1. No category

Pilocarpin
Atropin
Ipratropium
Darifenacin
Suxameton
(Succinylcholin)
Stofgruppe: ANS:
Muskarin receptor agonist
Stofgruppe: ANS
Muskarin receptor antagonist
Stofgruppe: ANS
Muskarin receptor antagonist
Stofgruppe: ANS
Muskarin receptor antagonist
Stofgruppe: ANS
Nikotin receptor agonist
Indtagelse: Øjendråber
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: Inhalation
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: I.V.
Virkning: 10 min, varer over 8
timer. Aktiverer direkte Mreceptor -> kontraktion af mm.
ciliares -> åbner kammervinklen ->
kammervæske forlader øjet ->
intraokulære tryk falder.
Desuden sker der ingen
nedbrydning af ACh-esterase.
Virkning: 2-4 timer efter dosis.
Kompetitiv antagonist i
synapsekløften. Bindet til alle Mreceptorer.
Indikation: Glaukom
Indikation: Modvirker forgiftning
med kolinerge stoffer, akut øget
vagusaktivitet (bradykardi,
hypotonicitet, asystoli),
sekretionsnedsættelse (M3) ved
operation.
Bivirkning: Øget parasympatikusfunktion: hovedpine (M1),
bradykardi, hypotension (M2), GIsymptomer (M3), og
akkommodationsspasme
Bivirkning: Akkommodationsparese, mydriasis, nedsat sekretion,
takykardi, urinretention,
obstipation (viscerale funktion
styre af ACh.), koma
Virkning: 30-90 min., varer under 6
timer. Kompetitiv antagonist
(syntetisk analog til atropin).
Vigtigst er M3 -> mukussekretion
hæmmes. Har ingen effekt ved
astmabehandling. Virker på alle Mreceptorer.
Virkning: Hæmmer M3-receptor
kompetitivt -> mindre Gq aktivitet
-> relakserer glat muskulatur ved
sphincterer og kontraherer glat
muskulatur ved bl.a. m. detrusor.
Indikation: KOL
Indikation: Urge-inkontinens
Bivirkning: Få, hovedpine (M1), GIsymptomer (M3)
Bivirkning: Mundtørhed,
obstipation, hovedpine, kvalme
Virkning: 1 min., varer 5-10
min./dosis. Kompetitiv agonist,
men nedbrydes ikke -> blokerer
ACh receptorer -> total
muskelrelaksation.
Er et depolariserende
neuromuskulært blokerende stof.
Indikation: Ved akut behov for toal
muskelrelaksation (f.eks. ved
intubation i forbindelse med
operation).
Bivirkning: Bradykardri, arytmi,
muskelømhed, hyperkaliæmi,
respirationsdepression
Rocuron(ium)
Neostigmin
Organophosphater
Botulinum toxin
(Botox)
Adrenalin
Stofgruppe: ANS
Nikotin receptor antagonist
Stofgruppe: ANS
Acetylkolinesterase-hæmmer
Stofgruppe: ANS
Acetylkolinesterase-hæmmer
Stofgruppe: ANS
Acetylkolin release hæmmer
Stofgruppe: ANS og kardio
Adrenerg receptor agonist
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: Gennem slimhinder,
hud m.m.
Indtagelse: Lokal injektion.
Indtagelse: I.V., S.C., I.M.
Virkning: Varer under 100 timer.
Kompetitiv i substratsite (binder
irre ersi elt ed ’agi g’ ->
hæmmer nedbrydning af ACh i
synapsekløften -> M- og Nreceptorer stimuleres -> effekt som
kombination af disse.
Virkning: 2-8 dage, varer 2-3
måneder. Kløver SNAP- eller
SNARE-proteiner -> hæmmer ACh
release -> neuromuskulære kobling
i ANS hæmmes ->
muskelrelaksation (også
respirationsstop)
Virkning: Øjeblikkelig virkning,
arer u der
i . α-agonist ved
høje doser, β-agonist ved lave
doser:
α1-rec.: Gq, alle kar -> konstriktion
α2-rec.: Gi, CNS inh. + insulin ned
β1-rec.: Gs, øget chrono og iono
β2-rec.: Gs, vasodilation i lunger
Virkning: 2 min., varer 20-40
min./dosis. Kompetitiv antagonist.
Er et ikke-depolariserende
neuromuskulært blokerende stof.
Virkningen afhænger af affinitet,
kan reverseres af ACh-esterase
hæmmere. Går ikke over blodhjerne barrieren.
Virkning: Varer 3-4 timer.
Kompetitiv i substratsite ->
hæmning af nedbrydningen af ACh
i synapsekløften -> M- og Nreceptorer stimuleres -> effekt som
kombination af disse. Har desuden
direkte agonistisk virkning på Nreceptorer.
Indikation: Anæstesi
(muskelrelaksation), alternativ til
suxamethon, neuromuskulær
blokade.
Indikation: Myuastenia gravis,
tarm- og blæreatoni, omvendt
anæstesi (reverserer virkning af
ikke-depolariserende
neuromusklære blokere).
Bivirkning: Bradykardi, hjertestop,
respirationsdepression.
Bivirkning: Bronkospasmer, diarré,
koliksmerter, kvalme, opkastning.
Indikation: Udgået, tidl. brugt ved
glaukom, bruges desuden som
pesticider og krigsgasser
Bivirkning: Kvalme, opkastning,
øget spytdannelse, CNS-påvirkning,
kramper, mors.
Indikation: Lokale muskelspasmer,
generaliserende spastiske
sygdomme, rynker
Bivirkning: Parese (ofte ptos i øjne),
evt. død
Indikation: Asystoli, anafylaksis,
lokal anæstesi, kredløbssvigt som
hjertestop og shock (ikke septisk).
Bivirkning: Hypertension,
hovedpine, ødemer (pga. øget
kapillærtryk).
Noradrenalin
Salbutamol
(Albuterol)
Xylometazolin
Methyldopa
Metroprolol
Stofgruppe: ANS og kardio
Adrenerg receptor agonist
Stofgruppe: ANS
Adrenerg receptor agonist
Stofgruppe: ANS
Adrenerg receptor agonist
Stofgruppe: ANS
Adrenerg receptor agonist
Stofgruppe: ANS
Adrenerg receptor antagonist
Indtagelse: I.V., S.C., I.M.
