‪: Reye Syndrome‬תסמונת העלולה לגרום לשינויים במצב‬ ‫הכרה‪ ,‬לבצקת המוח ול‪.encephalopathy -‬‬ ‫אספירין עלול להחריף ‪( Kernicterus‬מחלה נוירולוגית קשה‬ ‫הנגרמת בשל רמות גבוהות של בילירובין בדם) בגלל הרחקת‬ ‫הבילירובין מאתרי הקרישה‪.‬‬ ‫תופעות לוואי‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫דמם ממערכת העיכול‬ ‫דמם תוך מוחי‬ ‫התקף של קוצר נשימה כתוצאה מרגישות יתר‬ ‫דימום יתר בזמן ניתוח‬ ‫לכן רצוי להפסיק טיפול בתרופות אנטי דלקתיות‬ ‫מס' ימים (‪ )7‬לפני מועד הניתוח‬ ‫זהירות‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫מטופלים עם חוסר באנזים ‪G6PD‬‬ ‫מטופלים עם פוליפים באף‬ ‫דליות בוושט‬ ‫מטופלים אסמטיים‬ ‫הוראת רופא מחייבת כאשר המטופל משתמש‬ ‫בתרופות נוגדות קרישה אחרות‪.‬‬ ‫בהנקה‪ ,‬ריכוז האספירין בחלב האם הוא פי ‪1.5‬‬ ‫מאשר ריכוזו בדם‪ ,‬אולם אין השפעה על הילד כאשר‬ ‫נטילת התרופה ע"י האם היא זמנית‪.‬‬ ‫‪4‬‬ ‫ג'‪/‬כסלו‪/‬תשע"ב‬ ‫רעילות התרופה‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫כאבי ראש‬ ‫סחרחורת‬ ‫רעש באוזניים‬ ‫צימאון‬ ‫במצבים מתקדמים‪– :‬‬ ‫היפרוונטילציה‬ ‫עשויים להופיע פרכוסים וחום גבוה‪,‬‬ ‫בחילות‬ ‫הפרעות במאזן חומצי בסיסי‪,‬‬ ‫הקאות‬ ‫שינויים בריכוז הסוכר בדם‬ ‫שלשולים‬ ‫ודימומים תת עוריים ופנימיים‪.‬‬ ‫• קבוצת נוגדי דלקת לא סטרואידיים‬ ‫מהדור החדש (מעכבי ‪COX2‬‬ ‫סלקטיביים)‪.‬‬ ‫הוריות נגד‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫דימום פעיל מדרכי העיכול‬ ‫אנמנזה של כיב פפטי‬ ‫רגישות יתר לתרופה‬ ‫רמה נמוכה של פרוטרומבין‬ ‫מחלת כבד כרונית‬ ‫אי ספיקה כלייתית‬ ‫מחלת חום בילדים החשודה כשפעת או אבעבועות‬ ‫רוח‪.‬‬ ‫‪ETORICOXIB –ARCOXIA- 60mg; 90mg;120mg‬‬ ‫‪CELECOXIB - CELEBRA - 100ng‬‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫התרופה אטוריקוקסיב שייכת לקבוצת נוגדי דלקת לא סטרואידיים‬ ‫מהדור החדש (מעכבי ‪COX2‬סלקטיביים)‪.‬‬ ‫בניגוד לנוגדי דלקת לא סטרואידיים מהדור הישן נראה שתרופה זו‬ ‫גורמת לפחות תופעות לוואי במערכת העיכול‬ ‫במחקרים אחרונים נתגלה כי יש קשר בין שימוש בתרופות ממשפחת‬ ‫מעכבי ‪COX2‬סלקטיביים‪ ,‬ובכלל זה גם אטוריקוקסיב‪ ,‬ובין סיכון‬ ‫לארועים קרדיו‪-‬וסקולריים (התקף לב ושבץ)‪ ,‬במיוחד כאשר מדובר‬ ‫בשימוש כרוני ובחולים עם סיכון גבוה (חולים עם הסטוריה של מחלות‬ ‫לב או חולים שעברו שבץ‪ ,‬חולים עם גורמי סיכון למחלות לב‪ ,‬כגון‪:‬‬ ‫רמות כולסטרול גבוהות‪ ,‬סוכרת ועישון)‪.‬‬ ‫הסיכון לחולה הפרטני ללקות בארוע לב או בשבץ מוחי בעקבות נטילת‬ ‫סלקוקסיב הוא נמוך‪.‬‬ ‫אסור‬ ‫בהריון‬ ‫‪5‬‬ ‫ג'‪/‬כסלו‪/‬תשע"ב‬ ‫תופעות לוואי‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫•‬ ‫כיבים במערכת העיכול‬ ‫דימום‬ ‫אי ספיקת כליות‬ ‫טנטון (אספירין במינון גבוה)‬ ‫סגירה מוקדמת של ה ‪ductus arteriosus‬‬ ‫תסמונת ריי ‪reye’s syndrome‬‬ ‫‪6‬‬ ‫ג'‪/‬כסלו‪/‬תשע"ב‬ ‫‪7‬‬