1. No category

VALMISTEYHTEENVETO
1
LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
Septocaine, 40 mg/ml + 5 mikrogrammaa/ml, injektioneste, liuos
2
VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT
1 ml sisältää 40 mg artikaiini hydrokloridia ja adrenaliinitartraattia määrän joka vastaa 5
mikrogrammaa adrenaliinia.
Septocaine sisältää 84,74 mg natriumia 100 ml liuoksessa, eli 1,44 mg/1,7 ml.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Septocaine
natriumkloridia, dinatriumedetaattia, natriumhydroksidia.
sisältää
natriummetabisulfiittia
(E223),
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohtaa 6.1.
3
LÄÄKEMUOTO
Injektioneste, liuos.
Kirkas, väritön liuos.
4
KLIINISET TIEDOT
4.1
Käyttöaiheet
Alueelliseen ja johtopuudutukseen aikuisten, nuorten ja yli nelivuotisten lasten (tai lapsille, joiden
paino on yli 20 kg) hammashoidossa.
4.2
Annostus ja antotapa
Vain hammaslääkärien ammattikäyttöön.
Annostus
Kaikille ryhmille tulee käyttää pienintä annosta, jolla saavutetaan tehokas puutuminen. Tarvittava
annostus määritetään erikseen kullekin potilaalle.
● Aikuiset ja nuoret (12–18 vuotiaat)
Aikuisilla ja nuorilla enimmäisannosta, 7 mg/kg, mikä vastaa 500 mg terveellä 70 kg painavalla
aikuisella, ei saa ylittää.
● Lapset (4–11 vuotiaat)
Koska kliinisiä tietoja ei ole saatavilla, tätä valmistetta ei saa käyttää alle 4-vuotiailla lapsilla. Yli 4vuotiailla lapsilla (yli 20 kg painavilla) enimmäisannosta, 5 mg/kg, mikä vastaa 275 mg artikaiinia
terveellä 55 kg painavalla lapsella, ei saa ylittää.
● Erityisryhmät
Kliinisten tietojen puuttuessa pienimmän mahdollisen tehokkaan puuduteannoksen käyttämiseen tulee
kiinnittää erityistä huomiota iäkkäiden, yli 70-vuotiaiden potilaiden sekä munuaisten tai maksan
vajaatoiminnasta kärsivien potilaiden kohdalla.
Antotapa
Infiltraatio ja perineuraalinen käyttö suuhun.
Huolellinen aspirointi on suositeltavaa ennen injisointia suonensisäisen injektion välttämiseksi.
Annos tulee ruiskuttaa hitaasti (antonopeus enintään 1 ml/min).
Katso valmisteen asianmukaisesta käsittelystä kohtaa 6.6.
4.3
Vasta-aiheet

Yliherkkyys artikaiinille (tai jollekin midityyppiselle alueelliselle puudutteelle), adrenaliinille
tai apuaineille.
4.4
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Ennen tämän lääkevalmisteen käyttöä on tärkeää:
– tiedustella potilaan nykyisistä hoidoista ja hoitohistoriasta
– säilyttää keskusteluyhteys potilaaseen
– pitää elvyttämiseen tarkoitettu laitteisto käsillä (katso kohtaa 4.9)
Erityiset varoitukset
Tätä valmistetta tulee käyttää varoen:
Potilaille, joilla on sydän- tai verisuonisairauksia:
– hallitsematon tai vaikea verenpainetauti
– vaikea iskeeminen sydänsairaus
– äskettäinen sydäninfarkti
– äskettäinen sepelvaltimoiden ohitusleikkaus
– pysyvät tai vaikeahoitoinen nopea pulssi
– ensimmäisen, toisen tai kolmannen luokan eteiskammiokatkos
– ääreisverenkierron sairaus
– sydämen vajaatoiminta
– alentunut verenpaine
Valmistetta tulisi annostella pienin mahdollinen määrä, jolla saavutetaan tehokas puudutus.