Indtagelse: I.V., P.O., inhalation
Indtagelse: Næsespray
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O:
Virkning: Øjeblikkelig virkning,
arer u der
i . α -agonist og
β1-agonist:
α1-rec.: Gq, alle kar -> konstriktion
β1-rec.: Gs, øget crono og iono
Virkning: 5-15 min., varer 3-6 timer.
Er e β2-agonist. Aktiverer Gs ->
øget cAMP og PKA -> PKA
fosforylerer MLCK og affiniteten for
calcium og calmodulin falder ->
mindre konstriktion og øget
relaksation -> bronkodilation.
Virkning: α1-agonist. Stimulerer Gq > PLC -> IP3 og DAG -> calcium øget
intracellulært -> vasokontraktionæ
Har også en smule virkning so α2agonist.
Virkning: Prodrug - endogen
enzymer katalyserer omdannelse af
α- eth l orepi ephri e. α2agonist
-> nedsætter outflow fra CNS -> BT
falder.
Virkning: Varer u der ti er. β1antagonist -> hæmmer Gs signalvej
-> negativ crono, iono, dromo, lusi,
og batmotropi. Iono sker pga.
nedsat fosforylering af
calciumkanaler. Crono sker pga.
mindre calcium influx.
Indikation: Hypertension hos
gravide
Indikation: Hypertension, angina
pectoris, hjerteinsufficiens,
dysrytmi, eksamensangst.
Bivirkning: Tidl. hepatotoksisk,
autonom hæmolytisk anæmi
Bivirkning: Hypotension, træthed,
bradykardi, hovedpine.
Indikation: Asystoli, kredsløbssvigt
med normal eller forhøjet CO, f.eks.
hjertestop og septisk shock.
Bivirkning: Hypertension,
hovedpine, svimmelhed, tremor,
uro, takykardi, ødemer (pga. øget
kapillærtryk).
Indikation: Astma, bronkospasme
ved høj luftvejsmodstand
Indikation: Nasal obstruktion ved
forkølelse (rhinitis- og sinuitis
acuta)
Bivirkning: Tak kardi pga. β receptorer), dysrytmi (via SAknuden)
Bivirkning: Ubehag, tørhed, nysen,
nasal irritation, ødelagt mucosa
nasalt, hypersensitivitet
Doxazosin
Kokain
Nitroglycerin
Sildenafil
Amlodipin
Stofgruppe: ANS og kardio farmaka
Adrenerg receptor antagonist
Stofgruppe: ANS
Katekolamin reuptake hæmmer
Stofgruppe: Kardio farmaka
NO donor
Stofgruppe: Kardio farmaka
Fosfodiesterasehæmmer
Stofgruppe: Kardio farmaka
2+
Dihydropyridin Ca antagonist
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: S.L., I.V., næsespray
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Virkning: 1-2 min., varer 30-60 min.
NO frigives til SMC i kar (især i
vener) -> aktiverer guanaylatcycklase -> GTP omdannes til cGMP
-> MLC-fosfatase stimuleres ->
relaksation. Desuden aktiveres PKG
++
-> [Ca ]i falder -> relaksation. Der
udvikles tolerance for NO over 8
timer. Rammer epikardielle kar.
Farmakodynamisk interaktion:
Med sildenafil: for meget cGMP ->
for meget kardilation
Virkning: 1 time., varer under 5
timer. PDE-5 hæmmer -> cGMP
niveau opretholdes i længere tid ->
vasodilation bibeholdes
Farmakodynamisk interaktion:
Med nitroglycerin: for meget cGMP
-> for meget kardilation
Virkning: Halveringstid på 40 timer.
++
Hæmmer L-type Ca kanaler i SMC
++
-> Ca influx ned -> MLCK ned ->
kartonus ned. Virker primært
perifert og primært arterielt.
Indikation: Hjertefejl, hypertension,
myocardieinfarkt, angina pectoris
Indikation: Erektil dysfunktion,
pulmonal hypertension
Bivirkning: Hovedpine, takykardi,
hypotension, ortostatisme, rødme
Bivirkning: Hovedpine, rødme,
svimmelhed
Virkning: Maks. koncentration efter
3 timer, varer 24 timer. Hæmmer
α1-receptor -> Gq signavej hæmmes
-> MLCK ned -> relaksation (mest
arterioler). Nedsat TPR og
relaksation af vener -> nedsat CO.
Virkning: Varer omkring 1 time.
Hæmmer katekolamin reuptake ->
monoaminer (dopamin, serotonin,
noradrenalin) øges i synapsekløften
Hæmmer desuden NET-transporter
perifert og eliminerer derfor
katekolamintransport
Indikation: Lokal analgetikum,
rusmiddel
Indikation: Hypertension
Bivirkning: Ortostatisme,
hovedpine, takykardi, perifere
øde er, kraftesl’shed
Bivirkning: CNS-exctation: takykardi
og hypertension efterfulgt af
depression, eufori, rastløshed,
tremor, delirium, vanedannende
Indikation: Hypertension, angina
pectoris profylakse, nogle former
for hjertearytmier
Bivirkning: Ødem, træthed, rødme
Enalapril
Losartan
Aliskiren
Bosentan
Furosemid
Stofgruppe: Kardio farmaka
RAS system hæmmer
Stofgruppe: Kardio farmaka
RAS system hæmmer
Stofgruppe: Kardio farmaka
RAS system hæmmer
Stofgruppe: Kardio farmaka
Endothelin receptor antagonist
Stofgruppe: Renal farmaka
Loop-diuretika
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O., I.V.
Virkning: 1 time (maks. 4-8 timer),
varer under 24 timer. Hæmmer
ACE -> Ang II ned -> Gq signalvej
hæmmes:
1. Kardilation -> TPR og MAP ned
2. Aldosteronsekretion ned
3. ADH sekretion ned -> BV ned ->
BP ned
Øger desuden niveauet af bl.a.
bradykinin -> øget relaksation
Virkning: Giver en mere komplet
inhibering. AT1-antagonist -> Gq
signalvej hæmmes:
1. Kardilation -> TPR og MAP ned
2. Aldosteronsekretion ned
3. ADH sekretion ned -> BV ned ->
BP ned
Der sker ingen øgning af
bradykinin.
Prodrug:
Metaboliseres af CYP2C9 til en
carboxylsyre (10x mere aktivt)
Indikation: Hypertension,
venstresidig hjerteinsufficiens,
kronisk nyresyge
Bivirkning: Hypotension, hoste,
ødem, akut nyresvigt, hyperkaliæmi
Virkning: Maks. koncentration 2-3
timer. Halveringstid på 40 timer.
