LOKALANESTETIKA
LOKALANESTETIKA
DANIEL HOVEY
LOKALANESTETIKA
Lokalanestesi
anestesia = utan känsla
LOKALANESTETIKA
Anestesimedel - 2005
generell anestesi
Historik
• Kokablad
• Kokain isoleras 1860
• Kliniskt använt från 1884
• Prokain syntetiseras 1905
• Lidokain 1943 (Xylocain®)
LOKALANESTEKIKA
Användningsområden
• Provtagning
• Småkirurgiska ingrepp
• Större kirurgi
• Postoperativt
• Förlossning
• Hjärtarytmier
• Diagnostiskt
• m.m.
LOKALANESTETIKA
Lokalanestetika
• Reversibel impulsblockad i
perifera (eller centrala)
nerver.
• Ej CNS-påverkan.
• Ges lokalt.
LOKALANESTETIKA
Struktur
• Aminoestrar eller
aminoamider
• Svaga baser
• Amfifatiska:
• Lipofil del
• Kolkedja
• Hydrofil del
Lidokain
LOKALANESTETIKA
Metabolism
• Estervarianten bryts ner av esteraser i blodet
• Amidvarianten bryts ner i levern
Amider mer stabila
LOKALANESTETIKA
Struktur
LOKALANESTETIKA
Aktivitet
• Svaga baser
• Till 90% laddade vid neutralt pH
• Följande jämvikt råder:
B + H+
BH+
LOKALANESTETIKA
Generell princip
LOKALANESTETIKA
Aktionspotentialen
LOKALANESTETIKA
Verkningsmekanism
Hindrar nervimpulser
från att uppstå och
fortplantas, genom att
blockera
spänningsberoende
natrium-kanaler.
State dependent!
LOKALANESTETIKA
Verkningsmekanism
LOKALANESTETIKA
Nervfibersensitivitet
Smärta
Temperatur
Beröring
Djup sensibilitet
Motorik
LOKALANESTETIKA
Aktiviteten beroende av:
• Fettlöslighet
• Diffusionsförmåga i vävnad
• Affinitet för proteinbindning i både
blod och natriumkanal
• Joniseringsgrad (pH-beroende)
• Vasodilaterande egenskaper
LOKALANESTETIKA
Tillsats av vasokonstriktor
(Adrenalin, felypressin)
Varför?
Varför inte?
Längre effektduration
Ändartärer
Mindre blödning
Sympatiska biverkningar
 Hjärtklappning
 Oro
Färre systemiska biverkningar
Särskild känslighet
 Tyreotoxikos
 Antidepressiva LM
 Hjärtsjukdom
LOKALANESTETIKA
Applikationsmetoder
•
Ytanestesi
•
Infiltrationsanestesi
•
Ledningsanestesi (mindre nerver)
•
Nervblockad (större nerver)
•
Intravenös regional anestesi (”avstängning”)
•
Ryggmärgsbedövning
•
Spinalanestesi
•
Epiduralanestesi
LOKALANESTETIKA
Applikationsmetoder
•
Ytanestesi
Hud, slemhinnor, munhåla
Matstrupe, luftstrupe, näsa, kornea
Spray
Gel, salva, kräm
Ögonlösning, gurgelvatten
LOKALANESTETIKA
EMLA®
(Eutectic Mixture of Local Anesthetics)
• Lidokain och prilokain.
• Kräm och plåster.
• Dermal analgesi.
• Effekt efter 20-30 min.
LOKALANESTETIKA
Applikationsmetoder
•
Infiltrationsanestesi
Injektion i underhuden
Suturer
Småoperationer
LOKALANESTETIKA
Applikationsmetoder
•
Ledningsanestesi
Perifera nervgrenar
LOKALANESTETIKA
Applikationsmetoder
•
Nervblockad
Större nerver
LOKALANESTETIKA
Applikationsmetoder
•
Intravenös regional anestesi (Bierblockad)
Blodet pressas proximalt
Avstängning av extremitet
Injektion av LA
Vänta 20 minuter
LOKALANESTETIKA
Epiduralanestesi
Utanför dura mater (ej i CSF)
Spinalanestesi
LA hamnar i CSF (subarachnoidalrummet)
LOKALANESTETIKA
Biverkningar
• Allergi
• Svimning
• Illamående/yrsel
• Kardiovaskulära
• Toxicitet - CNS
LOKALANESTETIKA
Exempel på preparat
• Lidokain (Xylocain®)
• Bupivakain (Marcain®)
• Bensokain (Bafucin®)
• Mepivakain (Carbocain®)
• Prilokain (Citanest®)
• Ropivakain (Ropivakain®)