Potilaat, joilla on epileptinen tauti:
Kaikki alueelliset puudutukset tulee suorittaa erittäin varovasti niiden kouristusvaikutusten takia.
Potilaat, joilla plasman koliiniesteraasin puutos
Plasman koliiniesteraasin puutosta voidaan epäillä, kun yliannoksen kliinisiä oireita esiintyy
tavallisella puuduteannoksella ja kun verisuoni-injektio on suljettu pois. Seuraavaa injektiota
annettaessa on tällöin oltava varovaisia ja annettava pienempi annos.
Potilaat, joilla tyreotoksikoosi
Valmistetta tulisi annostella pienin mahdollinen määrä, jolla saavutetaan tehokas puudutus.
Potilaat, joilla on feokromosytooma
Valmistetta tulisi annostella pienin mahdollinen määrä, jolla saavutetaan tehokas puudutus.
Potilaat, joilla on maksasairaus:
Valmistetta tulisi annostella pienin mahdollinen määrä, jolla saavutetaan tehokas puudutus.
Potilaat, joilla on munuaissairaus:
Valmistetta tulisi annostella pienin mahdollinen määrä, jolla saavutetaan tehokas puudutus.
Potilaat, joilla on myasthenia gravis -sairaus:
Valmistetta tulisi annostella pienin mahdollinen määrä, jolla saavutetaan tehokas puudutus.
Potilaat, jotka saavat verihiutaleiden estäjiä tai antikoagulantteja:
Lisääntynyt riski tulee ottaa huomioon vakavan verenvuodon suhteen vahingossa tapahtuneen suonen
punktion jälkeen sekä suu- ja leukakirurgian aikana. INR-seurantaa tulee lisätä potilaille, jotka
käyttävät antikoagulantteja.
Porfyriapotilaat:
Tätä valmistetta tulee käyttää varoen:
Potilaat, joilla on hoitamaton diabetes:
Tätä valmistetta tulee käyttää varoen adrenaliinin hyperglykeemisen vaikutuksen takia.
Potilaat, joilla on alttius akuuttiin sulkukulmaglaukoomaan:
Tätä valmistetta tulee käyttää varoen adrenaliinin takia.
Iäkkäät potilaat:
Yli 70-vuotiaille potilaille tulee käyttää pienintä annosta, jolla saadaan tehokas puutuminen.
Tätä valmistetta tulee käyttää turvallisesti ja tehokkaasti asianmukaisissa olosuhteissa:
Adrenaliini heikentää verenkiertoa ikenissä ja se voi aiheuttaa alueellisen kudoskuolion.
Alaleuan johtopuuduksen jälkeen on raportoitu erittäin harvinaisissa tapauksissa pitkittyneitä tai
peruuttamattomia hermovauriota ja makuaistin menetyksiä.
Alueellisen puudutuksen vaikutuksia voidaan vähentää, kun valmistetta ruiskutetaan tulehtuneeseen tai
tartunta-alueeseen.
Puremisvamman vaara (huulet, posket, limakalvot ja kieli) on olemassa, erityisesti lapsilla. Potilasta
tulee kehottaa välttämään purukumin puremista tai syömistä, kunnes normaali tunne palautuu.
Tämä valmiste sisältää natriummetabisulfiittia, sulfiittia, joka voi aiheuttaa harvoin
yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.
Tämä valmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) kasetissa, eli sen katsotaan olevan
”natriumvapaa”.
Käyttöön liittyvät varotoimet
Tahattoman suonensisäisen injektion riski:
Tahaton suonensisäinen injektio voi aiheuttaa systeemisessä verenkierrossa adrenaliini- ja
artikaiinitasojen äkillisen kohoamisen. Tähän saattaa liittyä vakavia haittavaikutuksia, kuten
kouristuksia, joita seuraa keskushermoston ja verenkiertoelimistön lamaantuminen ja kooma, jotka
aiheuttavat hengityksen ja verenkierron pysähtymisen.
