VOL.34 CHEMOTHERAPY S-5 新 経 口 抗 生 物 質Cefuroxime 717 axeti1(CXM-AX)の 尿 路 ・性 器 感 染 症 に 対 す る 基 礎 ・臨 床 的 検 討 鈴 木 恵 三 ・高 梨 勝 男 平塚市民病院泌尿器科 長 久 保一 朗 立川共済病院泌尿器科 名 出頼 男 藤田学園保健衛生大学医学 部泌尿器科 新 し い 経 ロ セ フ ェ ム 系 抗 生 物 質Cefuroximev axetil(CXM-AX,SN407)に つ いて 以 下 の 知 見 を 得 た. 1.前 立 腺 組織 移行 500mg内 服 後0.5∼1.5時 μg/g(n=4),4.0∼6.0時 2.臨 間 ま て の 組 織 内 濃 度 は0.96μg/g(n=5),2.0∼3.5時 間 で は0.99μg/g(n=6)で 問 で は1.15 あ っ た。 床成 績 53例 のUTIと17例 (1)急 の 前 立 腺 炎 に 本 剤 を 投 与 し た. 性 単 純 性 膀 胱 炎:主 の 有 効 率 は26例 (2)慢 で は24例 (3)前 と し て1日750mg(分3),3日 中26例(著 効21例,有 間 投 与 後 のUTI薬 効5例),100%て 性 複 雑 性 尿 路 感 染 症:主 と して1日1.59(分3),5日 中18例(著 効10例),75%の 立 腺 炎:主 6例56%の 効8例,有 効評 価 基 準 て あ っ た。 間 投 与 後 のUTI薬 効評価基準 有 効 率 を得 た 。 と し て1日1.59(分3),5∼14日 間 投 与 後 の 成 績 で は 評 価 可 能 な11例 3.安 全性 自 覚 的 副 作 用 と して 軟 便1例,胃 部 不 快 感1例(発 現 頻 度70例 中2例,2.9%)を み とめ た が, いず れ も軽 症 で あ っ た 。 無 処 置 で 投 与 終 了 後 数 日 で 正 常 に 復 した 。 臨 床 検 査 値(末 能 検 査)で は 被 験37例,全 4,ま axetilは 単 純 性 膀 胱 炎 と軽 症 で 本剤 に 感受 性 を示 す 細 菌 に よ る慢 性 複 雑 性 尿 路 感 染 存 の 同 系 剤 と比 べ て 特 に 差 題 が な い と考 え られ た 。 Cefuroxime axetil(CXM-AX ,SN407)は 英国 グ ラ ク ソ社 に よ っ て 開 発 さ れ た 新 し い 経 ロ セ フ ェ ム 系 抗 生 剤 は 既 に 開 発 さ れ 広 く臨 床 に 使 用 さ れ て い る注 射 用 抗 生 物 質 で あ るCefuroxime(CXM)を Fig. 1 肝 ・腎 機 て で 本 剤 に も と つ く と思 わ れ る 異 常 を み な か っ た 。 立 腺 炎 に 対 し て 有 効 性 が 高 い 薬 剤 で あ る 。 安 全 性 に つ い て は,既 が な く,問 物 質 てあ る.本 梢血 とめ Cefuroxime 症,前 中 有 効 率 で あ った 。 Chemical structure of CXM-AX ,エ ステ ル化 し経 口用 と し て開 発 され た も の で あ る(Fig 1)。 従 っ てCXM-AX抗 はCXMと CXM-AXの 菌 スペ ク トラム 及 び 抗 菌 活 性 同様 で あ る1)。わ れ わ れ は基 礎 的 検 討 と して 前立 腺 組 織 移 行 を 測 定 した。 臨 床 的 検 討 と して は,本 剤 を 尿 路 ・性 器 感 染症 の治 療 に 投 与 して,有 効 性 と安 全 性 に つ い て 検 討 を行 った 。 1.対 1.前 象 と 方 法 立 腺 組織 移行 CXM-AXを500mg内 切 除 術(TUR-P)を 服 させ た後,経 尿 道 的 前 立 腺 行 った15例 の患 者 か ら得 た 前 立 腺 組 織 切 除 標 本 を用 い て,本 剤 の濃 度 を測 定 した 。 標 本採 取 時 間 は0.5∼6.0時 間 に 及 ん だ。 切 除 と同 時 に採 血 を CHEMOTHERAPY 718 立 腺 炎 で は1日1.59を 行 い血 中 濃 度 の測 定 を行 った 。 前 立 腺 組 織 の 濃 度 測 定 方 法 はS.pyogenes 検 定 菌 と し10%羊 血 液 加HI Agar(栄 IID 研)を 697を (3)効 ン酸 塩 UTI症 ス ・キ ネ マ チ カ 社)で 希 釈 しPolytron(ス イ ホ モ ジ ナ イ ズ し,3,000rpm,15分 間 遠 沈 後 の上 清 を 測 定 溶液 と した。 2.臨 床的検討 (1)対 で あ る。 患 者 背 景 はTable し た 通 り で あ る 。 性 比 は 男 性28対 で 全 体 の16%を 内 訳 は 急 性 単 純 性 膀 胱 炎(acute で あ っ た.