Preparatomtale (SPC)
1.
LEGEMIDLETS NAVN
Zantac® 75 mg brusetabletter.
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Ranitidinhydroklorid tilsvarende ranitidin 75 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt. 6.1.
3.
LEGEMIDDELFORM
Brusetabletter 75 mg
Hvite til svakt gule, runde og merket ”GS TEX” på den ene siden.
4.
KLINISKE OPPLYSNINGER
4. 1
Indikasjoner
Voksne og barn over 16 år: Behandling av sure oppstøt og halsbrann.
4.2
Dosering og administrasjonsmåte
Brusetablettene oppløses i ½ glass vann og væsken drikkes.
Voksne og barn over 16 år: En brusetablett á 75 mg når symptomene inntrer, inntil to brusetabletter pr.
døgn. Pasienten bør kontakte lege ved vedvarende plager utover to uker.
4.3
Kontraindikasjoner
Kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1.
4.4
Advarsler og forsiktighetsregler
H2-antagonist behandling kan øke sjansen for smittsom lungebetennelse hos utsatte pasientgrupper som
eldre, pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom, diabetes eller nedsatt immunforsvar. En stor
epidemiologisk studie viste en større risiko for lungebetennelse hos pasienter som brukte ranitidin enn
hos de som hadde seponert behandlingen. Den observerte justerte relative risikoøkningen var på
1,82 (95 % KI 1,26-2,64). Det er derfor viktig at risiko for smitte vurderes før eventuell behandling med
en H2-antagonist.
Da behandling med en H2-antagonist også kan maskere symptomer på cancer ventriculi, er det viktig at
denne diagnosen utelukkes.
Ranitidin bør unngås hos pasienter med porfyri.
Brusetablettene inneholder natrium (> 140 mg natrium/tablett). Forsiktighet bør derfor utvises i
behandling av pasienter med natriumrestriksjoner.
P.g.a. innhold av aspartam bør preparatet brukes med forsiktighet hos pasienter med fenylketonuri.
Følgende pasienter bør kontakte lege før inntak av Zantac brusetabletter 75 mg:
Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Pasienter som pga. sykdom, tar annen medisin, enten forskrevet av lege eller reseptfri.
Pasienter med svelgeproblemer.
Pasienter med nye/endrede symptomer på dyspepsi.
Pasienter med akutt vekttap samtidig med symptomer på dyspepsi.
Eldre pasienter
Pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom
Pasienter med diabetes
Pasienter med nedsatt immunforsvar
Ved samtidig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske midler, anbefales regelmessig kontroll,
særlig av eldre og pasienter med ulcus i anamnesen
4.5
Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Samtidig inntak av høye doser antacidum (over 80 mEq nøytraliserende kapasitet) kan gi nedsatt
absorpsjon av ranitidin.
Ranitidin har potensiale til å påvirke absrobsjon, metabolisme eller renal utskillelse av andre
legemidler. Det kan være nødvendig med dosejustering av den andre medikasjonen eller seponering av
behandlingen som følge av endret farmakokinetikk.
1) Hemming av cytokrom P-450 enzymer:
Ranitidin i vanlig terapeutisk dose potenserer ikke virkningen av legemidler som blir inaktivert av dette
enzymsystemet, som eksempelvis diazepam, lidokain, fenytoin, propranolol og teofyllin. Endret
protrombintid med antikoagulantia av kumarinklassen (eks. warfarin) er rapportert. Grunnet smalt
terapeutisk vindu anbefales nøye monitorering av økt eller redusert protrombintid ved samtidig
behandling med ranitidin.
2) Endring i gastrisk pH:
Biotilgjengeligheten av andre legemidler kan påvirkes. Dette kan resultere i enten økt absorbsjon (f.eks.
triazolam, midazolam, glipizid), eller redusert absorbsjon (f.eks ketokonazol, atazanavir, delaviridin,
gefitinib).
4.6
Fertilitet, graviditet og amming
Graviditet
Ranitidin passerer placenta. Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Forsiktighet må utvises
ved forskrivning til gravide kvinner.
Amming
Ranitidin utskilles og oppkonsentreres i morsmelken. Risiko for påvirkning av barnet er til stede ved
terapeutiske doser. Amming bør unngås under behandling med ranitidin.
