NO/EP2140870
(12) Translation of
(11) NO/EP 2140870 B1
european patent specification
(19)
NORWAY
NO
(51) Int Cl.
A61K 31/7088 (2006.01)
A61K 9/127 (2006.01)
A61K 31/713 (2006.01)
A61K 47/18 (2006.01)
A61K 47/24 (2006.01)
A61K 47/28 (2006.01)
A61K 48/00 (2006.01)
Norwegian Industrial Property Office
(21)
Translation Published
2015.10.05
(80)
Date of The European
Patent Office Publication of
the Granted Patent
2015.06.24
(86)
European Application Nr.
08738918.5
(86)
European Filing Date
2008.03.26
(87)
The European Application’s
Publication Date
2010.01.06
(30)
Priority
2007.03.26, JP, 2007079944
(84)
Designated Contracting
States:
AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR
HR HU IE IS IT LI LT LU LV MC MT NL NO PL PT
RO SE SI SK TR
(73)
Proprietor
Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., 9, Kanda-Tsukasa-machi 2-chome Chiyoda-ku,
Tokyo 101-8535, JP-Japan
Takeuchi, Hirofumi, 7-91 Awanonishi, Gifu-shiGifu 5020006, JP-Japan
(72)
Inventor
TAKEUCHI, Hirofumi, 7-91 Awanonishi, Gifu-shiGifu 502-0006, JP-Japan
HIRA, Yasuyuki, c/o GIFU PHARMACEUTICAL UNIVERSITY5-6-1 Mitahorahigashi,
Gifu-shiGifu 502-8585, JP-Japan
NAKANO, Koji, c/o GIFU PHARMACEUTICAL UNIVERSITY5-6-1 Mitahorahigashi,
Gifu-shiGifu 502-8585, JP-Japan
TOYOBUKU, Hidekazu, c/o OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.224-18
EbisunoHiraishiKawauchi-cho, Tokushima-shiTokushima 771-0182, JP-Japan
(74)
Agent or Attorney
Bryn Aarflot AS, Postboks 449 Sentrum, 0104 OSLO, Norge
(54)
Title
(56)
References
Cited:
PROMPT NUCLEIC ACID DELIVERY CARRIER COMPOSITION
WO-A1-95/24201
WO-A1-2006/002538
WO-A2-99/13816
WO-A2-2004/017940
WO-A2-2005/007196
WO-A2-2005/102268
WO-A2-2009/061003
JP-A- 10 313 872
JP-A- 11 292 795
JP-A- 2005 336 081
US-B1- 6 835 395
KOKKONA M ET AL: "Stability of SUV liposomes in the presence of cholate salts and pancreatic
lipases: effect of lipid composition.", EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICAL
SCIENCES : OFFICIAL JOURNAL OF THE EUROPEAN FEDERATION FOR
NO/EP2140870
PHARMACEUTICAL SCIENCES JAN 2000 LNKD- PUBMED:10594380, vol. 9, no. 3, January
2000 (2000-01), pages 245-252, XP002653972, ISSN: 0928-0987
MAITANI YOSHIE ET AL: "Physicochemical characteristics and transfection efficiency of DNA in
liposomes with soybean-derived sterylglucoside into HepG2 cells", YAKUZAIGAKU - JOURNAL
OF PHARMACEUTICAL SCIENCE AND TECHNOLOGY, YAKUJI NIPPO-SHA, TOKYO, JP,
vol. 61, no. 1, 1 March 2001 (2001-03-01), pages 1-10, XP008139776, ISSN: 0372-7629
NO/EP2140870
Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts,
section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and
the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language
of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents
published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on
our website here: https://search.patentstyret.no/
NO/EP2140870
1
Patentkrav
1.
Sammensetning for siRNA levering, som omfatter
en siRNA, og
5
et bærermateriale for siRNA levering, som omfatter (A) et diacylfosfatidylcholin, (B)
minst ett medlem valgt fra gruppen som består av kolesterol og kationiske lipider som
har et kolesterolskjelett, og (C) et alifatisk primært amin.
2.
10
Sammensetning for siRNA levering ifølge krav 1, hvori komponent (A) er et
diacylfosfatidylcholin hvis acylgruppeenhet har 4-23 karbonatomer.
3.
Sammensetning for siRNA levering ifølge krav 1 eller 2, hvori komponent (B) er
kolesterol.
15
4.
Sammensetning for siRNA levering ifølge hvilket som helst av kravene 1-3,
hvori komponent (C) er et alkylamin som har 10 til 20 karbonatomer.
5.
Sammensetning for siRNA levering ifølge krav 1,
hvori komponent (A) er minst ett medlem valgt fra gruppen bestående av
20
dimyristoylfosfatidylcholin, dipalmitoylfosfatidylcholin og distearoylfosfatidylcholin;
komponent (B) er kolesterol; og
komponent (C) er stearylamin.
6.
25
Sammensetning for siRNA levering ifølge hvilket som helst av kravene 1-5,
hvori det molare forhold mellom komponent (a) : komponent (B) : komponent (C) er
5-9 : 1-5 : 1.
7.
Sammensetning for siRNA levering ifølge hvilket som helst av kravene 1-6,
hvori bærermaterialet for siRNA levering er et liposompreparat hvor en liposomal
30
membran er dannet av komponentene (A) til (C).
8.
Sammensetning for siRNA levering ifølge hvilket som helst av kravene 1-6, som
er et liposompreparat.
35
9.
Sammensetning ifølge hvilket som helst av kravene 1-8 for anvendelse i
medisin.
NO/EP2140870
2
10.
Sammensetning ifølge hvilket som helst av kravene 1-8 for anvendelse ved
inhibering av ekspresjonen av et målgen i celler som foreligger i levende organismer.
11.
5
Anvendelse av et bærermateriale som omfatter (A) en diacylfosfatidylcholin,
(B) minst ett medlem valgt fra gruppen som består av kolesterol og kationiske lipider
som har et kolesterolskjelett, og (C) et alifatisk primært amin og en siRNA, for
fremstilling av sammensetning ifølge hvilket som helst av kravene 1-10.
12.
10
Fremgangsmåte for innføring av en siRNA, som omfatter trinnet med å innføre
siRNA i dyrkede celler eller celler separert fra levende organismer ved å bringe
sammensetningen for levering av siRNA som angitt i krav 1 i kontakt med cellene.