1. No category

Eksamensnr. _____
Danish Pharmaceutical Academy Eksamen
9. juni 2015
Modul 4: Farmakologi I – MED svar
Tjek, at eksamensnummeret øverst på denne side er det samme som på dit eksamenskort.
Ved besvarelsen må ikke benyttes boglige hjælpemidler, noter eller computer. Opgavesættet består af 5
essayopgaver (nr. 1 - 5) og 40 alternativopgaver (nr. 1 - 40).
Besvarelserne af essayopgaverne gives på selve opgavearkene, og alternativopgaverne besvares ved at
afkrydse felterne ud for rigtigt eller forkert.
Essayopgaverne besvares så kort og koncist som muligt. Der er afsat tilstrækkelig plads til besvarelse efter
hvert spørgsmål. Om fornødent kan arkets bagside anvendes, hvilket tydeliggøres med en pil. Ønsker man at
benytte kladdepapiret til at svare på, skal man under spørgsmålet skrive: ”Se svar på kladde”.
Svar kun på det, der spørges om.
Pointfordeling: Essayopgaver 30 points, alternativopgaver 40 points.
Prøvens varighed: 3 timer.
Efter endt besvarelse lægges opgavesættet i kuverten, som af hensyn til anonymiteten ved bedømmelsen,
ligeledes kun er mærket med eksamensnummer. Kladdepapir og den grønne seddel skal også lægges i kuverten
HUSK, når du forlader lokalet, at medbringe det lille kontrolkort med dit eksamensnummer, som du har fået
udleveret ved eksamens start.
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 1 af 15
Eksamensnr. _____
Essayopgaver
1. Kinetik og dynamik (6 points)
a) Her ses en logaritmiske dosis-effektkurve for lægemidlerne A og B.
1,0
0,9
0,8
Effekt (E)
0,7
0,6
A
0,5
B
0,4
0,3
0,2
0,1
0,0
0,01
0,1
1
10
100
1000
10000
Dosis (D)
Sammenlign kurverne. Sæt A eller B ind, så udsagnene bliver sande (1 point)
Svar:
a. Lægemiddel ____ har den største maksimaleffekt (svar: A)
b. Lægemiddel ____ har den største ED50 (svar: A)
c.
Lægemiddel ____ er mest potent (Svar B)
d. Lægemiddel ____ kan ikke udløse lige så stor effekt som lægemiddel ___ kan (Svar B, A)
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 2 af 15
Eksamensnr. _____
b) I et forsøg undersøgte man den blodtryksnedsættende effekt af en ny betablokker. Tabellen nedenfor viser data fra forsøget. Tegn dosis-effektkurven på det semilogaritmiske
papir (2 point)
Dosis (mg)
Gennemsnitlige blodtryksændring (mmHg)
1
5
10
50
100
500
1,7
5,0
6,7
9,1
9,5
9,9
Svar:
10
Emaks=10
9
8
Effekt (E)
7
6
5
4
3
2
E50=5
1
0
0,1
1
10
100
1000
dosis (D)
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 3 af 15
Eksamensnr. _____
c) Aflæs maksimaleffekten Emaks og ED50 på kurven (1 point)
Svar:
Svar
Emaks
~ 10 mmHg
ED50
~ 5 mg
d) Nedenfor er en logaritmisk dosis-effektkurve. Skitser forløbet af kurven efter tilsætning
af:
1. En non-kompetitiv antagonist (1 point)
2. En kompetitiv antagonist (1 point)
100%
90%
80%
Effekt (E)
70%
60%
50%
40%
30%
20%
10%
0%
0,01
0,1
1
10
100
1000
10000
Dosis (D)
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 4 af 15
Eksamensnr. _____
Svar:
100%
90%
80%
Effekt (E)
70%
60%
Ingen antagonist
50%
+ Non-kompetitiv antagonist
+ Kompetitiv antagonist
40%
30%
20%
10%
0%
0,01
0,1
1
10
100
1000
10000
Dosis (D)
(Den kompetitive antagonist forrykker ED50 mod højre og påvirker ikke Emaks. Den nonkompetitive antagonist
sænker Emaks, men påvirker ikke ED50)
e) Definer begrebet surrogatmål og giv mindst ét eksempel (1 point)
Svar: (AF side 44-45)
Et mål lægemiddels effekt, der anvendes som erstatning for et klinisk relevant effektmål så som overlevelse
eller livskvalitet.
Eksempel: Lungefunktion som erstatning for arbejdsevene eller serum-kolesterol som erstatning for overlevelse.
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 5 af 15
Eksamensnr. _____
2.
Adrenerge agonister og adrenerge antagonister (6 point)
a) Redegør for noradrenalins (eng.: norepinephrine) virkningsmekanisme,