Hæmmer renin -> ingen
omdannelse af angiotensinogen til
Ang I -> Ang I og Ang II ned -> Gq
signalvej hæmmes:
1. Kardilation -> TPR og MAP ned
2. Aldosteronsekretion ned
3. ADH sekretion ned -> BV ned ->
BP ned
Desuden ses nedsat proksimal NaCl
reabsorption.
Indikation: Hypertension
Indikation: Hypertension, kan
bruges hos nyresyge
Bivirkning: Hypotension,
svimmelhed, diarré
Bivirkning: Diarré, hypotension,
angioødem
Virkning: Maks. koncentration 3-5
timer. Kompetitiv antagonist mod
endothelin receptor -> Gq signalvej
hæmmes -> nedsat PLC -> nedsat
aktinbinding -> vasodilation
Indikation: Pulmonal hypotension
Bivirkning: Hovedpine, ødemer,
hypotension, øget S-transaminase i
plasma
Virkning: Hæmmer, kompetitivt og
+ +
irreversibelt Na /K /2Cl
transporter i Henles ascenderende
segment ved binding til Cl site ->
nedsat elektrolytreabsorption.
+
Kan forøge FE(Na ) op til 25 %.
Indikation: Ødemer pga. hjertelunge- eller nyreinsufficiens,
hypertension, hypercalciæmi,
hyperkaliæmi
Bivirkning: Hypovolæmi,
hypotension, hypokalæmi,
+
metabolisk alkalose pga. øget Na
+
+
tilbud -> øget K og H udskillelse
(pga. ATP-ase og antiporter)
Bendroflumtiazid
Amilorid
Spironolakton
Eplerenon
Mannitol
Stofgruppe: Renal farmaka
Tiazid
Stofgruppe: Renal farmaka
Kaliumbesparende diuretika
Stofgruppe: Renal farmaka
Kaliumbesparende diuretika
Stofgruppe: Renal farmaka
Kaliumbesparende diuretika
Stofgruppe: Renal farmaka
Osmotisk diuretika
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Virkning: 3-4 dage. Varer 2 dage.
Aldosteronreceptor antagonist ->
hæmmer transskription af ENaC og
+ +
Na /K ATPase -> hæmmer
konduktans og basolateral
+
+
udpumpning af Na -> Na ’s
elektrokemiske gradient falder ->
+
+
Na reabsorption falder -> K
udskillelse falder
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: I.V.
Virkning: 1-2 timer, varer 12-18
+
timer. Hæmmer Na /Cl
cotransporter i convuluta tubulus
distalis ved kompetitiv
+
antagonisme. Kan foreøge FE(Na )
med ca. 8 %.
Indikation: Ødemer, hypertension,
nefrogen diabetes insipidus,
nedsætte udskillelse af calcium
Bivirkning: Som loop diuretika, men
i mindre grad (hypovolæmi,
+
hypotension, hypokalæmi, øget Na
+
optag -> øget K udskillelse)
Virkning: Blokerer ENaC ved
+
kompetitiv antagonisme -> Na
+
reabsorption mindskes -> K
udskillese mindskes. Kan øge
+
FE(Na ) med 2-3 %
Indikation: Liddles syndrom,
hypertension, hypokalæmisk
alkalose, leversvigt
Bivirkning: Hyperkalæmi,
hovedpine, ortestatisk
hypotension, metabolisk acidose
Indikation: Ascites, ødermer pga.
hjerteinsufficiens, hypertension,
hyperaldosteronisme
Bivirkning: Dyspepsi, hyperkalæmi,
hyponatriæmi, impotens,
gynækomasti pga. androgen
receptor stimulation
Virkning: Selektiv aldosteron
antagonist -> forhindrer binding af
aldosteron til receptor i distale
tubuli pars convuluta -> hæmmer
+ +
dannelse af ENaC og Na /K ATPase
+
-> sænket Na reabsorption ->
+
sænket K udskillelse
Indikation: Tillæg til standardbehandling af pt. Med venstre
ventrikel dysfunktion og kliniske
tegn på hjertesvigt efter AMI, god
til obese personer.
Bivirkning: Hyperkalæmi,
hyponatriæmi, mindre effekt på
androgen receptorer
Virkning: 30 min., varer 2-3 timer.
Virker som ikke-reabsorberbar
osmolyt i tubulus -> sænker
vandreabsorption i vandpermeable
segmenter. Har størst effekt i
proksimale tubulus.
Indikation: Akut hjerneødem,
reduktion af hjernevolumen før
intrakraniel operation, øget
intraokulært tryk
Bivirkning: Hypotension, elektrolytforstyrrelser, takykardi
Acetalzolamid
Nesiritide
Vasopressin
Desmopressin
Terlipressin
Stofgruppe: Renal farmaka
Kulsyreanhydrasehæmmer
Stofgruppe: Renal farmaka
Natriuretisk peptid
Stofgruppe: Renal farmaka
Antidiuretisk hormon
Stofgruppe: Renal farmaka
Antidiuretisk hormon
Stofgruppe: Renal farmaka
Antidiuretisk hormon
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: I.V. (konstant infusion)
Indtagelse: Næsespray, I.V.
Indtagelse: S.L., næsespray,
smeltetablet
Indtagelse: I.V.
Virkning: 30 min., varer 12 timer.
Hæmmer CA i proksimale tubulus
-> sænker HCO3 optag -> natrium-,
kalium- og vandoptag sænkes.
Hæmmer nonkompetitivt og
reversibelt både CA II (cytoplasitisk)
og CA IV (luminalt) -> giver øget
diurese til at starte med.
Virkning: BNP (B-type natriuretic
peptide) secerneres som respons
på øget tryk -> systemisk
vasodilation og nedsat
aldosteronkoncentration. Fremmer
vandudskillelsen.
Virkning: 1 time, varer 8-12 timer.
Binder til V2-receptor i samlerør ->
Gs signalvej -> proteinsyntese ->
AGP-2 sættes i apikale
cellemembran -> øget
vandreabsorption. Binder desuden
til V1-receptor -> Gq signalvej ->
kontraktion af kar.