Fertilitet
Det foreligger ingen data på effektene av ranitidin på fertilitet hos mennesker. Det er ikke observert
effekt på fertilitet hos hanner eller hunner i dyrestudier (se pkt. 5.3).
4.7
Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
4.8
Bivirkninger
Bivirkningene under er listet etter organklasse og frekvens. Frekvenser er definert som: svært vanlige
(≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1 000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1
000) og svært sjeldne (<1/10 000). Bivirkningsfrekvens er estimert ut fra spontane rapporter etter
markedsføring.
Sykdommer i blod og lymfatiske organer:
Svært sjeldne:
Leukopeni, trombocytopeni (vanligvis reversible). Agranulocytose eller
pancytopeni evt. med benmargshypoplasi eller -aplasi.
Forstyrrelser i immunsystemet:
Sjeldne:
Hypersensitivitetsreaksjoner (urtikaria, angioneurotisk ødem, feber,
bronkospasme, hypotensjon og brystsmerter)
Svært sjeldne:
Anafylaktisk sjokk.
Ukjent:
Dyspne
Disse reaksjonene er rapportert etter inntak av en enkelt dose.
Psykiatriske lidelser:
Svært sjeldne:
Reversibel mental forvirring, depresjon og hallusinasjoner.
Dette har særlig blitt rapportert hos alvorlig syke, eldre pasienter og
pasienter med nefropati.
Nevrologiske sykdommer:
Svært sjeldne:
Hodepine (av og til kraftig), forbigående svimmelhet og reversible
ufrivillige bevegelser
Øyesykdommer:
Svært sjeldne:
Hjertesykdommer:
Svært sjeldne:
Karsykdommer:
Svært sjeldne:
Tåkesyn (reversibelt). Noen tilfeller av tåkesyn, som kan skyldes
akkomodasjonsforstyrrelser, er beskrevet.
Bradykardi, AV-blokk og takykardi som med andre H2-reseptor
antagonister
Vaskulitt
Gastrointestinale sykdommer:
Mindre vanlige:
Abdominal smerte, forstoppelse, kvalme (disse bivirkningene gikk
hovedsakelig over under behandling).
Svært sjeldne:
Akutt pankreatitt, diaré.
Sykdommer i lever og galleveier:
Sjeldne:
Forbigående og reversible forandringer i leverfunksjonstester.
Svært sjeldne:
Hepatitt (hepatocellulær, hepatokanalikulær eller blandet), med eller
uten ikterus (vanligvis reversibel).
Hud- og underhuds-sykdommer:
Sjeldne:
Hudutslett
Svært sjeldne:
Erythema multiforme, alopeci.
Sykdommer i muskler, bindevev og skjelett:
Svært sjeldne: Muskel- og leddsmerter slik som artralgi og myalgi
Sykdommer i nyre- og urinveier:
Sjeldne:
Svært sjeldne:
Økning i plasmakreatinin (vanligvis moderat og det normaliseres under
behandling).
Akutt interstitiell nefritt
Lidelser i kjønnsorganer og brystsykdommer:
Svært sjeldne:
Reversibel impotens, brystsymptomer og brysttilstander (som
gynekomasti og galaktoré).
Pediatrisk populasjon:
Sikkerheten til ranitidin er evaluert hos barn fra 0 til 16 år med syrerelatert sykdom. Ranitidin ble
generelt godt tolerert med en bivirkningsprofil lignende som for voksne. Det er begrenset med
langtidsdata, særlig med hensyn til vekst og utvikling.
Melding av mistenkte bivirkninger
Melding av mistenkte bivirkninger etter godkjenning av legemidlet er viktig. Det gjør det mulig å
overvåke forholdet mellom nytte og risiko for legemidlet kontinuerlig. Helsepersonell oppfordres til å
melde enhver mistenkt bivirkning. Dette gjøres via meldeskjema som finnes på nettsiden til Statens
legemiddelverk: www.legemiddelverket.no/meldeskjema.
4.9
Overdosering
Symptomer og tegn
Ranitidin har en svært spesifikk virkning, og ingen spesielle problemer forventes ved overdosering.
Behandling
Hensiktsmessig symptomatisk og støttende behandling.
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
5.1
Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Ranitidin er en histaminerg H2-reseptorantagonist.
ATC-kode: A02B A02
Virkningsmekanisme: Hemmer basal og stimulert syresekresjon, så vel volum som syrekonsentrasjon.