慢 腺 炎 で は,前 立 腺 圧 出 液(expressed の 細 菌 の 動 向,白 Table 3 Concentrations prostatic 全 て 経 口投 与 で,原 以上 com- の内 訳 は 膀 胱 であ った 。 性 器 感 染 症 は で あ っ た。 則 と して 食 後30分 は1日750mg,分3,3日 に 与 え た 。AS 間,CC-UTIで 1500mg,分3,5日 は1日 間 投 与 す る こ と を 原 則 と した 。 前 1 secreti状 に対す of CXM in serum and tissues ( 500 mg p.o.) cystitis,ASC) で,そ 盂 腎 炎 が12例 示 与 方 法 ・量 ・期 間 Table prostatic 血 球 の 消 長,症 占め た 。疾 患 の simple UTI,CGUTI)は26例 (2)投 効評 価 基準を満た の 基 準 に従 っ て効 果 判 定 を行 った。前立 on,EPS)中 あ り,年 性 複 雑 性 尿 路 感 染 症(chronic 全 て 前 立 腺 炎 で 症 例 数 は17例 Cで 女 性42で 1に ま で で あ っ た 。 こ の うち65歳 の 高 齢 者 は 合 計11名 炎 が14例,腎 す 症 例 で は,こ る 反 応 等 を 参 考 に して 主 治 医 に よ り判 定 を 行 った(Tab- 齢 構 成 は20∼86歳 plicated 果判定 le 2)。 象 症 例 数 は 合 計70名 27例 間 原 則 と して 例 の 効 果判 定 可 能 な例 は 全 て主 治 医 の 判断に よ り効 果 判 定 を 行 っ た 。 ま た,UTI薬 用 い た 。 な お 前 立 腺 組 織 は1/20M リ ン 酸 塩 緩 衝 液(pH6.0)で4倍 分3で7∼14日 1986 投 与 した 。 検定用培 地 と す る 重 層 法 を 用 い た 。 標 準 曲 線 は1/20Mリ 緩 衝 液(pH6.0)を NOV. Age and Table Replaced sex 2 distribution Criteria by another of patients of evaluation strains after on bacteria, administration leukocytes in EPS and symptoms VOL.34 CHEMOTHERAPY S-5 Table A.S.C.: Acute simple cystitis 4-1 Clinical Before After summary treatment treatment 719 of acute simple cystitis Inoculum size: * ** U .T.I. : Criteria Dr.: Dr's cases 106 cells/ml by the U.T.I. evaluation committee CHEMOT 720 Table 4-2 * A. S. C.: Acute simple cystitis Clinical Before summary treatment HERAPY of acute ** NOV. simple cystitis cases Inoculum size: 106cells/ml *** After treatment U. T. I.: Criteria Dr.: Fig. 2 Concentration of CXM in serum (CXM-AX 500 mg p. o.) Serum Dr's by the U. T. I. committee evaluation and prostatic Prostatic tissues tissues 1986 34 VOL. Table (4)安 HERAPY CHEMOT S-5 5 Overall clinical efficacy 721 of CXM-AX in acute simple cystitis 全性 Table 自覚 的 副 作 用 は,再 診 時 に 問 診 と 視 診 等 に よ り,本 6 剤 Bacteriological response in acute cystitis simple to CXNI-AX に よ る と思 わ れ る副 作 用 の 有 無 を み た 。 臨 床 検 査 値 異 常 は,主 と し て5日 間 以 上 治 療 を 行 っ た 例 で,末 肝 ・腎機 能 検 査 値 を,投 梢 血, 与 前 後 に 測 定 し て,本 剤 に よる 影 響 の有 無 を 検 討 した 。 II.成 1.前 績 立 腺 組 織 内 移 行(Table 3 , Fi9. 2) 前 立 腺 組 織 を 切 除 した 時 間 に よ っ て3つ 成 績 を検 討 した 。 ま ず0.5∼1.5時 績 は0.20∼2.00 0.96μg/gで 0.52∼2.08 gで μg/gの 濃 度 と の比 は0.5∼1,5時 体 で の成 績 ぱ 均 で は1.15 μg/ 間 ま で の 組 織 移 行 は0.28∼ 均0.99μg/gで 間 で は0.39,4∼6時 間 の4検 濃 度 範 囲 に あ り,平 あ っ た 。