Indikation: Hjertesvigt
Indikation: Glaukom, højdesyge
Bivirkning: Let metabolisk acidose,
diarré, kvalme
Bivirkning: Hypotension, er kendt
for at forårsage nyresvigt,
hovedpine
Indikation: Central diabetes
insipidus, profylakse mod blødning
ved hæmofili
Bivirkning: Væskeretention
Virkning: Syntetisk fremstillet
analog til ADH. Binder til V2receptor i samlerør -> Gs signalvej > proteinsyntese -> AGP-2 sættes i
apikale cellemembran -> øget
vandreabsorption.
Indikation: Central diabetes
insipidus, enuresis nacturna,
nykturi hos voksne.
Bivirkning: Vægtøgning, perifere
ødemer, hyponatriæmi
Virkning: Moderat selektiv V1receptor agonist. Bliver i kroppen
omdannet til lysin vasopressin, der
har en længere halveringstid. V1receptor binding -> Gq signavej i
kargebet -> vasokonstriktion og
reduktion af BT i vena portae.
Indikation: Blødende
eosophagusvariser
Bivirkning: Abdominalsmerter,
hypertension, hovedpine, perifer
iskæmi
Tolvaptan
Amitriptylin
Stofgruppe: Renal farmaka
Vasopressin receptor antagonist
Stofgruppe: Psykofarmaka
Tricykliske antidepressiv
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Virkning: Selektiv V2-receptor
antagonist. Hæmmer virkningen af
endogent ADH -> blokerer V2receptorer i samlerør -> forhindre
Gs medieret protein syntese ->
mindre indbygning af AGP-2 i
apikale cellemembran -> større
diurese uden tab af natrium
Indikation: Hyponætriæmi
sekundært til Schwartz-Bartters
syndrom (SIADH),
hjerteinsufficiens, cirroisk acites
Bivirkning: Tørst, hypokalæmi
Virkning: Under 4 timer (klinisk 2-3
uger). Hæmmer både serotonin(primært) og NA-reuptake i
presynaptiske neuron (hhv. SERT og
NET). Virker desuden postsynaptisk
på M, H1, α og DA, irker dog est
kolinerg.
Indikation: Depression
Bivirkning: Mundtørhed,
obstipation, konfusion, sedation,
ortostatisme, svimmelhed, virker
+
på Na -kanaler i hjertet -> 1. grads
AV-blok, øger selvmordstendens
hos unge under 25.
Escitalopram
Duloxetin
Stofgruppe: Psykofarmaka
Selektiv serotonin reuptake
hæmmer (SSRI)
Stofgruppe: Psykofarmaka
Serotonin noradrenalin reuptake
hæmmer (SNRI)
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Virkning: 2-4 timer (klinisk 2-3
uger). Hæmmer SERT i
presynaptiske neuron. Selektiv ved
lave doser. Ved høje doser rammes
også NET.
Virkning: Under 6 timer (klinisk 2-3
uger). Hæmmer både NET og SERT.
Indikation: Depression, angst af
forskellige type
Bivirkning: GI-symptomer, seksuel
dysfunktion, serotinin syndrom:
eleveret 5HT med MAO1. Ved akut
stop -> nervøsitet, søvnlæshed,
øget selvmordstendens
Indikation: Depression,
smertesyndrom
Bivirkning: Mundtørhed, kvalme,
hovedpine, somnolens
Lithium
Stofgruppe: Psykofarmaka
Stemningsstabiliserende midddel
Indtagelse: P.O.
Virkning: En monovalent kation ->
+
optages af Na -kanaler, men
kommer ikke ud igen -> hæmmer
overordnet PIP3kaskaden -> P, IP3
og inositol falder alle -> nedsætter
centrale adrenerge, muskarine og
serotonin kanaler. Hæmmer også
glykogen syntease kinase 3 (GSK3)
Stof med kendt off target virkning:
Inhiberer aktivering af adenylat
cyklase, som bl.a. ADH bruger ->
mindsket ENaC og AQP1 i samlerør
-> polyuri.
Indikation: Mani, bipolær sygdom
Bivirkning: Akut lithium forgiftning:
tremor, kvalme, opkastning, diarré,
nyreskade, abnorm T-bølge,
nefrogin DI, hypothyroidea
Haloperidol
Olanzapin
Stofgruppe: Psykofarmaka
Typisk antipsykotika, 1. generation
Indtagelse: P.O., I.M.
Virkning: Inddeles i lav-, middel- og
højdosispræparat. Hæmmer D2receptor i mesolimbiske baner og
mesocortikale baner. Rammer også
H1+2, adrenerge og muskarine
receptorer.
Stof med kendt off target virkning:
+
Hæmmer hERG K -kanaler i hjertet > QT-forlængelse og arrytmier
Indikation: Skizofreni (positive
symptomer), psykoser, tourette
Bivirkning: Mundtørhed, nedsat
akkommodation, takykardi (pga. Mreceptorer), DA-release: EPS
(ataksi, tardive dyskinesier), øger
PRL-sekretion, overvægt (pga.
5HT2), sedering (pga. 5HT1),
ortostatisk hypertension (adrenerg)
Diazepam
Zolpidem
Stofgruppe: Psykofarmaka
Atypisk antipsykotika, 2. generation
Stofgruppe: Psykofarmaka
Anxiolytika/hypnotika
Stofgruppe: Psykofarmaka
Anxiolytika/hypnotika
Indtagelse: P.O., I.M.
Indtagelse: P.O., I.V., bruges
intermittent pga. afhængighed
Indtagelse: P.O.
Virkning: 5-8 timer. Hæmmer D2receptor og er desuden selektiv
5HT2-receptor hæmmer. Lav
specificitet for D2 og D4. Rammer
primært de mesolimbiske baner,
mesocortikale baner, samt H1,
adrenerge og muskarinerge
receptorer.
Indikation: Skizofreni (negative
symptomer), bipolær sygdom
Bivirkning: Vægtøgning,
mundtørhed, obstipation, lette
ekstrapyramidale DA effekter, QTforlængelse
Stofgruppe: Cancer kemoterapi og
immunsupprimerende
Alkylerende middel
Indtagelse: P.O., I.V., I.M.
Virkning: 15-30 min., varer 2-3
dage. Benzodiazepin. Binder til BZsite i GABAA som positiv allosterisk
modulator -> øget åbningsfrekvens
-> øget Cl influx ->
hyperpolarisering.