Aspiraatio tulee siksi suorittaa ennen alueellisen puudutevalmisteen injektiota sen varmistamiseksi,
ettei neula läpäise verisuonta injektion aikana. Vaikka ruiskussa ei ole verta, se ei takaa sitä, ettei
suonensisäistä injektiota ole tapahtunut.
Tahattoman intraneuraalisen injektion riski:
Tahaton intraneuraalinen injektio voi saada lääkeaineen siirtymään hermossa taaksepäin.
Neulaa tulee vetää aina hieman taaksepäin intraneuraalisen injektion välttämiseksi ja hermovaurioiden
estämiseksi hermosalpausten yhteydessä, jos potilas saa sähköiskun tunteen injektion aikana tai
injektio on erityisen tuskallinen. Jos neula aiheuttaa hermovaurion, artikaiinin kemiallinen
neurotoksisuus ja adrenaliini voivat pahentaa eurotoksista vaikutusta, koska ne voivat heikentää
perineuraalista verenkiertoa ja estää artikaiinin alueellista huuhtoutumista.
Muiden lääkevalmisteiden samanaikainen käyttö voi vaatia perusteellista seurantaa (katso kohtaa 4.5).
4.5
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Koska valmisteessa on artikaiinia
Yhteisvaikutukset, jotka vaativat varotoimia::
Muut alueelliset puudutteet
Alueellisten puudutteiden myrkyllisyys on lisääntyvää.
Kaikkien alueellisten puudutteiden yhteisannos ei saa ylittää käytettävien lääkeaineiden suurinta
suositeltua annosta.
Rauhoittavat lääkkeet (keskushermostoa lamaavat lääkkeet, kuten bentsodiatsepiini, opioidit):
Tätä valmistetta tulee antaa pienennettyinä annoksina bentsodiatsepiineja tai opioideja saaneille
lapsille lisäaineiden yhteisvaikutuksen takia.
Koska valmisteessa on adrenaliinia:
Yhteisvaikutukset, jotka vaativat varotoimia:
Halogenoidut haihtuvat puudutteet (esim. halotaani):
Tämän valmisteen annoksia tulee vähentää, koska katekoliamiinit altistavat sydäntä vakaville
rytmihäiriöille.
Keskustelu anestesialääkärin kanssa on suositeltavaa ennen alueellista puudutusta.
Postganglioniset adrenergiset salpaajat (kuten guandreeli, guanetidiini ja rauwolfia-alkaloidit):
Tätä valmistetta tulee antaa pienennettyinä annoksina lääkärin tarkassa valvonnassa ja huolellista
aspiraatiota käyttäen mahdollisen adrenergisten vasokonstriktoreiden aiheuttaman verenpainetaudin ja
muiden sydän- ja verisuonisairauksien riskin takia.
Ei-selektiiviset beeta-adrenergiset salpaajat (kuten propranololi, nadololi):
Tätä valmistetta tulee antaa pienennettyinä annoksina johtuen verenpaineen mahdollisesta noususta ja
bradykardian lisääntyneestä riskistä.
Trisykliset masennuslääkkeet - TCA (kuten amitriptyliini, desipramiini, imipramiini,
nortriptyliini, maprotiliini ja protriptyliini):
Tämän valmisteen annosta tulee pienentää ja antotahtia laskea vaikean verenpainetaudin riskin takia.
COMT-estäjät (katekoli-O-metyyli-transferaasientsyymin estäjät, kuten entakaponi, tolkaponi):
Rytmihäiriöt, sydämen sykkeen lisääntymistä ja verenpaineen vaihtelua voi esiintyä.
Adrenaliinin määrää tulee vähentää, kun puudutusta käytetään hammashoidossa COMT-estäjiä
saaville potilaille.