4.0∼6.0時 1.65 μg/gで,平 体 の成 濃 度 範 囲 で あ った 。 平 均 で は あ っ た02.0∼3.5時 μg/gの の群に分けて 間 ま で の5検 あ っ た 。血 清 と組 織 内 間 の 成 績 で0.56,2∼3.5時 間 ま で は0.50で あ っ た 。こ の成 Table 績か ら6.0時 間 まで の各 組 織 内濃 度 と 血 清 と 組 織 内濃 7 Strains appearing in acute simple after cystitis 度 の比 に大 き な 差 が み られ な か っ た 。 2.臨 床 成績 (1)UTI (a)ASC 27症 例 の 成 績 一 覧 はTable4に も とに26症 示 した 。 こ の成 績 を 例 の 成 績 の 総 括 を ,UTI薬 効評価基準 によ って 行 っ た も の がTable5で あ る 。 総 合 臨 床 効 果 は26 * Reglardless of bacterial count CXM-AX treatment CHEMOT 722 Table 例 中26例,100%の 8 Relation between MIC HERAPY and bacteriological 有 効 率 を 得 た。 そ の 内容 は 著 効 21例,81%,有 効5例,19%で NOV. 著 効 率 が 有効 率 のほ ぼ response 21例,88%が in acute simple 1986 cystitis 単 独菌 感 染群 で,3例 が 複数 菌感染群で あ った 。 単 独菌 感 染群 に対 す る総 合有 効 率 は21例 中18 4倍 であ った 。 効果 の 内容 につ いて み る と,細 菌 尿 に対 例,86%の す る効 果 は 消 失26例 て が 無 効 で あ っ た。 単 独 菌 感 染群 の うち特 に優 れた有効 中26例,100%で あ っ た。 症 状 に対 す る効 果 は,消 失25例,96%,改 不 変0%で 85%,減 善1例 ,4%, 率 で あ っ た群 はG-3の11例 あ っ た。 膿 尿 に対 す る効 果 は,正 常 化22例 少3例 ,12%,不 変1例,4%で 菌 に対 す る効 果 はTable6に,投 あ っ た 。分 離 20株 2株 の他3種3株 S. epidermidis 内容 は E. faecalis Table 22株 8は 2株 とYLOの1株 分 離 菌 種 のMICと に つ い てMICを 計 下 のMlcを 3.13 あ っ た 。 な お ,全 μg/mlに た が,全 み られ た 。 そ の て あ っ た。 菌 株100%が 示 し,感 。 受 性 の ピ ー クは て の分 離 菌 は先 項 に 述 べ 除 菌 され た 。 も と にUTI薬 績 をTable 75%の 示 した。 この成 績 を 効 評 価 基 準 に 合 致 した24症 10に 効10例 例 の総 合 成 示 した 。 総 合 有 効 率 は24例 ,42%で は 消 失14例,58%,菌 %で 9に 有 効 率 で あ っ た 。 有 効18例 33%,有 中18例 の 内 訳 は 著 効8例 減 少3例,13%,不 11は , , あ っ た 。細 菌 尿 に 対 す る 効 果 交 代5例,21% ,不 変5例,21 あ っ た 。 膿 尿 に 対 す る 効 果 は 正 常 化12例,50% Table 中16株100%で 株 につ い て は2株,67%に 2株 効 果 をみ た 。投与 後 出現菌は 2株 な ど で あ っ た 。 分 離 菌 のMICと 変9例,38%で 検 し た13株 のMIC分 分 布 し,ピ ー ク は3.13 病 態 群 別 効 果 を み た も の で あ る 。24例 17症 , つ い て み る と,被 布 は0.78∼12.5 μg/mlに μg/ml以 の 除 菌 効 果 は50%で μg/mlの 範 囲;こ あ っ た 。 こ れ ら は全 て 上 の 耐 性 を 示 した3 あ っ た。 立腺炎 例 に 対 す る成 績 の 一 覧 はTable 15に 示 した 。こ の 分 離 菌 と 白 血 球 の 消 長 か ら評 価 が 可 能 で あ っ た11例 の 臨 床 効 果 の ま とめ た も の が 16で あ る 。 総 合 的 有 効 率 は 著 効3例 や や 有 効0例,無 Table 中 coliに の 成 績 を も と にEPS中 Table あ った 。 細菌 学 的効 果 をみたもの で あ る 。 主 な 起 炎 菌 で あ るE. (c)前 あ っ た。P. が 検 出 され た。 主 な もの は P. aerubinosa E. faecalis 菌 種6株 が 分離 さ 3株 は全 て除 菌 され なか った。E.faecalis 3 除 菌 さ れ た 。 