Virkning: 15-30 min., varer 6-7
timer. Benzodiazepinlignende. Svag
i teraktio selekti t ed α1 på
GABAA som positiv allosterisk
modulator -> øget åbningsfrekvens
-> øget Cl influx ->
hyperpolarisering.
Indikation: Angst, uro, status
epilepticus, spasticitet, anfald i
multiple sclerose
Indikation: Søvnløshed
Bivirkning: Afhængighed, døsighed,
amnesi, konfusion, tristhed, negativ
kognition, hovedpine.
Cyclofosfamid
Bivirkning: Hovedpine, konfusion,
kvalme, svimmelhed, døsighed,
amnesi, sleep-walking, -eating,
-driving
Virkning: Alkylradial danner binding
til og evt. cross-linking af guaninbaser i DNA -> replikation
forhindres -> celledød. Rammer Bceller, men fremmer T-celle
respons.
Indikation: Maligne lidelser, især
cancer mammae, myelomatose,
lymfomer, leukæmier og
neuroblastomer, lupus
erythromatosus, generelt
sygdomme med et B-celle respons
Bivirkning: Knoglemarvsdepression,
alopeci, leucopeni, Gi-symptomer
(kvalme, opkast, stomatitis),
cardiotoksis
Camptothekiner
Antracykliner
Vinkristin
Vinblastin
Stofgruppe: Cancer kemoterapi
Topoisomerasehæmmer
Stofgruppe: Cancer kemoterapi
Topoisomerasehæmmer
Stofgruppe: Cancer kemoterapi
Antimitotika
Stofgruppe: Cancer kemoterapi
Antimitotika
Indtagelse: ?
Indtagelse: ?
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: I.V.
Virkning: Hæmmer topoisomerase
I, som virker på enkeltstrenget
DNA. Stabiliserer det
enkeltstrengede brud og forhindrer
topoisomerasen i at ligere det.
Andre enzymer binder til
topoisomerase-camptothekinkomplekset og laver dobbeltbrud.
Er specifikt for S-fasen.
Virkning: Hæmmer topoisomerase
II, som virker på dobbeltstrenget
DNA. Hæmmer DNA syntesen ved
at inhiberer passagen af Tsegmentet af DNA-strengen og
ligeringen af G-strengen. Inducerer
apoptose. Er specifikt for G2-fasen.
Indikation: Colon, ovarie og
småcellet lunge cancer
Indikation: Hematologisk cancer
(leukæmi, lymfom), brystkræft
Bivirkning: Diarré,
knoglemarvsdepression
Bivirkning: Knoglemarsvdepression,
alopeci, hjertefejl
Virkning: Vinka alkaloid. Binder til
β-tubulin ved GTP-bindings
domænet. Bindingen til T-enden
forhindrer polymerisering af
tubulin og fører til defosforylering
og metafase arrest.
Indikation: Pædiatrisk leukæmi,
Hodgki ’s s gdo , ogle o Hodkins lymfomer
Bivirkning: Knoglemarvsdepression,
kvalme, opkastning, perifer
neuropati
Virkning: Vinka alkaloid. Binder til
β-tubulin ved GTP-bindings
domænet. Bindingen til T-enden
forhindrer polymerisering af
tubulin og fører til defosforylering
og metafase arrest.
Indikation: Lymfomer, testikelcancer, kombinationsbehandling af
maligne lidelser
Bivirkning: Knoglemarvsdepression,
kvalme, opkastning
Methotrexat
Stofgruppe: Cancer kemoterapi og
immunsupprimerende
Antimetabolit
Indtagelse: P.O., I.V.,
’Foli i a id res ue’.
Virkning: Binder til dihydrofolsyrereduktase -> blokerer folsyrereduktion (2. trin) til tetrahydrofolat (folininsyre) (nødvendig
for purin- og pyrimidinbiosyntese)
-> hæmmer replikation i S-fasen ->
inducerer apoptose. Virker immunsupprimerende ved at øge
adenosin, der er potent antiinflammatorisk mediator, fremmer
derved apoptose af CD4+ og CD8+.
Indikation: Reumatoid artritis,
psoriasis, flere maligne lidelser
Bivirkning: Knoglemarvsdepression,
GI-mucosa skade, alopeci, nyre- og
leverproblemer, udslæt
Cetuximab
Stofgruppe: Cancer kemoterapi
Antineoplastisk antistof
Indtagelse: I.V.
Rituximab
Stofgruppe: Cancer kemoterapi og
immunsupprimerende
Antineoplastisk antistof
Direkte depletion af immun-celler
Tositumomab
Tamoxifen
Stofgruppe: Cancer kemoterapi
Antineoplastisk antistof
Stofgruppe: Cancer kemoterapi
Østrogen receptor ligand
Stofgruppe: Antibakteriel
Cellevægssyntesehæmmer
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O., I.V.
Indtagelse: I.V.
Virkning: Monoklonalt antistof, der
binder til EGFR på celler
ekstracellulært -> forhindrer RASMAP kinase kompleks -> inhiberer
aktivering af tyrosinkinase ->
hæmmer vækst. Høj specificitet og
meget høj affinitet.
Indikation: Planocelluært carcinom
i hoved og hals, colorectalcancer
Bivirkning: Diarré, leucopeni,
udslæt, hovedpine
Virkning: Monoklonalt antistof, der
binder til CD20 (transmembrane
diff. Antigen) på normale og
maligne B-celler ->
komplementafhængig
cytotoksicitet og antistofafhængig
cytotoksicitet -> celledød. Bcelletallet er ved kræftbehandling
normalt igen 9-12 måneder efter
afsluttet behandling.
Indikation: Non-hogdkins lymfom,
reumatoid artritis
Bivirkning: Immunsupprimerende,
hypersensitivitet, hæmatologiske
forandringer
β-laktam
antibiotika
Virkning: CD20 IgG monoklonalt
antistof, konjugeret med
131
radioaktivt I. Bruges til radioaktiv
immunterapi.
Virkning: Østrogen receptor
antagonist, specielt i brystvæv,
men også en partiel agonist i
endometriet og knogle.
Prodrug:
Metaboliseres af CYP2C9 til sit
aktive stof 4- hydroxy tamoxifen
(30-100x mere aktivt)
Virkning: Bakterio idt. βlactamringen virker som substrat
for enzym (PBP, en transpeptidase),
der producerer peptidoglykan
(vigtig bestanddel af
bakteriecellevæg) -> hæmmer den
videre virkning af transpeptidasen > aktive celler sprænges. Har
synergistisk effekt med
aminoglykosider.