Hemmer kompetitivt histaminets virkning på H2 -reseptorene i mavesekkens slimhinne.
Farmakodynamisk effekter: Gir en rask, smertelindrende effekt. Smertelindring vedvarer inntil 12 timer.
Påvirker ikke mavetømming eller levergjennomblødning.
Pasientgrupper: En stor epidemiologisk studie viste en justert relativ økning i risiko for smittsom
lungebetennelse på 1,82 (95 % KI 1,26-2,64) for pasienter som ble behandlet med H2-antagonister
versus pasienter som hadde avsluttet H2-antagonist behandlingen (se pkt 4.4 Advarsler og
forsiktighetsregler).
5.2
Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon: Absorberes raskt. Den absolutte biotilgjengelighet er 50-60 %, og plasmakonsentrasjonen
øker proporsjonalt med økende doser opp til 300 mg. 1-3 timer etter oral administrering av 150 mg
ranitidin oppnås maksimal plasmakonsentrasjon på 300 til 550 ng/ml. Det observeres to forskjellige
topper eller et platå i absorpsjonsfasen på grunn av reabsorpsjon av legemiddel som skilles ut i tarmen.
Absorpsjonen påvirkes ikke av samtidig matinntak eller vanlig antacidabruk.
Distribusjon: Proteinbindingen er ca. 15 %, men med et stort distribusjonsvolum.
Field Co
Metabolisme: Ranitidin metaboliseres ikke i utstrakt grad. Andelen av dosen som gjenfinnes som
metabolitter er tilsvarende etter oral og intravenøs dosering. 6 % av dosen skilles ut i urinen som Noksid, 2 % som S-oksid, 2 % som desmetylranitidin og 1-2 % som furinsyreanalog.
Eliminasjon: Plasmakonsentrasjonen reduseres bi-eksponensielt, med en terminal halveringstid på 2-3
timer. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Etter i.v. administrering av 150 mg 3H-ranitidin ble 98 % av
dosen gjenfunnet, hvorav 5 % i feces og 93 % i urinen. 70 % av dette var uforandret virkestoff. Etter
oral administrering av 150 mg 3H-ranitidin ble 96 % av dosen gjenfunnet, hvorav 26 % i feces og 70 %
i urinen. 35 % av dette var uforandret virkestoff. <3 % av dosen skilles ut i galle. Renal clearance er
omtrent 500 ml/min, hvilket overskrider glomerulær filtrering. Dette indikerer renal tubulær sekresjon.
Spesielle pasientpopulasjoner
Pasienter over 50 år: Hos pasienter over 50 år er halveringstiden forlenget (3-4 timer) og clearance er
redusert. Dette samsvarer med aldersrelatert redusert nyrefunksjon. Den systemiske eksponeringen og
akkumuleringen er imidlertid 50 % høyere. Denne forskjellen overskrider effekten av redusert
nyrefunksjon og indikerer økt biotilgjengelighet hos eldre pasienter.
5.3
Prekliniske sikkerhetsdata
Prekliniske data indikerer ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av
sikkerhetsfarmakologi, toksisitetstester ved gjentatt dosering, gentoksisitet, karsinogenitet eller
reproduksjons og utviklingstoksisitet.
6.
FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER
6.1
Fortegnelse over hjelpestoffer
Aspartam, natriumsitrat, natriumhydrogenkarbonat, natriumbenzoat, povidon K30, appelsin smaksstoff
(IFF no. 6) og grapefrukt smaksstoff (IFF 18C 222).
6.2
Uforlikeligheter
Ikke relevant.
6.3
Holdbarhet
2 år
6.4
Oppbevaringsbetingelser
Oppbevares ved høyst 30 ºC. Oppbevares tørt.
6.5
Emballasje (type og innhold)
Blisterfolie av Al/PE
12-pakning: 12 stk brusetabletter på et blisterark, i en kartong.
24-pakning: 12 stk brusetabletter på et blisterark x 2, i en kartong.
6.6
Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering
Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.
7.
INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN
GlaxoSmithKline AS
Postboks 180 Vinderen
0319 Oslo
Tlf: 22 70 20 00
e-post: [email protected]
8.
MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)
99-5788
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE
27.09.00/15.06.2009
10.
OPPDATERINGSDATO
10.11.2015