Föreläsningsstöd 1:3
1(2) Definitioner Ligand - substans (t ex läkemedel) som kan binda till, och bilda ett komplex med, en biomolekyl (t ex receptor) Affinitet - (“dragningskraft”) ett mått på sannolikheten att en ligand kommer att interagera med sin receptor och bilda ett ligand-receptor-komplex Egenaktivitet - ett mått på den biologiska effektiviteten hos ett ligand-receptorkomplex, dvs förmågan en ligand har att producera en respons efter att den har bundit receptorn © 2009 Stig Jacobsson, Umeå University. All rights reserved. 2(2) Reversibel kompetitiv antagonism agonist RESPONS (% av max) Agonist och antagonist tävlar om samma bindningsställe på receptorn antagonist receptor X Agonist och antagonist tävlar om samma bindningsställe på receptorn. Om agonisten binder uppstår effekt. Med ökad dos antagonist, ökar sannolikheten att antagonisten binder och ingen effekt uppstår. Agonistens dos-responskurva i närvaro av antagonist Genom att öka dosen agonist ökar sannolikheten att agonisten binder och effekt uppstår. Icke-kompetitiv antagonism X RESPONS (% av max) Agonist och antagonist binder till olika bindningsställe på receptorn Agonistens dos-responskurva i närvaro av en icke-kompetitiv antagonist Antagonisten binder inte till samma bindningsställe som agonisten men orsakar ändå en blockering av responsen. Antagonisten kan ej konkurreras bort av agonisten. Irreversibel antagonism X Antagonisten har mycket hög affinitet för receptorn och kan inte konkurreras bort av en agonist RESPONS (% av max) Antagonisten har mycket hög affinitet för receptorn och kan inte konkurreras bort av en agonist Agonistens dos-responskurva i närvaro av en irreversibel antagonist © 2009 Stig Jacobsson, Umeå University. All rights reserved.
© Copyright 2024