Lääkkeet, jotka aiheuttavat rytmihäiriöitä (esim. rytmihäiriölääkkeet digitalisglykosidi,
kinidiini):
Tämän valmisteen annostelua tulee vähentää lisääntyneen arytmiavaaran takia, kun sekä adrenaliinia
että digitalisglykosideja annetaan samanaikaisesti potilaille. Huolellista aspiraatiota suositellaan ennen
puudutusta.
Ergot-tyypin oksitosiinilääkkeet (kuten metysergidi, ergotamiini, ergonoviini):
Käytä tätä valmistetta lääkärin tarkassa valvonnassa sen aiheuttamien additiivisten tai synergististen
verenpaineen nousujen ja/tai iskeemisen reagoinnin takia.
Sympatomimeettiset vasopressorit (pääasiassa kokaiini, mutta myös amfetamiinit, fenylefriini,
pseudoefedriini, oksimetatsoliini):
Adrenergisen myrkytyksen riski on olemassa.
Suunniteltua hammashoitoa on lykättävä, jos sympatomimeettisia vasopressoreita on käytetty 24
tunnin sisällä.
Fenotiatsiinit (ja muut neuroleptit):
Käytä varoen potilaille, jotka ottavat fenotiatsiineja, koska adrenaliinin vaikutuksen esto voi aiheuttaa
alentuneen verenpaineen riskin.
4.6
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Raskaus
Septocainen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole käytettävissä kliinisiä kokemuksia. Suoritetuissa
eläinkokeissa artikaiinilla ei ole havaittu suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen,
alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai syntymän jälkeiseen kehitykseen.
Rotilla tehdyt tutkimukset adrenaliinilla ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta. Vaaraa ihmisille ei
tunneta. Valmistetta määrättäessä raskaana oleville naisille tulee noudattaa varovaisuutta.
Imetys
Artikaiinin tai adrenaliinin eriytymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Artikaiinin tai adrenaliinin
eriytymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu eläimillä. Päätös imettämisen tai Septocaine-hoidon
jatkamisesta tai lopettamisesta tulee tehdä ottaen huomioon lapsen saama hyöty imettämisestä ja äidin
saama hyöty Septocaine hoidosta. Imettäville äideille suositellaan ensimmäisen maidon hävittämistä
artikaiinin annon jälkeen.
4.7
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Artikaiinihydrokloridin ja adrenaliinitartraatin yhdistelmällä injektioliuoksessa voi olla vähäinen
vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Huimausta (myös huimaus, näköhäiriöt ja väsymys)
saattaa ilmetä artikaiinihydrokloridin ja adrenaliinitartraatin yhdistelmän annon jälkeen (katso kohtaa
4.8). Potilaiden, jotka kokevat näitä oireita, ei tule ajaa autoa tai käyttää koneita ennen kuin
mahdolliset oireet ovat hävinneet kokonaan.
4.8
Haittavaikutukset
a) Turvallisuusprofiilin yhteenveto
Artikaiinin ja adrenaliinin annon jälkeiset haittavaikutukset vastaavat muilla alueellisilla
amidipuudutteilla ja vasokonstriktoreilla havaittuja haittavaikutuksia. Nämä haittavaikutukset
riippuvat yleensä annoksesta. Ne voivat johtua myös potilaan yliherkkyydestä, ominaispiirteistä tai
vähentyneestä sietokyvystä. Hermoston häiriöt, alueellisen injektiokohdan reaktio, yliherkkyys,
sydämen toimintahäiriöt ja verisuonitaudit ovat useimmin esiintyviä haittavaikutuksia.
Vakavat haittavaikutukset ovat yleensä systeemisiä.
b) Taulukoitu luettelo haittavaikutuksista
Raportoidut haittavaikutukset on saatu spontaanisesta raportoinnista, kliinisistä tutkimuksista ja
kirjallisuudesta..