こ の 他,100 例 の 成 績 一 覧 はTable 13は 投与 後出現菌 除 菌 され た。主 な菌 種に対 16株 す る効 果 は, E. coli Table14は (b)CC-UTI 26症 有 効 率 で効 果 が 劣 った 。 を 示 した もの で あ る。 治 療 前 に8菌 種27株 6菌 種,8株 測 定 した 結 果22株(100%)が 6.25 μg/ml以 例 中1例,25%の aerugznosa 細 菌 学的 効 果 をみ た 中9例,82%とG-4の あ っ た0カ テ ー テル 留置例 では4 れ,こ の うち22株81%が 5株 であ った 。治 療 後 は全 て の菌 株 が除 菌 され100%の 効 果 で あ っ た。 投 与 後 出 現 菌 は2種3株 8例 中8例,100%で Table 12は 菌 種 別 有 効 率,Table を含 で あ っ た。 そ の主 な もの は E. coli で あ っ た 。GPCは , 与 後 出現 菌 はTable7 に示 した。 治 療 前 に 分離 され た菌 種 はYLOの1株 め て9種29株 有 効 率 であ った が 複 数菌 感 染群 で は3例 全 17に 効5例 で あ っ た 。 細 菌学的 効果 は 示 した 。 ≧104/ml分 株 であ った 。GPCは 有 効3例, 離 さ れ た 菌 種 は10種16 S. epidermidis 4株 を主 とす る5 VoL. 34 S-5 CHEMOT HERAPY 723 724 CHEMOT HERAPY NOV, 1986 VOL.34S-5 CHEMO THERAPY 725 CHEMO 726 Table Table 11 10 Overall Overall clinical clinical THERAPY efficacy efficacy of CXM-AX of CXM-AX NOV. in complicated classified by the U. T. I. type of infection 1986 VOL.34 Table THER CHEMO S-5 12 Bacteriological in complicated response U. T. I. to CXM-AX APY 727 た 。 治 療 後 の 新 たな 出 現 菌 はTabte18に 示 した 、Tab- le19は 例 の 細菌 の 消 治 療 前 に ≧104/ml検 出 した11症 長 を 治 療 期 間 別 に み た もの で あ る。終 了時 の 効 果 を,消 失 と減 少 でみ る と11例 加 え る と91%で 中6例,55%,こ れ に菌 交 代 を あ った 。Table20はEPS中 に対 す る効 果 をみ た も の であ るが,11例 の 白血 球 中4例,36% に効 果 が み られ た 。 (d) 主 治 医 に よ る効 果 判 定 全 症 例70例 の うち 主 治 医 に よ って 疾 患 別 に 効 果 判 定 を 行 っ た成 績 はTable21に 51例 IV. * Regardless of bacterial count 13 appearing after Strains in complicated U. T. I. 安 全 中 得た。 性 本 剤 に よ る と思わ れ る 自覚 的 副 作 用 は2例 認 め られ た (Table22)。 * Table 示 した 。総 合 的 に は64例 が有 効 以上 と判 定 され,)有 効 率80%を CXM-AX treatment そ の 内容 は軟 便1例,胃 った 。 程 度 は い ず れ も1+(軽 部 不 快 感1例 であ 度)で あ っ た。 治 療 継 続 に 支 障 な く,治 療後 中 止 して無 処 置 で数 日中 に正 常 に復 した 。 臨 床 検 査 値 は37例 につ い て検 討 を行 った(Tab- le23)。 本 剤 に よ る と思 わ れ る 異 常値 は全 例 に認 め られ なか った 。 V.考 察 前 立 腺 炎 に対 す る治 療 の 基 礎 的検 討 の1つ と して,本 剤 の前 立 腺 組 織 内濃 度 を 測 定 した 。 対 象 は いず れ も前 立 腺 肥 大 症 患 老 で,TUR-Pの * Regardless of bacterial 際 に 切除 した 組 織 を 用 い た。 本 来 こ う した 組 織 を も って 濃 度 測 定 の試 料 とす る こ count とは,必 ず しも妥 当 とは 言 え な い が,現 況 で は これ 以 外 種10株, GNBはEcoJi2株 を 主 とす る5種6株 った 。 治 療 後 の 除 菌 効 果 はGPC10株 れ,除 菌 率90%,GNBは6株 た 。 ≦103/mlの 中5株 し得 な い の で,参 菌 数 は4種6株 14 Relation が除 菌 さ で,83%で 認 め た が,起 考 資 料 に と ど め,集 Table 中9株 であ あ っ 炎 菌 と断 定 計に 加えな か っ between MIC and に標 本 を得 る こ とが 不 可 能 なの でや む を 得 な い 。500mg 内 服後 の 組 織 内移 行 は,0.5∼1.5時 間,4.0∼6.0時 間,2.0∼3.5時 間 ま で の各 群 で 組 織 内 濃 度 に 大 きな 差 を み なか っ た 。 も っ とも高 い濃 度 は2.0∼3.5時 り,そ の値 は1.15μg/gで bacteriological response 間であ あ っ た。 この 時 の 血 中 濃 度 は in complicated UTI 728 CHEMC THER APY NOV. 1986 VOL. 34 S-5 CHEMO THER APY 729 CHEMO 730 Table * Table 16 Viable organisms 17 Bacteriological Overall clinical THER effiCacy APY on 11 cases* NOV. of prostatitis in EPS before treatment,>104/ml response on original organisms in total cases of prostatitis 1986 VOL. 34 CHEMOT S-5 HER APY 2.95μg/mlで,他 Table 18 Strains appearing after treatment 731 の2群 に 比 べ て 高か っ た の で,組 織 内 濃 度 が 高か った こ とは これ に対 応 した も の で 当然 の結 果 on 11 cases * of prostatitis で あ る と考 え られ る。 こ の値 が,他 の2群 と大 き な差 が なか っ た の は,手 術や 麻 酔 下 の影 響 が あ っ た こ と等 を考 慮 す る必 要 があ る。 これ ま で に経 口抗 菌 剤 につ い て前 立 腺 組 織 移 行 を検 討 した 報 告 は 数 が 少 な い。 この うち,OOSTERLINCKら2)は Doxycychne200mg内 服 投 与 後 の 組 織 内濃 度 を 測 定 し て い る。これ に よ る と,14時 1.29μg/gで,前 *Vi able organisms in EPS before treatment, 間 後 の組 織 内 濃 度 の 平均 は 立 腺 と血 清 との比 は0 .568で あ っ た。 こ の成 績 は 今回 行 っ たわ れ わ れ の検 討 と比 較 して,投 与 ≧104/ml 量 と検 体採 取 時 間 に差 はあ るけ れ ど。 数 値 的 に は 一 致 し Table *Vi able organisms 19 in Table Bacteriological EPS 20 before response and efficacy on 11 cases* of prostatitis treatment,≧104/ml Response on leukocytes in EPS on 11 cases * of prostatitis *Vi ableorganismsinEPSbefOretreatment,≧104/ml Table 21 Overall clinical efficacy by the investigator*s judgement CHEMOTHERAPY 732 Table 22 NOV. Incidence * of side 1986 effects ** No. Total No. of side effect/ of patients +++: Discontinued due Total ×100 to side of patients No. with of patient side effects/ ×100 evaluated effect ++: Treatment for side effect was necessary, +: for side effect was not necessary, Treatment No. Total evaluated but continued and continued た もの で あ る。 一 方,わ れ わ れ は,先 にCefuroximeの な 対 象 とな る。E.faecalisに 注 射 剤 を 投与 した時 の前 立 腺 組 織 内 移 行 を検 討 した3)が, くみ られ る よ うに,多 くの 有 効性 は期 待 出来 ないか もし そ の成 績 で は750mg静 れ な い。 総 体 的 に高 い除 菌 率 に比 べ て,白 血球 に対す る 注 後,45分 も高 く,14.1∼22.8μg/gで ま で の濃 度 が も っ と あ っ た。 こ の成 績 は,血 中 効 果 が36%6と は投 与 後 出現 菌が比較的多 低 い の は慢 性 前 立腺 炎 の一 般的 な特徴で 濃 度 の 推 移 と一 致 した も の であ った 。