farmakokinetik og bivirkninger (3 point)
Svar: (side 85)
Noradrenalin er neurotransmitter i adrenerge nerver og stimulerer såvel alfa som betareceptorer. I
terapeutisk doser er stimulation af alfareceptorer den mest udtalte virkning. Noradrenalin øger den
perifere karmodstand, hvorved det systoliske og diastoliske blodtryk øges. Højere blodtryk leder til
en stimulation af baro-resceptorerne og et reflektorisk pulsfald.
Farmakokinetik: Noradrenalin administreres intravenøst. Virkningsvarigheden er meget kort (1-2
minutter). Stoffet nedbrydes af enzymerne MAO og COMT til inaktive metabolitter, som udskilles i
urinen.
Bivirkninger: Vævsnekroser ved ekstravasal injektion. Derudover har noradrenalin samme bivirkningsmønster som adrenalin (eng. epinephrine), dvs. CNS-bivirkninger (fx angst, hovedpine, tremor), karidelle arytmier, lungeødem og hyperglykæmi.
b) Beskriv kort alfa-blokerende lægemidlers virkningsmekanisme (eng.: alfa-adrenergic
blocking agents) (1point)
Svar: (side 95-97)
Da alfa-blokerende lægemidler blokerer noradrenalins virkning på alfareceptorer, blokerer de sympatikus’ stimulation af glat muskulatur og nedsætter muskeltonus, fx i glat muskulatur i blodkar og
prostata.
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 6 af 15
Eksamensnr. _____
c) Angiv mindst to bivirkninger til nonselektive betablokkere (eng.: Nonselectiv betaantagonists) (1 point)
Svar: (side 100-101)
 Bronchokonstriktion og astmaanfald
 Kardielle arytmier, især ved for hurtig seponering
 Seksuelle forstyrrelser
 Hypoglykæmi
 Forhøjelse af LDL og triglycerider og reduktion af HDL
 CNS-bivirkninger, fx depression, svimmelhed, træthed, hallucinationer og mareridt)
d) Angiv mindst én indikation (eng.: therapeutic use) for selektive betablokkere (eng.:
Selective beta-1-antagonists) (1 point)
Svar: (side 102)
 Hypertension
 Kronisk stabil angina pectoris
 Kronisk hjerteinsufficiens
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 7 af 15
Eksamensnr. _____
3.
Antipsykotika (6 points)
a) Angiv inddelingen af antipsykotika og anfør mindst ét lægemiddel fra hver gruppe
(1 point)
Svar: (side 147)
Antipsykotika inddeles i første- og anden-generations antipsykotika
1. generation: Chlorpromazin, thioridazin, fluphenazin, haloperidol, laxapin, perphenazin, pimozid,
prochlorperazin, thiothixen, trifluoperazin
2. generation: Aripiprazol, asenapin, clozapin, iloperidon, lurasidon, olanzapin, paliperidon, quetiapin, risperidon, ziprasidon
(Inddeling i typiske og atypiske antipsykotika accepteres også som korrekt svar)
b) Redegør for antipsykotikas virkningsmekanisme (3 point)
Svar: (side 148-149 inkl. figur 11.4 side 149)
Alle 1.-generations antipsykotika og de fleste 2. generations antipsykotika blokerer dopamin D 2receptorer i hjernen. Antipsykotika blokerer også en lang række andre receptorer, bl.a. serotoninreceptorer (5-HT), alfa-adrenerge receptorer, kolinerge receptorer og histaminerge receptorer. Den
kliniske effekt tilskrives blokering af dopamin- og/eller serotonin-receptorerne. Man ved ikke, hvilken
betydning, de andre receptorer har for antipsykotikas effekten, men den farmakologiske virkning på
disse receptorer udløser ofte bivirkninger.
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 8 af 15
Eksamensnr. _____
c) Hvad forstås ved ekstrapyramidale bivirkninger (EPS) (eng.: Extrapyramidal symptoms)? (1 point)
Svar: (side 147, 149 og 151)
Bivirkninger fra bevægeapparatet (eng. movement disorders), fx Parkinssonlignende symptomer
som bradykinesi, muskelstivhed (rigiditet) og rystelser (tremor), dystoni (langvarigt øget muskeltonus) eller tardiv dyskinesi (ufrivillige bevægelser af fx tunge, læber eller ekstremiteter)
d) Angiv mindst to indikationer (eng.: therapeutic use) for antipsykotika (1 point)
Svar: (side 150)