Esiintymistaajuuksien luokittelu noudattaa yleistä tapaa: Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100 –
<1/10), melko harvinainen (≥1/1000 – <1/100), harvinainen (≥1/10000 – <1/1000) ja hyvin
harvinainen (<1/10,000)”Tuntematon (ei voida arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella)”.
Elinjärjestelmä
(MedDRA)
Immuunijärjestelmä
n häiriöt
Taajuus
Haittavaikutukset
Harvinainen
Angioneuroottinen turvotus (kasvot
/ kieli / huulet / nielu / kurkunpää /
silmänympärysturvotus)
Keuhkoputken spasmi / astma
Allergisia 1 , anafylaktisia tai
anafylaktoidisia reaktioita
Psyykkiset häiriöt
Hermoston häiriöt
Harvinainen
Ei tiedossa
Yleinen
Melko
harvinainen
Harvinainen
Nokkosihottuma
Hermostuneisuus / ahdistuneisuus
Euforinen mieliala
Neuropatia:
Hermosärky (neuropaattinen
kipu)
Heikentynyt tunto / tunnottomuus
(suu ja suunympärys)
Herkistyminen
Tuntohäiriöt (suu ja
suunympärys),mukaan lukien
Makuhäiriö (kuten metallinen
maku, makuaistin häiriö)
Makuaistin puute
Tuntohäiriö
Lämpöherkistyminen
Polttava tunne
Kasvohermoston häiriö2 (halvaus,
paralyysi ja pareesi)
Liikaunisuus (uneliaisuus)
Silmävärve
Hyvin
harvinainen
Harhatuntemus3 (pysyvä
tunnottomuus ja makuaistin
menetys) alaleuan tai alveolaris
inferior -hermon salpausten jälkeen
Hornerin oireyhtymä (riippuluomi,
enoftalmia, mustuaisen
supistuminen).
Kahtena näkeminen (silmälihasten
halvaantuminen)
Näköhäiriöt (tilapäinen sokeus)
Riippuluomi
Mustuaisen supistuminen
Enoftalmia
Silmähäiriöt
Harvinainen
Kuulon ja
tasapainoelimen
häiriöt
Sydämen häiriöt
Harvinainen
Herkkäkuuloisuus
Tinnitus
Yleinen
Rytmihäiriö (kutsutaan myös
harvalyöntisyydeksi)
Rytmihäiriö
Sydämentykytys
Konduktiohäiriöt
(eteiskammiokatkos)
Alentunut verenpaine (sekä
mahdollinen verenkiertoshokki)
Harvinainen
Ei tiedossa
Verisuoniston häiriöt Yleinen
Melko
harvinainen
Harvinainen
Ei tiedossa
Hengityselinten,
rintakehän ja
välikarsinan häiriöt
Harvinainen
Kuumat aallot
Verisuonten laajeneminen
Verisuonten supistuminen
Hengenahditus2
Ei tiedossa
Äänihäiriöt (käheys)1
Ruoansulatuskanava Yleinen
n häiriöt
Melko
harvinainen
Harvinainen
Ihon ja ihonalaisen
kudoksen häiriöt
Luuston, lihasten ja
sidekudosten häiriöt
Ei tiedossa
Melko
harvinainen
Ei tiedossa
Melko
harvinainen
Harvinainen
Ei tiedossa
Yleiset oireet ja
antopaikan
Verenpainetauti
Melko
harvinainen
Ientulehdus
Kielen, huulen, silmäluomen ja
ienten turvotus
Suutulehdus, kielitulehdus
Pahoinvointi, oksentelu, ripuli
Ienten / suun limakalvon hilseily /
haavaumat
Nielemishäiriö
Ihottuma (tulehdus)
Kutina
Punoitus
Niskakipu
Lihasten nykiminen
Vilunväristykset (vilusta
väriseminen)
Hermosto-lihasliitosoireiden
paheneminen Kearns-Sayreoireyhtymässä
Injektiokohdan kipu
olosuhteet
Harvinainen
Ei tiedossa
Injektiokohdan hilseily / nekroosi
Väsymys, voimattomuus (heikkous)
Alueellinen turvotus
Liikahikoilu,
Kuumotus,
Palelu
c) Valittujen haittavaikutusten kuvaus
1
Allergisia reaktioita ei pidä sekoittaa pyörtymisjaksoihin (sydämentykytystä adrenaliinin takia).
