1. No category

DEPRESSION
Citalopram
Citalopram er et antidepressiv som blev opfundet af det danske firma Lundbeck i 1989. De kendes også under
navnet lykkepiller. Det går ind og påvirker neurotransmitterne som går under navnet Serotonin, som har
betydning for impulsoverførslen i hjernen. Altså humøret og dets svingninger. Underskud af denne neurotransmit kan forsage depression. Citalopram går ind og blokerer transport af DOM af Serotonin transportøren,
hvilket vil sige at citalopram går ind og øger mængden af Serotonin i hjernen og blokerer optagelse af Serotonin i nervecellerne. Denne handling sker vha. 5-HT1A-receptoren og 5-HT2C-receptoren, som begge er agonister, som er det stof som sætter reaktionen i gang. Det får derved Citalopram til at virke som Serotonin. Så ved
at Citalopram er en agonist bliver serotoninen holdt fast i synapsekløften, i stedet for at blive overført fra synapsen til cellen. Ved denne reaktion med serotonin bliver humøret mere regelmæssigt og stabilt. En anden
virkning af Citalopram kendes ikke, udover, at det ikke har særlig mange bivirkninger og det er derfor ikke et
farligt stof at indtage.
7-TM receptor
7-TM receptor, også kendt som G protein koblet receptor finder man kun i eukaryote celler. G-proteinkoblede receptorer er lange proteiner, som løber igennem cellemembranen syv gange. Det er et stort proteinmolekyle, der sørger for, at cellerne får besked om, hvad der foregår i kroppen. Den formidler kontakten
mellem cellens ydre og cellens indre. Ved binding af signalstoffer vil disse receptorer, via fosforylering af visse
proteiner, igangsætte en signalkæde i cellerne, som påvirker reguleringen af generne. Fosforylering er når en
fosfat gruppe bliver bundet til et organisk molekyle
Lægemidlets funktion
Serotonin
Citalopram består af en masse funktionelle grupper, såsom en alkyngruppe, en tertiær aminogruppe og to
benzenringe. Strukturformlen indeholder mange C-ioner og betegnes derfor som upolært, men da den også
indeholder fluor og aminogruppen er det også lidt polært.
Citalopram har stoffet to spejlvendte isomer: S-(+)-citalopram og R-(-)-citalopram. Men det er isomet S-(+)citalopram som har den antidepressive effekt, og er det som lykkepillerne indeholder. Denne isomer kendes
under det generiske navn Escitalopram. Escitalopram er det lægemiddel der indeholder isomet S-(+)citalopram 100%, hvor det førhen indeholdte 50% af hver isomer af stoffet.
Serotonin er et signalstof som produceres i hjernen og virker som transmitter. Det påvirker blodkar og
blodgennemstrømningen. Serotonin findes i lykkepiller, som har betydning for vores humør og dets svingninger.
De funktionelle grupper som serotonin består af er en primær aminogruppe, sekundær aminogruppe,
hydroxylgruppe(tertiær) og benzenringe.
Benzenringene er upolære, men OH - gruppen, NH og NH2 - grupperne er polære. Derudover er det en
monoamin neurotransmit.
Drugability
Citalopram er opbygget med mange strukturelle forskelle, som gør få dele af strukturformlen drejelig. Derudover har den hydrogenbindings accepterer som hjælper stoffet med at være opløseligt.
Lægemidlet citalopram er et stof som bygger på flere ugers behandling før effekt. Effekten er så at man får
øget humør og for forbedret serotonerg neurotransmissionen. Men bivirkningerne der kan følge efter 2
ugers tid er: mundtørhed, kvalme, svimmelhed, træthed og hovedpine.
Masse: 324,3919
Formel: C20H21FN2O
Komposition: C = (74,05%), H = (6,53%), F = (5,86%), N = (8,64%) og O = (4,93%)
Antal atomer: 45
Opløselighed: Både polære og upolære grupper.
Ringe: 3
Drejelige bindinger: 5
LogP: 3,8
Hydrogenbindings accepter: 3
Ud fra LogP og molekylemassen, kan man bruge ”Golden triangle plo”, som fortæller at lægemidlet er brugbart og indenfor den opløselige trekant.
Depression
Depression er en sygelig tilstand, som ikke skyldes dovenskab, personlig svaghed eller mangel på evne til at
tage sig sammen, men derimod en psykisk sygdom. En depression kan være udløst af en følelsesmæssig
hændelse i en persons liv, men et reduceret niveau af en af neutransmitterne, serotonin er også blevet knyttet til depressionens biologi. Hjernen er sammensat af millioner af nerveceller. Disse er forbundet med
hinanden og kaldes neuroner. Neuronerne skal kunne kommunikere med hinanden for, at en person skal
kunne bevæge sig, tænke og føle. Det foregår ved at sende og modtage kemiske beskeder kaldet neurotransmittere. Signalet udbredes således, at når der frigøres en neurotransmitter fra et neuron, passerer den
over en smal spalte kaldet en synapse og binder sig til en modtager på et andet neuron. Nogle mennesker er
født med gener, der øger risikoen for ar reagere med depression ved ydre belastende hændelse. F.eks. kan
der være en særlig variant af det gen, som bestemmer bindingen af serotonin til nervespalten. Hvis de
oplever stressende begivenheder i livet som en skilsmisse eller at blive fyret fra arbejde, kan det øge risikoen
for at udvikle depression.