Skizofreni
Forebyggelse af kvalme og opkastning
Ubehandelig hikke (chlorpromazin)
Tourettes sygdom (pimozide)
Tics (risperidon, haloperidol)
Adfærdsforstyrrelser ved autisme (risperidon, aripiprazol)
Bipolar sygdom
Refraktær depression (aripiprazol, quetiapin)
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 9 af 15
Eksamensnr. _____
4.
Diuretika (6 point)
a) Redegør for tiazidernes virkningsmekanisme (2 point)
Svar: (side 244)
Thiazider virker i det ascenderende ben af Henles slynge og i distale konvolute tubulus, hvor de nedsætter natriumreabsorptionen ved at hæmme en Na+/Cl- -co-transporter. Herved øges den renale udskillelse af Na+, Cl- samt vand.
b) Angiv mindst to indikationer (eng.: therapeutic use) for thiazider (1 point)
Svar: (side 245)




Hypertension
Hjertesvigt
Hypercalciuria
Diabetes insipidus.
c) Angiv mindst to bivirkninger til thiazider (1 point)
Svar: (side 246)






Hypokaliæmi
Hyponatriæmi
Hyperuricæmi
Volumenmangel (ortostatisk hypotension og svimmelhed)
Hypercalcæmi
Hyperglycæmi
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 10 af 15
Eksamensnr. _____
d) Beskriv kort den kliniske anvendelse (eng.: therapeutic use) af loop-diuretika og anfør
mindst ét loop-diuretikum (1 point)
Svar: (side 247)
Loop-diuretika har en hurtig indsættende virkning, især hvis de gives intravenøst. Dette gør dem særligt egnet i en nødsituation, fx ved lungeødem, hvor der kræves en hurtig indsættende diurese. Loopdiuretika kan også anvendes (sammen med væsketerapi) til behandling af hypercalcæmi og hyperkaliæmi.




Bumetanid
Furosemid
Torsemid
Ethacynsyre.
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 11 af 15
Eksamensnr. _____
5.
Midler mod sygdomme i luftvejene (6 point)
a) Definér forkortelserne SABA, LABA og ICS (1 point)
Svar: (side 383-4)



SABA betyder korttidsvirkende (eng. short-acting) beta-2-agonst
LABA betyder langtidsvirkende (eng. long-acting) beta-2-agonst
ICS betyder inhaleret (eng. inhaled) corticosteroid
b) Beskriv kort virkningen af inhalerede beta-2-agonister (1 point)
Svar: (side 283)
Beta-2-agonister stimulerer adrenerge beta-2-receptorer i luftvejene og får den glatte muskulatur til at
slappe af, hvorved bronchierne udvides.
c) Beskriv kort virkningen af corticosteroider på luftvejene (1 point)
Svar: (side 384)
Corticosteroider virker antiinflammatorisk ved at hæmme phosphorlipase A2 og dermed dannelsen af
arachidonsyre. Stofferne har ingen direkte virkning på den glatte muskulatur i luftvejene, men hæmmer
den underliggende inflammation. Efter længere tids brug reduceres hypersensitiviteten i luftvejsmuskulaturen over for f.eks. allergener.
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 12 af 15
Eksamensnr. _____
d) Beskriv den medikamentelle behandling af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL)
(eng.: COPD) (2 point)
Svar: (side 387 inkl. figur 29.5)
Inhalerede bronchodilaterende lægemidler er grundlaget for behandlingen af COPD (LABA, ipratropium eller tiotropium). Langtidsvirkende præparater er førstevalg til alle patienter med mindre de har lav
risiko for exacerbation og få symptomer. Til disse patienter bruges korttidsvirkende præparater. Ved
utilstrækkelig effekt kan inhaleret corticosteroid lægges til tiotropium eller LABA, eller LABA og et anticholinergt præparat kombineres.
e) Nævn mindst to lægemiddelgrupper, som bruges til behandling af allergisk rhinitis
(eng.: Allergic rhinitis) (1 point)
Svar: (side 389)