2
Kasvohalvauksen puhkeaminen kahden viikon kuluttua artikaiinin ja adrenaliinin antamisen jälkeen,
ja kunto oli ennallaan kuusi kuukautta myöhemmin.
3
Nämä hermosairaudet voivat esiintyä erilaisina epänormaaleina tuntemuksina. Harhatuntemus
voidaan määritellä spontaaniksi epänormaaliksi ja yleensä kivuttomaksi tunteeksi (esim polttava,
pistelevä, kihelmöivä tai kutiseva) puudutuksen tavallisen keston jälkeen. Useimmat hammashoidon
jälkeiset harhatuntemustapaukset ovat ohimeneviä ja häviävät muutamien päivien, viikkojen tai
kuukausien aikana.
Pysyvälle harhatuntemukselle (joka on enimmäkseen seurausta alaleuan hermon salpautumisesta) on
ominaista hidas, epätäydellinen tai puutteellinen elpyminen.
d) Lapset
Turvallisuusprofiili oli 4–18 vuotta vanhoilla lapsilla ja nuorilla samanlainen kuin aikuisilla. Kuitenkin
satunnainen pehmytkudosvamma havaittiin useammin, etenkin 3–7 vuotta vanhoilla lapsilla johtuen
pehmytkudoksen pitkittyneestä puudutuksesta.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä
haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‐haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.
Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista
seuraavalle taholle:
www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
4.9
Yliannostus
Yliannostustyypit
Paikallispuudutteen yliannostuksella tarkoitetaan yleensä seuraavia tapauksia:
 absoluuttinen yliannostus,
 suhteellinen yliannostus kuten:
- tahaton injektio verisuoneen, tai
- poikkeavan nopea imeytyminen systeemiseen verenkiertoon, tai
- hidastunut aineenvaihdunta ja lääkkeen poisto.
Symptomatologia
Koska yliannostuksesta (absoluuttisesta tai suhteellisesta) johtuva kiihtymys saattaa olla tilapäistä tai
sitä ei aina esiinny lainkaan, yliannostus voi aluksi ilmetä uneliaisuutena, minkä jälkeen potilas saattaa
vaipua tiedottomaksi ja lakata hengittämästä.
Artikaiinista johtuva:
Oireet vaihtelevat annostuksen mukaan ja ovat lievimmistä vakavimpiin lueteltuina seuraavia:
neurologiset haittavaikutukset (presynkopee, synkopee, päänsärky, levottomuus, kiihtymys,
hämmennys, sekavuus, huimaus, (pyörrytyksen tunne), vapina, syvä keskushermoston lamaantuminen,
tiedottomuus,
tajuttomuus,
kouristukset
(mukaan
lukien
toonis-klooniset
kohtaukset),
artikulointivaikeudet (esim. dysartria ja logorrea), pyörrytys, tasapainohäiriöt, silmäoireet (mydriaasi,
sumentunut näkö, akkomodaatiohäiriöt) sekä toksiseen reaktioon johtavat vaskulaariset oireet (pallor
(paikallinen, alueellinen, yleinen)), hengitysoireet (apnea (katkonainen hengitys), bradypnea,
takypnea, haukottelu, hengityksen lamaantuminen) ja lopulta sydänoireet (sydämenpysähdys,
myokardiaalinen infarkti).