Indikation: Cancer mammae
Indikation: Non-hogdkin lymfom.
Bivirkning: Immunsupprimerende,
infusionsreaktion, hæmatologiske
forandringer
Bivirkning: Malign neoplasi i
endometriet, abnorm
menstruation, svedeture, vaginale
symptomer
Indikation: Gram positive og
negative bakterier
Bivirkning: Allergi, hududslæt, kløe,
anafylaksis
Vancomycin
Aminoglykosider
Gentamycin
Makrolider
Tetracycliner
Stofgruppe: Antibakteriel
Cellevægssyntesehæmmer
Stofgruppe: Antibakteriel
Proteinsyntesehæmmer
Stofgruppe: Antibakteriel
Proteinsyntesehæmmer
Stofgruppe: Antibakteriel
Proteinsyntesehæmmer
Stofgruppe: Antibakteriel
Proteinsyntesehæmmer
Indtagelse: I.V., P.O.
Indtagelse: I.V., I.M.
Indtagelse: Implantat
Indtagelse: P.O:
Indtagelse: P.O.
Virkning: Bakteriocidt. Binder
irreversibelt til membranbunden
peptidglykan på cellevæggen af
bakterier -> forhindrer PGTmedieret forlængelse -> bakterie
sprænges. Synergistisk effekt med
β-lactam holdige stoffer.
Virkning: Bakteriocidt. Binder
irreversibelt til og inhiberer
aktiviteten af 16s rRNA i 30s
subunit -> forkert tRNA binder til
mRNA -> hæmmer proteinsyntesen
ved at forhindre afkodning af
RNA. S ergistisk effekt ed βlactam holdige stoffer.
Virkning: Aminoglykosid.
Bakteriocidt. Binder irreversibelt til
og inhiberer aktiviteten af 16s rRNA
i 30s subunit -> hæmmer
proteinsyntesen ved at forhindre
afkodning af mRNA. Synergistisk
effekt ed β-lactam holdige
stoffer.
Virkning: Bakteriostatisk. Binder
reversibelt til og inhiberer 23s rRNA
i 50s subunit -> inhiberer
translokation og hæmmer både
selve syntesen og peptiderne.
Stof med kendt off target virkning
+
Hæmmer hERG K -kanaler i hjertet > QT-forlængelse og arrytmier
Virkning: Bakteriostatisk og
bredspektret. Binder reversibelt til
og inhiberer aktiviteten af 16s rRNA
i 30s subunit -> hindrer tRNA i at
binde i A-sitet -> blokerer proteinsyntesen og akkumulerer proteiner
i bakterien.
Indikation: Gram positive bakterier,
sepsis, endocarditis som følge af
MRSA, GI infektioner
Indikation: Primært gram negative
bakterier
Bivirkning: Allergi, feber, hududslæt
(red man syndrom), oto- og
nefrotoksisk
Bivirkning: Allergi, oto- og
nefrotoksisk, feber,
neuromuskulær blokade
Indikation: Alvorlige infektioner
med G-stave (f.eks. efter kirurgiske
indgreb), gram negative bakterier
Indikation: Blandede infektioner,
akne, pulmonære infektioner
Indikation: Bakterielle infektioner,
f.eks. svær akne, klamydia
Bivirkning: Feber, udslæt, kløe ved
implantat
Bivirkning: GI-symptomer (kvalme,
diarré, leverproblemer, opkastning)
Bivirkning: GI-symptomer (opkast,
diarré), nyretoksisk, lysfølsomhed
Kloramfenikol
Ciprofloxacin
Sulfonamid
Trimethoprim
Aciclovir
Stofgruppe: Antibakteriel
Proteinsyntesehæmmer
Stofgruppe: Antibakteriel
DNA replikationshæmmer
Stofgruppe: Antibakteriel
Antimetabolit
Stofgruppe: Antibakteriel
Antimetabolit
Stofgruppe: Antiviral
Nucleosid analog
Indtagelse: Øjen-dråber/-salve
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: Topisk
Virkning: Bakteriostatisk og
bredspektret. Binder reversibelt til
23s rRNA i 50s subunit -> inhiberer
peptidbånds-formationen ->
proteinsyntese hæmmes.
Antagonistisk virkning med
vancomycin.
Indikation: Øjenbetændelse. God til
både an- og aerobe, samt både
gram positive og negative bakterier
Bivirkning: Irritation og kløe i
øjnene, hæmolytisk anæmi, gray
baby syndrome
Virkning: Bakteriostatisk ved lave
doser, bakteriocidt ved høje doser.
Hæmmer den bakteriespecifikke
DNA-gyrase (topoisomerase II), så
der fortsat er dobbeltstrenget brud
(inducerer negativ supercoil) ->
inducerer bakteriedød
Virkning: Bakteriostatisk. Analog til
PABA -> kompetitivt hæmmende
på dihydropterobate syntese ->
hæmmer folinsyntese (1. trin) ->
hæmmer DNA-syntese
Indikation: Almindelige urogenitale,
GI og respirations infektioner med
gram negative bakterier.
Indikation: UVI (i kombination med
trimethoprim), pneumocytis carinii,
toxoplasmose, vaginalinfektion
Bivirkning: GI-symptomer (kvalme,
diarré), udslæt
Bivirkning: Udslæt, GI-symptomer,
keranictus hos nyfødte
Virkning: Bakteriostatisk. Folat
analog, der selektivt hæmmer
DHFR -> hæmmer omdannelsen af
DHF-THF (2. trin) -> hæmmer
dannelse af purin og pyrimidin.
Indikation: UVI i kombination med
sulfonamid
Bivirkning: Kløe, udslæt
Virkning: Fosforyleres til et
nukleotid og siden til en trifosfat ->
hæmmer viral DNA-polymerase i 3
trin.:
1. Inhiberer kompetitivt
indsætningen af dGTP
2. Indsættes selv som dGTP ->
stopper kæden pga. manglende
’h dro l
3. Danner dead end komplekser
Indikation: Herpes simplex,
genitalis og zoster
Bivirkning: GI-symptomer,
svimmelhed, renal dysfunktion
Valaciclovir
Nucleosid RThæmmere (NRTI)
Non-nucleosid RThæmmere (NNRTI)
Ritonavir
Atazanavir
Stofgruppe: Antiviral
Nucleosid analog
Stofgruppe: Antiviral
Revers transkriptasehæmmer
Stofgruppe: Antiviral
Revers transkriptasehæmmer
Stofgruppe: Antiviral
Proteasehæmmer
Stofgruppe: Antiviral
Proteasehæmmer
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O.
