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UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
Departamento Académico de Farmacia y Bioquímica
FARMACOQUÍMICA I
PRÁCTICA Nº 06
QUÍMICA DE LOS FÁRMACOS MODULADORES DE LA ACETILCOLINA
El presente trabajo práctico de Farmacoquímica I, consiste en el análisis y comprensión de la
química y actividad de los fármacos que modulan la acción de la Acetilcolina.
I.
Destrezas a desarrollar:
Luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para:
a) Comprender la importancia de la neurotransmisión colinérgica.
b) Definir las relaciones estructura - actividad de Acetilcolina (Ach).
c) Clasificar los agentes que modulan la acción de la acetilcolina de acuerdo a su actividad
farmacológica
d) Describir los respectivos mecanismos de los Fármacos que modulan la acción de la Ach,
mediante el análisis de las características estructurales, reactividad de la molécula, SAR, así
como describir los posibles efectos secundarios relacionados a su actividad farmacológica.
II. Metodología de Trabajo en Aula:
1) Los alumnos serán divididos en grupos de Trabajos Prácticos.
2) Cada trabajo práctico tendrá una duración de 4 horas académicas. Para el desarrollo de los
mismos se seguirá el siguiente esquema básico, en todos los casos:
1) REVISIÓN TEÓRICA: Los Jefes de práctica tendrán a su cargo la organización del
grupo para hacer un repaso del tema, que ya se han tratado en las clases teóricas y los
alumnos han estudiado previamente. Duración: 30 min.
2) APRENDIZAJE BASADO EN LA RESOLUCIÓN DE PROBLEMAS: Para el
ejercicio práctico, cada grupo resolverá las preguntas planteadas en el taller con la
participación activa de todos sus integrantes. Duración: 80 min.
3) DISCUSIÓN Y DEBATE DEL TEMA: Cada grupo, con la participación de
representantes de los mismos, explicará las conclusiones a que arribaron acerca de los
aspectos farmacoquímicos planteados. El objetivo principal es de arribar a conclusiones
correctas y verdaderas acerca de dichos aspectos considerados y reconocer la
importancia de su conocimiento para el posterior manejo del análisis de Fármacos.
Todos los integrantes de la Comisión participarán activamente en la discusión y debate
del tema de cada grupo. Duración: 1hora 15 min.
4) EVALUACIÓN DEL TRABAJO PRÁCTICO: Será durante todo el desarrollo de la
práctica, evaluándose la participación y desempeño de los alumnos como críticos y
analistas, se evaluará también el informe final que presentarán antes de iniciar la
discusión de los casos (Duración 15 min). Finalmente se evaluará a través de un examen
escrito usando el sistema de elección múltiple, el cual es programado según el sylabus
de la asignatura.
III. Desarrollo del trabajo práctico:
Revisar e Investigar los aspectos fisiológicos y fisicoquímicos relacionados al Sistema Nervioso
Parasimpático y responder a las siguientes preguntas:
1) Explique, a nivel molecular, la neurotransmisión colinérgica y los efectos celulares que se
producen tras la interacción de la acetilcolina sobre sus receptores (mencione las cascadas
bioquímicas involucradas, mediadores químicos, segundos mensajeros).
2) Describa a los receptores colinérgicos: Tipos, subtipos y características.
3) Explique ¿Cuáles son las características estructurales de la acetilcolina, su SAR y las
farmacomodulaciones que se pueden realizar?
4) Explique y esquematice la interacción de la acetilcolina a los receptores colinérgicos.
5) Realice una clasificación de los Fármacos que modulan la acción de la Acetilcolina. Explique el
SAR de las cabezas de serie y/o fármacos más representativos.
6) Caso clínico:
El Dr. B.B. Zambrano llama a su Farmacia y solicita su ayuda en la elección de un inhibidor de
la colinesterasa. Su paciente, K.R, es una fémina discapacitada de 80 años de edad, que reside
en un centro de asistencia. Ella está recibiendo tratamiento para el glaucoma con Sulfato de
Fisostigmina (Eserina sulfato, 1). La droga está siendo administrada tres veces al día, por su
hija, que, hasta hace poco, estaba trabajando como educadora en bases de Internet desde su casa
a una cuadra de las instalaciones de donde K.R reside. La hija, con el fin de obtener un seguro de
salud, ha tomado un trabajo a 25 millas de la casa en un colegio comunitario como
administrador de tiempo completo. Debido a que será difícil para la hija de K.R administrar la
dosis del mediodía de la medicación y el personal de las instalaciones del centro der asistencia
no asumirá la responsabilidad del medicamento, se necesita un inhibidor de la colinesterasa de
acción más prolongada, evaluar las estructuras dadas y hacer una recomendación adecuada.
Fisostigmina sulfato (1)
a) Identificar el problema terapéutico (s) donde la intervención del farmacéutico podría
beneficiar al paciente.
b) Identificar y priorizar los factores específicos del paciente que deben ser considerados para
lograr los resultados terapéuticos deseados.
c) Realizar un análisis completo orientado en la estructura – actividad y mecanísticamente de
todas las alternativas terapéuticas proporcionadas en el caso.
d) Evaluar los resultados de búsqueda y salvamento en contra de los factores específicos del
paciente y los resultados terapéuticos deseados y tomar una decisión terapéutica.
e) Explique la farmacocinética de la fisostigmina y del fármaco elegido para la paciente
(absorción, distribución, metabolismo y eliminación).
f) Consejo al familiar y paciente.
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