注 射剤 と比 較 す る あ って,容 易 に完 全 に 治癒 しない 傾 向 であ る ことを示 し と経 口剤 の 方 が 移 行 が低 い こ とが わ か る。 これ は吸 収 の て い る。 白血 球 に対 す る効 果 が 低 い の で,細 菌 学的効果 差 に よ る と考 え られ る。組織 内 の濃 度 が 低 い と当 然EPS との組 合 わ せ で の 総 合有 効 率 は56%6とUTIに へ の移 行 も低 い こ とが 予 想 され た。 ば 低 くな って い る。前 立 腺 炎 に対 す る評 価方 法 は未だ統 UTIの 臨 床 的 効 果 につ い てみ る と,ASC26例 例,100%6に 中26 有 効 で あ っ た。 分 離 菌 の うちMICを 比べれ 的 基 準 が な く,治 療 期 間 のみ 取 り上げ ても,ど の程度 一 測定 を標 準 とす べ きか 明 らか で な い。 今 回 の検 討 内容 が必ず した 全 てが,本 剤 に 優 れ た 感受 性 を示 して お り,対 象疾 しも妥 当 とは いえ ない が,細 菌 の消 長 を主 体 と してみれ 患 か らみ て納 得 のゆ く成 績 とい え る。 そ の 内容 は 著 効 率 ば,慢 性 で は本 剤 の有 効 性 は 充分 評 価 して よい と考えら が81%と れ た 。 な お,一 優 れ た 成 績 で あ り,本 剤 の有 効 性 を充 分 評 価 出 来 る もの であ るが,こ れ を 裏 づ け る1つ 出現 菌 が3株 と して 投 与 後 と少 な い こ とが あ げ られ る。CC-UTIで は 日量 は1.5∼2.09を 必要 とす ると思わ れ る。 安 全 性 につ い て は,2例 軽 度 の 消化 器 異常 をみたが, 本 剤 が経 口剤 であ る とい うこ とか ら,基 礎 疾 患 の程 度 が 程 度 も軽 く治 療上 特 に支 障 が なか っ た。頻 度 も2.9%と 軽 く,か つ 起 炎 菌が 本 剤 に感 受 性 を 示す 菌 種 を 出来 るだ 相 対 的 に 低 く,他 の類 縁 抗 菌 剤 と比 べ て特筆す べ きもの け選 択 した 。 そ の結 果UTI薬 では ない 。 臨 床 検 査値 で は何 ら問 題 とな る所 見はみ られ 18例,75%と 効 評 価 基 準 で,24例 中 高 い有 効 率 を得 た 。 効 果 が 劣 った 例 は, 本剤 に 耐性 を示 すP.aeruginosaに よ る もの が主 な もの ず,こ れ らの 点 か ら有 用 性 は経 口抗 菌剤 と して高 く評価 して よ い と思 わ れ た 。 で あ っ た 。一 般 に こ う した経 口抗 菌 剤 は,投 与 対 象 を軽 症 で,カ テ ー テ ル 留 置が な い単 独 菌 感 染 症(本 剤 に 感受 文 1) 第33回 シ ソ ポ ジ ウ ムI。Cefuroxime 性 を 示す 菌 種 に よる)に 限 定 す べ き であ る。 大 阪, 前 立 腺 炎 に対 して は本 剤 が経 口剤 で組 織 移 行 性 が 低 い の で,対 象 は 急性 で な く症 状 の軽 い慢 性 症 に適 応 が あ る 2) OOSTERLINCK, The と思 わ れ た 。 細 菌 学 的 検 討 か ら 明 らか な よ う に,GNB man prostate ではE.coli,Klebsiellaに ment epidemidisや はS. 本剤 に 感受 性 を 示 す 菌 種 に よ る も のが 主 pl. of 9: axetil (SN 407), 1985 ELE: 基 づ く炎 症 や 。GPCで 献 日本 化 学 療 法 学 会 西 日 本 支 部 総 会, 新薬 W.; E. WALLIJN concentration gland prostatits. 85•`88, of and Scand 1976 & J. J. WIJNDA- doxycycline its role J. Infect in in the dis, hu- treatSup- VOL. 34 S-5 CHEMOTHERAPY 733 734 CHEMOTHERAPY NOV. 1986 VOL. 34 3) CHEMOTHERAPY S-5 名 出 頼 男, 秀 亀, 男, 藤 田 民 男, 新 村 研 二, 浅 野 晴 好, 山越 剛, 長 久 保 一 朗, 小川 泌 尿 器 科 領 域 に おけ 忠: 6): 三井久 LABORATORY CEFUROXIME るCefuroximeの 玉井 鈴 木 恵 三, 森 口 隆 一 郎, AND (CXM-AX), KEIZO SUZUKI and of Urology, 27 (S- 1979 STUDIES ON A NEW IN UROGENITAL Department 評 価 。