Virkning: Hæmmer polymerasen. Er
en nucleosid analog, der laver
kompetitiv inhibering og kræver
aktiviering ved fosforylering inden
det virker. Bliver indsat i den
voksende DNA-streng og forhindrer
forlængelse af strengen.
Virkning: Hæmmer RT nonkompetitivt ved allosterisk binding
til enzymet. Minder ikke om
fysiologisk nucleosid. Tillader
binading af et fysiologisk nucleosid
og kompleks, men forhindrer
samlingen.
Virkning: HIV-proteasehæmmer ->
spaltningen af det virale precursorpolyprotein forebygges -> umodne
ikke infektiøse viruspartikler. Gives
i kombination med anden
proteasehæmmer som booster.
Cytokrom P450 hæmmende stof
Inhiberer CYP3A4
Virkning: HIV-proteasehæmmer ->
spaltningen af det virale precursorpolyprotein forebygges -> umodne
ikke infektiøse viruspartikler.
Bruges i kombinationsbehandling.
Indikation: Herpes simplex,
genitalis og zoster
Indikation: HIV, HBV
Indikation: HIV
Indikation: HIV
Indikation: HIV
Bivirkning: GI-symptomer,
svimmelhed, renal dysfunkion
Bivirkning:Knoglemarvsdepression,
neutropeni, anæmi
Bivirkning: Psykiske effekter,
udslæt
Bivirkning: Hyperglykæmi,
dyslipidæmi
Bivirkning: Hyperglykæmi,
dyslipidæmi
Virkning: Fosforyleres til et
nukleotid og siden til en trifosfat ->
hæmmer viral DNA-polymerase.
Prodrug
Metaboliseres til aciclovir,
valaciclovir er 5x mere
biotilgængeligt
Integrasehæmmere
Fusions- og entryhæmmere
Neuraminidasehæmmere
Hæmmere af viral
uncoating
Glukokortikoider
Stofgruppe: Antiviral
Integrasehæmmer
Stofgruppe: Antiviral
Fusions- og entryhæmmer
Stofgruppe: Antiviral
Neuraminidasehæmmer
Stofgruppe: Antiviral
Hæmmer af viral uncoating
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Ændret gen-ekspression
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: ?
Indtagelse: Inhaler, P.O.
Indtagelse: ?
Virkning: HIV-integrasehæmmer.
Hindrer kovalent integration af HIVgenomet i værtsgenomet.
Virkning: Hæmmer fusion af vira og
cellevæg, enten via proteiner på
viras væg eller proteiner på
cellevæg
Virkning: Hæmmer neuraminidase
(influenza overfladeenzym) -> virus
kan ikke undslippe inficerede celle
Virkning: Binder til M2-protein (en
protonselektiv ionkanal) i virus
kapsel -> hæmmer uncoating
Indtagelse: ?
Virkning: Antiinflammatorisk
regulation. Binder til
cytoplasmatiske receptorer.
Sterooid-receptor komplekset
dimeriserer med et tilsvarende
kompleks. Kompleks transporteres
til nukleus, hvor det binder til GRE
og ændrer transskription og
dermed proteinsyntese
Indikation: Metaboliske (hyperlipid,
hyperglucose), endokrine (HHAakseændring), immunsupprimerende (bl.a. cytokinhæmning)
Indikation: HIV
Indikation: HIV
Bivirkning: Renal svigt
Bivirkning: Hepatotoksisk, feber
Indikation: Influenza A og B
Indikation: Influenza A
Bivirkning: Respirationsdepression,
GI-symptomer
Bivirkning: Koncentrationsbesvær,
svimmelhed
Bivirkning: Sjældent problem med
kortvarig behandling. Mange ved
langvarig
Azathioprin
Cyclosporine
Etanercept
Infliximab
Anti-thymocyt
globulin
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Cytotoksisk middel: metabolit
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Specifik lymfocyt hæmnning
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Cytokin hæmning
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Cytokin hæmning
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Direkte depletion af immun-celler
Indtagelse: P.O.
Indtagelse: P.O., I.V.
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: I.V.
Virkning: Antimetabolit. Kompetitiv
hæ i g af ’de o o’ og ’sal age
path a ’ af puri eta olis e ->
hæmmer proteinsyntese ->
celledød. Er et prodrug, der
omdannes til 6-MP, der er en
purinanalog, som dannes langosmt
ved non-enzymatisk reaktion (f.eks.
glutation)
Virkning: Binder cytosolært til
cyclophilin på T-celler ->
komplekset inhiberer calcineurin ->
hæmmer derved aktivering af NFAT
og dens translokation til kernen ->
hæmmer transskription af IL-2 ->
reduceret lymfocyt effekt. Specifik
inhibering af T-celler.
Virkning: Binder til og hæmmer
derved TNF-α og -β. Opløselig TNFreceptor dimer som kobler
ekstracellulære
ligandbindingsdomæner af TNFreceptor til Fc domæne af IgG
Virkning: Delvist human, delvist
mus monoklonalt antistof mod
TNF- α -> inhiberer autoimmun
inflammation
Virkning: Kanin deriveret antistof
mod T-lymfocytter.
Deplementering af aktive T-celler.
Indikation: Organtransplantation,
inflammatorisk bowel disease,
autoimmune hudlidelser
Indikation: Psoriasis, reumatoid
artritis, transplantation
Bivirkning: Gastritis, hepatotoksisk,
knoglemarvsdepression,
pancreatitis
Bivirkning: GI-symptomer
(opkastning, kvalme, diarré), nefroog hepatotoksisk
Indikation: Reumatoid artritis,
psoriasis, juvenil idiopatisk artrit
Bivirkning: Øvre luftvejs infektion,
mavesmerter, opkastning,
knoglemarvsdepression, kan
reaktivere latent tuberkulose
Indikation: Reumatoid atritis,
Morbus Crohn, ulcerativ colitis
Bivirkning: Mavesmerter,
opkastning, infektion
Indikation: Akut afstødning af nyre,
aplastisk anæmi
Bivirkning: Cytokin-udslæt
syndrom, feber, kulderystelser,
hovedpine, hypertension, anæmi
Anti-CD25
Anti-CD52
Anti-C5
Thalidomid
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Direkte depletion af immun-celler
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Direkte depletion af immun-celler
Stofgruppe: Immunsupprimerende
Hæmning af komplementsystemet
Stofgruppe: Immunsupprimerende
IMiDs
Indtagelse: Pulver/solvens til I.V.