Antihistaminer
Corticosteroider
Alfaadrenerge agonister
Andre midler (cromolyn)
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
Side 13 af 15
Eksamensnr. _____
Alternativopgaver Modul 4: Farmakologi I
Sæt kryds i kolonnen "Rigtigt" eller "Forkert".
Er du i tvivl, bør afkrydsning undlades.
Der gives:
1 point for rigtigt svar
0 point for manglende svar
Minus 1 point for forkert svar
Rigtigt
Forkert
x
1.
Arealet under tids-plasmakoncentrationskurven kaldes for AUC
2.
Synonympræparater har altid samme hjælpestoffer
x
3.
Det enzymsystem, som er ansvarlig for hovedparten af leverens lægemiddelomsætning, kaldes COMT
x
4.
Fedtopløselige lægemidler har som hovedregel større first-pass metabolisme
end vandopløselige lægemidler
x
5.
Ved nyreinsufficiens skal dosis af litium reduceres nogenlunde proportionalt
med den nedsatte nyrefunktion
x
6.
Acetylcholin kan ikke binde sig til muskarine receptorer
7.
Kolinerge agonister, så som pilocarpin, kan bruges til at behandle grøn stær
(eng.: glaucoma) med
x
8.
Atropin dilaterer pupillen
x
9.
Levodopa hæmmer nedbrydningen af carbidopa
10.
Demensmidlerne donepezil, galantamin og rivastigmin giver ofte kvalme og
diarre
11.
Benzodiazepiner virker ved at binde sig til alfa-, beta- og gammareceptorer i
centralnervesystemet
x
12.
Benzodiazepiner absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen
x
13.
Sovemidlet (eng.: Hypnotic agent) zolpidem kan også bruges mod kramper
x
14.
Rectalt administreret diazepam bruges mod generaliserede tonisk-kloniske
kramper (eng.: Generalized tonic-clonic seizures)
x
15.
Epilepsimidlet carbamazepin inducerer bl.a. CYP450 1A2 og CYP450 2C
x
16.
De tre typer opioidreceptorer kaldes O1-, O2- og O3-receptorer
x
17.
Morfin giver store pupiller
x
18.
Morfin udskilles uomdannet i urinen
x
19.
Leverens CYP450 2D6 enzymer omsætter kodein til morfin
20.
Buprenorfin er en kompetitiv serotoninantagonist
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
x
x
x
x
x
Side 14 af 15
Eksamensnr. _____
22.
ACE-inhibitorer i monoterapi kan bruges som førstevalgsbehandlinger mod
forhøjet blodtryk
Angiotensin II receptor antagonister (ARBs) kontraherer vener og arterioler
23.
Angiotensin-converting enzym-hæmmere (ACE-hæmmere) kan give hyperkaliæmi
24.
Tør hoste er en hyppig bivirkning til angiotensin receptor antagonister (ARBs)
x
25.
Calciumantagonisterne (eng.: Calcium channel blockers) virker ved et blokkere
udskillelsen af calcium i nyrerne
x
26.
Digoxin har en meget kort halveringstid
x
27.
Hjerterytmeforstyrrelser er en bivirkning til digoxin
x
28.
Antiarrytmika klassificeres efter deres effekt på aktionspotentialet
x
29.
Med mindre man giver en bolus (eng.: loading dosis), går der uger før amiodaron har maksimal effekt
x
30.
Amiodaron ligner thyroxin og kan give hyper- og hypothyroidisme
x
31.
Betablokkere nedsætter iltbehovet i hjertemuskulatur
x
32.
Nitrater nedsætter det venøse tilbageløb til hjertet (eng.: preload)
x
33.
Histamin H2-receptor antagonister hæmmer sekretionen af saltsyre (eng.: gastric acid) i mavesækken
x
34.
Protonpumpehæmmere er prodrugs, som omdannes til aktive metabolitter i
parietalcellerne
x
35.
Volumenforøgende laksantia (eng.: bulk laxatives) hæmmer den peristaltiske
aktivitet i tyndtarmen
x
36.
Phosphordiesterase-5-hæmmere nedsætter blodtilstrømningen til corpus
cavernosus
x
37.
Non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAIDs) blokerer den intracellulære steroidreceptor
x
38.
Ibuprofen kan hæmme nyrernes udskillelse af salt/natrium (eng.: sodium) og
vand
39.
Celecoxib er en selektiv hæmmer af cyclooxygenase-1 (COX-1)
x
40.
Metotrexat er en folinsyre-agonist
x
21.
© Lif Uddannelse 9. juni 2015
x
x
x
x
Side 15 af 15