Chemothempy 531∼543, CLINICAL AXETIL ANTIBIOTIC, 735 ORAL INFECTIONS KATSUO TAKANASHI Hiratsuka Municipal Hospital ICHIRO NAGAKUBO Tachikawa Kyosai Hospital YORIO NAIDE Departrment The following AX, SN findings were Fu iita-Gakuen obtained on a new University oral cephem School of Medicine antibiotic, cefuroxime axetil (CXM- 407). (1) Diffusion After 0.96 of Urology, oral peg into prostatic tissues: administration (n=5) at at 0. 5-1. a dose 5 hrs, of 500 mg, 1.15 ƒÊ/g(n the =4) at drug concentrations 2.0-3. 5 hrs and 17 patients into prostatic 0.99 ƒÊg/g tissues were at 4.0-6.0 hrs, daily dose (n=6) respectively. (2) Clinical results: CXM-AX was (i) mg Acute in three derate: 5) (ii) daily 8, administered divided of to for the 3 moderate: g patients with Most days. of by urinary of UTI tract UTIs the 100% assessment complicated 1.5 53 cystitis: doses according Chronic dose to uncomplicated and patients the 26 the patients Committee prostatitis. drug at responded well a of (excellent: 750 21, mo- Criteria. infections: Most in three divided doses for 5 days. 18 and the efficacy rate was 75%, according 10) with received of the patients patients out of to the a daily 24 received the responded assessment drug at well(excellent: by UTI Committee Criteria. (iii) doses Prostatitis: for (3) As symptoms, 2.9%, of there (4) the patients received efficacy Cefuroxime profile anticipated soft 2/70) the was Overall complicated is of Clinical rate the was drug 56% at dose of 1.5 g in three divided (6/11). Safety: completion event days. subjective (incidence: test), Most 5-14 These therapy. no stool were In the abnormality was mild, observed and in one disappeared laboratory case without tests(peripheral attributable to the and gastric any blood drug in 37 discomfort treatment in test, liver investigated in another. several and days renal after function cases. evaluation: axetil urinary is in is a drug infections comparable its safety with and to . those high clinical prostatitis of existing effects with on uncomplicated organisms cephem antibiotics cystitis susceptible on to the the market, and drug and mild . Its no chronic adverse problem a
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