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: I.V.
Indtagelse: P.O.
Virkning: Monoklonalt antistof med
høj affinitet for CD25 (IL2receptor). Hæmmer IL-2 på
aktiverede T-celler -> hæmmer
klonal ekspansion. Rammer
selektivt T-celler aktiveret af MHCantigens stimulus, da CD25 kun
udtrykkes på aktive T-celler
Virkning: Binder til CD52 på
overfladne af lymfocytter -> fører
til forlænget og opretholdende
depletion af T-celler ved en ukendt
mekanisme
Virkning: Humaniseret monoklonalt
antistof. Binder til C5 komplement
komponent -> forhindrer C5
spaltning til C5a og C5b ->
forhindrer dannelse af MACkompleks og derved lyse af celler
Virkning: Hæmmer syntesen af
TNF, derudover inhiberes
angiogensen ved bFGF
Teratogent stof
Stereokemi: der findes både R- og
S-thalidomid -> skifter spontant
mellem disse to -> S-thalidomid er
toksisk og teratogent
Indikation: Forebyggelse af akut
organafstødning
Indikation: Kronisk B-celle lymfatisk
leukemi
Bivirkning: Cytokinudløst syndrom:
feber, kulderystelser, hovedpine,
hypertension, anæmi
Bivirkning: Cytokinudløst syndrom:
feber, kulderystelser, hovedpine,
hypertension, anæmi
Indikation: Paroksystisk noctural
hemoglobinuri (PNH) (når
komplement angriber egne
erytrocytter)
Bivirkning: Rygsmerter, kvalme,
infektioner, nasopharyngitis
Indikation: Multiple myoloma
Bivirkning: Polyneuropati,
kraftesløshed, venøs
thromboembolisme, forstoppelse
Warfarin
Stofgruppe:
Toksikologi, interaktion, udvikling
Interaktionsfølsomt stof
Virkning:
Hæmmer koagulation ved at
hæmme K-epoxide reduktase, der
er med til at regenere vitamin K ->
sænket vitamin K niveau -> nedsat
koagulation.
Warfarin kan enten øges eller
sænkes i aktivitet af f.eks. P450,
vitamin K-niveau og GI-absorption.
En for lille effekt af warfarin kan
give blodpropper og en for stor
effekt kan give øget
blødningstendens.
Clopidogrel
Codein
Tamoxifen
Losartan
Valaciclovir
Carbamazepin
Rifampicin
Ethanol
Ritonavir
Erythromycin
Grapefrugt
Stofgruppe:
Toksikologi, interaktion, udvikling
Cytokrom P450 inducerende stoffer
Stofgruppe:
Toksikologi, interaktion, udvikling
Cytokrom P450 hæmmende stoffer
Stofgruppe:
Toksikologi, interaktion, udvikling
Prodrugs
Stofgruppe:
Toksikologi, interaktion, udvikling
Tokisks metabolit
Stofgruppe:
Toksikologi, interaktion, udvikling
Paracetamol antidot
Virkning:
Cytokrom P450 metaboliserer
nogle lægemidler og nedsætter
dermed deres plasmakoncentration. En inducering vil
sænke plasmakoncentration af
disse lægemidler.
Carbamazepin: Inducerer CYP3A4
og metaboliseres selv af CYP3A4.
Rifampicin: Inducerer CYP3A4.
Ethanol: Nedbrydes af alkohol
dehydrogenase og CYP2E1, virker
som substrat og kan bruges som
antidot ved methanolforgiftning.
Øger dog også CYP2E1 aktivitet, der
omdanner paracetamol til en
toksisk metabolit.
Virkning:
Cytokrom P450 metaboliserer
nogle lægemidler og nedsætter
dermed deres plasmakoncentration. En hæmning vil øge
plasmakoncentration af disse
lægemidler.
Ritonavir: CYP3A4 hæmmer.
Erythromycin: CYP3A4 hæmmer.
Grapefrugt: Indeholder
furanocoumariner, der inaktiverer
CYP3A4, samt MDR1.
Virkning:
Clopidogrel: Metaboliseres af
CYP2C19.
Codein: Prodrug til morfin,
metaboliseres af CYP2D6.
Tamoxifen: Metaboliseres af
CYP2C9 til 4-hydroxy tamoxifen
(30-100x mere aktivt).
Losartan: Metaboliseres af CYP2C9
til en carboxylsyre (10x mere
aktivt).
Valaciclovir: Prodrug til aciclovir (5x
mere biotilgængeligt end aciclovir).
Virkning:
Metaboliseres normalt ved
glucuronionen og sulfationen og
udskilles herefter let. Ved overdosis
-> metaboliseres ved CYP2E1 til
NAPQI (toksisk metabolit). Kan
konjugeres med gluthation og
herefter udskilles. Mangler
gluthation, forbliver den toksiske
metabolit -> leverskader (analgetisk
og antipyretisk effekt)
Virkning:
Precursor for gluthation, som
dermed kan øge koncentration af
gluthation og nedbryde den
toksiske metabolit, NAPQI, fra
metabolisme af paracetamol.
Derudover binder acetylcystein sig
direkte til NAPQI.
Paracetamol
(Acetaminophen)
N-acetylcystein
β -blokkere
Lithium
Fenfluramin
Amiodaron
Haloperidol
Makrolider
Stofgruppe: Toksikologi,
interaktion, udvikling: Stoffer med
kendt off target virkning
Virkning:
β -blokkere: Virker også på β ->
bronkokonstriktion.
Lithium: Inhiberer aktivering af
adenylat cyklase, som bl.a. ADH
bruger -> mindsket ENaC og AQP1 i
samlerør -> polyuri.
Fenfluramin: Hæmmer serotonin
release og hæmmer 5HT-2B
reuptake, virker dog også på
myocytter i hjertet ved
proliferation -> hjerteklap-fibrose.
Amiodaron, haloperidol og
makrolider: Kan alle inducerer
+
hæmning af hERG K -kanaler i
hjertet -> QT-forlængelse og
arrytmier