Adrenaliinista johtuva:
Oireet vaihtelevat annostuksen mukaan ja ovat lievimmistä vakavimpiin lueteltuina seuraavia:
neurologiset haittavaikutukset (levottomuus, kiihtymys, presynkopee, synkopee) sekä toksiseen
reaktioon johtavat vaskulaariset oireet (pallor (paikallinen, alueellinen, yleinen)), hengitysoireet
(apnea (katkonainen hengitys), bradypnea, takypnea, haukottelu, hengityksen lamaantuminen) ja
lopulta sydänoireet (sydämenpysähdys, myokardiaalinen infarkti).
Yliannostuksen hoito
Ennen paikallispuudutteen käyttöä tulee varmistua siitä, että elvytysvälineet ovat tarvittaessa
saatavilla.
Jos akuutin toksisuuden oireita ilmenee, Septocainen ruiskutus tulee lopettaa välittömästi.
Potilaalle annetaan nopeasti happea ja hengitystä autetaan tarvittaessa.
Potilas asetetaan tarvittaessa selälleen makaavaan asentoon.
Jos kouristukset eivät lopu itsestään 15–20 sekunnin kuluessa, tulee antaa kouristuksia estävää
lääkettä. Lihaksia relaksoivan valmisteen antaminen saattaa olla tarpeen, mutta tällöin joudutaan
suorittamaan trakeaalinen intubaatio.
Alentunutta verenpainetta ja/tai bradykardiaa tulee hoitaa antamalla efedriiniä.
Jos sydän pysähtyy, aloitetaan välittömästi kardiopulmonaalinen elvytys yhdessä adrenaliinin ja
atropiinin kanssa.
5
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
5.1
Farmakodynaamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Hermosto / alueelliset puudutteet / puudutteet, alueelliset / amidit /
artikaiini, yhdistelmät
ATC-koodi: N01BB58
Vaikutusmekanismi: Artikaiini, joka on eräs alueellinen amidipuudute, estää käänteisesti
hermoimpulssien johtumisen yleisesti tunnetun mekanismin kautta, joka havaitaan muilla alueellisilla
amidipuudutteilla. Tämä koostuu natriumille
(Na +) ärsyyntyvien kalvojen suuren ja ohimenevän
permeabiliteetin alenemisesta tai estämisestä, mikä johtuu yleensä kalvon lievästä depolarisaatiosta.
Adrenaliini, kuten vasokonstriktori, vaikuttaa suoraan sekä α- ja β-adrenergisiin reseptoreihin; βadrenergiset vaikutukset ovat hallitsevia. Adrenaliini pidentää artikaiinin vaikutuksen kestoa ja
vähentää artikaiinin liiallista ottoa systeemiseen verenkiertoon.
Vaikutus alkaa: Septocainen vaikutus 1,5–1,8 min infiltraatiolle ja 1,4–3,6 min hermon salpaukselle.
Kivunlievityksen kesto: Hammasytimen kivunlievitys kestää 45–75 min, ja pehmytkudoksen
kivunlievitys 120–360 minuuttia annoksesta riippuen.
Lapset: Farmakokineettisissä ominaisuuksissa ei todettu eroja.
5.2

Farmakokineettiset ominaisuudet
Artikaiini
Imeytyminen: Kolmessa julkaistussa kliinisessä tutkimuksessa, jotka kuvaavat artikaiinihydrokloridin
40 mg/ml määrän ja adrenaliinin 0,010 tai 0,005 mg/ml määrän yhdistelmän farmakokineettistä
profiilia, Tmax-arvot olivat välillä 10–12 minuuttia ja Cmax-arvot välillä 400–2100 ng/ml.
Lapsia koskevissa kliinisissä tutkimuksissa C max oli 1382 ng/ml ja Tmax 7,78 min kehopainon 2 mg/kg annoksen infiltraation jälkeen.
Jakauma: Artikaiinin korkeaa sitoutumista proteiineihin havaittiin ihmisen seerumialbumiinilla (68,5–
80,8 %) ja /-globuliineilla (62,5–73,4 %). Sitoutuminen -globuliiniin (8,6–23,7 %) oli paljon
alhaisempi. Adrenaliini on vasokonstriktori, joka lisätään artikaiiniin hidastamaan imeytymistä
systeemiseen verenkiertoon ja se pidentää siten aktiivisen artikaiinin pitoisuutta kudoksessa.
Jakautumistilavuus plasmassa oli noin 4 l/kg.
Aineenvaihdunta: Artikaiini hydrolysoituu karboksyyliryhmänsä epäspesifisillä esteraaseilla
kudoksessa ja veressä. Koska tämä hydrolyysi on hyvin nopea, noin 90 % artikaiinista inaktivoidaan
tällä tavalla. Artikaiini metaboloituu lisäksi maksan mikrosomeihin. Artikaiinihappo on sytokromi
P450:n aiheuttaman artikaiinin metabolismin päätuote, joka metaboloituu edelleen muodostamaan
artikaiinihappoglukuronidia.
Erittyminen: Hampaisiin suoritetun injektion jälkeen, artikaiinin plasmaattinen puoliintumisaika
osoittautui olevan noin 20 minuuttia. Kliinisessä tutkimuksessa artikaiinin ja artikaiinihapon
plasmakonsentraatioiden osoitettiin laskevan nopeasti limakalvonalaisen injektion jälkeen. Plasmassa
havaittiin hyvin vähän artikaiinia 12–24 tunnin kuluttua injektiosta. Annoksesta yli 50 % erittyy
virtsaan (95 % siitä artikaiinihappona) kahdeksan tunnin kuluessa annostelusta. Annoksesta noin 57 %
(68 mg) ja 53 % (204 mg) erittyy virtsaan 24 tunnin kuluessa. Munuaisten kautta erittyvän
muuttumattoman artikaiinin osuus oli vain noin 2 % erittymisestä.
5.3
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Tarjolla ei ole muuta prekliinistä tietoa, jolla on merkitystä kliiniseen turvallisuuteen sen lisäksi, mitä
on valmisteyhteenvedon muissa kohdissa.
6
FARMASEUTTISET TIEDOT
6.1
Apuaineet
Natriumkloridi,
Dinatriumedetaatti,
Natriummetabisulfiitti (E223),
Natriumhydroksidi (pH:n säätöön),
Vesi injektioliuoksiin.
6.2
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen.
6.3
Kestoaika
2 vuotta.
6.4
Säilytys
Säilytä alle 25 °C.
Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä.
Säilytä valmiste ulkopakkauksessa suojassa valolta ja kosteudelta.
6.5
Pakkaustyyppi ja pakkauskoko
Sylinterimuotoinen tyypin I lasiampulli, pohjassa liikkuva kumimäntä, yläosassa kumitulppa ja
metallisinetti.
Pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml lasiampullia.
Pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml itseaspiroivaa lasiampullia.
Pakkaus, jonka sisällä on 4 x pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml lasiampullia.
Pakkaus, jonka sisällä on 8 x pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml lasiampullia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.
6.6
Erityiset varotoimet hävittämiselle
Tätä lääkevalmistetta ei saa käyttää, jos liuos on samea tai värjäytynyt.
Infektioiden (esim. hepatiitin) riskin välttämiseksi injektionesteen antamisessa käytettävien ruiskujen
ja neulojen on aina oltava puhtaita ja steriilejä.
Ampullit ovat kertakäyttöisiä. Jos osa ampullista jää käyttämättä, ylijäänyt liuos on hävitettävä.
Käyttämätön tuote tai jätemateriaali tulee hävittää paikallisten vaatimusten mukaisesti.
7
MYYNTILUVAN HALTIJA
Specialites Septodont.
58, rue du Pont de Créteil
94100 Saint-Maur-des-Fossés
RANSKA
8
MYYNTILUVAN NUMERO
18616
9
MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ / UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
21.4.2004/24.3.2010
10
TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
2015-10-01